抗肿瘤药伊立替康的研究进展

抗肿瘤药伊立替康是一种S期特异性的半合成可溶性喜树碱类衍生物,它通过抑制拓扑异构酶Ⅰ,干扰DNA复制和细胞分裂。无论是用于一线治疗,还是在氟尿嘧啶治疗失败后的二线治疗,伊立替康都显示了对于转移性结直肠癌的抗肿瘤活性。本文就伊立替康的作用机制、构效关系、药代动力学、毒副作用及临床试验等方面进行了综述。     

人血清中伊立替康的液质联用测定方法

 目的　建立高效液相-质谱联用法(LC-MS)测定人血清中伊立替康(CPT-11)的浓度。方法　液相 :采用WatersSymmetryC₁₈色谱柱(2.1mm×150mm,5μm) ;流动相 :甲醇-5mmol·L^-1甲酸铵缓冲液(38∶62);流速:0.2mL·min^-1。质谱:电喷雾电离源(ESI⁺ ) ,选择性离子监测 (SIR)质荷比 (m/z)为 587。以盐酸洛贝林为内标 ,采用乙腈沉淀蛋白 ,上清液经酸化后进样分析。结果　本方法在 10～10000ng·mL^-1内线性良好,相关系数r=0.996.7(n =7)。高、中、低浓度质控样品的批内RSD均在2.70%～4.58% ,批间RSD均在2.74%～5.82%,方法学回收率为98.21%～110.49%,最低检测浓度为0.2ng·mL^-1。结论　本方法灵敏度高,操作简便易行 ,完全能满足体内低药物浓度的测定,可用于该药临床药物动力学特性的研究。     

抗肿瘤药伊立替康的研究进展

抗肿瘤药伊立替康是一种S期特异性的半合成可溶性喜树碱类衍生物，它通过抑制拓扑异构酶Ⅰ，干扰DNA复制和细胞分裂。无论是用于一线治疗，还是在氟尿嘧啶治疗失败后的二线治疗，伊立替康都显示了对于转移性结直肠癌的抗肿瘤活性，本文就伊立替康的作用机制、构效关系、药代动力学、毒副作用及临床试验等方面进行了综述。