二苯乙烯苷的稳定性研究

目的　考察影响二苯乙烯苷 (THSG)溶液稳定性的因素 ,并计算室温下其晶体粉末的 t0 .9值。方法　采用HPL C法和 HPL C- MS联用法。结果　以 L ichrospher5 - C1 8(2 5 0 m m× 4 .6 m m,5 μm)为固定相 ,甲醇 -水 (4∶ 6 )为流动相 ,检测波长为 310 nm。 THSG进样量在 0 .14～ 2 .80μg与峰面积线性关系良好 ,自制 THSG纯度高达99.94 % ,p H5 .8时 ,THSG与水分子发生加成反应。强酸促使 THSG水解为葡萄糖和苷元 ,并进一步降解为酚类化合物。强碱性条件下 ,THSG氧化为醌类化合物。在中性及弱碱性水溶液中较稳定 ,30 d内含量无明显变化。THSG晶体粉末室温下放置 2 4 0 d含量无明显变化 ,t0 .9值为 10 98d。结论　二苯乙烯苷在一定条件下是稳定的     

二苯乙烯苷对大鼠主动脉舒张作用及其一氧化氮含量的影响

目的　研究中药何首乌中有效成分二苯乙烯苷 (2 ,3,5 ,4′ 四羟基二苯乙烯 2 O β D 葡萄糖苷 ,THSG)与结构相似的白黎芦醇 (resveratrol)是否有类似的血管舒张作用。方法　采用血管张力记录法及NO比色法 ,观察THSG对大鼠主动脉环张力及NO含量的影响。结果　①在去氧肾上腺素预收缩的内皮完整及去内皮主动脉环上 ,THSG 0 .1～ 30 .0 μmol·L- 1浓度依赖性舒张主动脉环 ,其Emax分别为 75 %和5 2 % ,EC50 分别为 0 .86和 2 .70 μmol·L- 1。②在内皮完整的血管上 ,THSG 0 .1μmol·L- 1能增强乙酰胆碱1μmol·L- 1依血管内皮的舒张作用。③NO前体物L 精氨酸 1μmol·L- 1可增强THSG 1μmol·L- 1的血管舒张作用 ;而NOS抑制药Nω 硝基L 精氨酸甲酯0 .5 μmol·L- 1可部分削弱之。④鸟苷酸环化酶抑制药亚甲兰 1μmol·L- 1可部分削弱THSG 1μmol·L- 1的血管舒张作用。⑤THSG 30mg·kg- 1,iv ,可短暂降低麻醉大鼠动脉血压 ,但对心率无明显影响。⑥THSG 1μmol·L- 1显著提高大鼠胸主动脉血管组织NO含量。结论　THSG对大鼠主动脉具有舒张作用 ,此作用主要是依血管内皮的 ,并主要由NO介导     

CCR5在三阴性乳腺癌组织中的表达及其对5年生存的影响

目的研究CCR5在三阴性乳腺癌(TNBC)中的表达以及其对患者生存预后的影响。方法使用免疫组化方法检测CCR5在62例三阴性乳腺癌癌组织标本中的表达水平,绘制Kaplan-Meier曲线分析CCR5表达水平对患者生存预后的影响。结果在62例临床三阴性乳腺癌癌组织标本中,29例样本CCR5高表达,占样本总数的46.77%;33例样本CCR5低表达,占样本总数的53.22%。5年生存分析:CCR5高表达与三阴性乳腺癌患者5年生存呈负相关(P=0.00310.05)。结论 CCR5在中国湖南地区乳腺癌患者癌组织样本中均有表达,高表达CCR5提示患者预后较差,高表达CCR5可能促进三阴性乳腺癌进展及转移。     

莲心总碱在大鼠体内的血药浓度及组织分布

目的研究大鼠灌胃及静脉注射莲心总碱(Total alkaloids of Lianzixin,TAL)的血药浓度和组织分布。方法给予TAL后,采用反相高效液相色谱法检测各时间点血浆和组织药物浓度,用DAS(drug and statistics)程序拟合房室模型并计算药代动力学参数。结果静脉注射TAL 20 mg/kg,药时曲线符合三室模型,其主要药代动力学参数为:分布t1/2α为0.367 min,消除t1/2γ为841.597 min,血浆清除率(CL)为2.336 L/min,曲线下面积AUC0-1080和AUC0-∞分别为639.392和823.754(mg.min)/L,MRT0-∞为866.354 min;灌胃TAL 20 mg/kg,曲线下面积AUC0-1080和AUC0-∞分别为508.578和787.035(mg.min)/L,MRT0-∞为1466.040 min。计算所得TAL的绝对生物利用度为80%。TAL 20mg/kg灌胃后,迅速分布至各主要器官组织,其中以肝浓度最高;肺、心次之,脑组织最低。肝浓度在30 min有一谷值,而此时其他各组织的浓度则有所上升。与灌胃不同,静脉注射TAL以肺中浓度最高,其次为心、肾。5 min时,心、肺、肾组织各出现一浓度峰值,随后下降,4 h时又可见药物浓度回升。结论TAL吸收迅速,分布广泛,Vc较大,t1/2γ较长。除脑分布较少外,其他脏器的浓度均远高于血浆药物浓度。     

二苯乙烯苷的稳定性研究

目的　考察影响二苯乙烯苷 (THSG)溶液稳定性的因素 ,并计算室温下其晶体粉末的 t0 .9值。方法　采用HPL C法和 HPL C- MS联用法。结果　以 L ichrospher5 - C1 8(2 5 0 m m× 4 .6 m m,5 μm)为固定相 ,甲醇 -水 (4∶ 6 )为流动相 ,检测波长为 310 nm。 THSG进样量在 0 .14～ 2 .80μg与峰面积线性关系良好 ,自制 THSG纯度高达99.94 % ,p H5 .8时 ,THSG与水分子发生加成反应。强酸促使 THSG水解为葡萄糖和苷元 ,并进一步降解为酚类化合物。强碱性条件下 ,THSG氧化为醌类化合物。在中性及弱碱性水溶液中较稳定 ,30 d内含量无明显变化。THSG晶体粉末室温下放置 2 4 0 d含量无明显变化 ,t0 .9值为 10 98d。结论　二苯乙烯苷在一定条件下是稳定的