狗肝菜多糖P1A的结构解析

采用完全酸水解、部分酸水解、高碘酸氧化-Smith降解、甲基化等方法,结合红外光谱和核磁共振分析对P1A进行结构解析.结果表明,P1A的主链由鼠李糖(Rha)、甘露糖(Man)、葡萄糖(Glc)和半乳糖(Gal)组成,支链包含阿拉伯糖(Ara)和木糖(Xyl).P1A中含有1→,1→6键型和非还原末端,也含有1→2和1→4键型,这2种键型比例约为1:2.可氧化键型占45％,不可氧化键型占55％.P1A中Man,Glc,Gal主要以1→3键型相连,Rha,Ara,Xyl主要以1→2和1→4键型相连.P1A中含有以下片段β-Glc(1,6)-,β-Gal(1,3)-,β-Man(1,4)-β-Rha,-Glc(1,4)-,Glc(1)-,-Gal(1,4)-,Man(1)-.     

香鳞毛蕨有效部位对糠秕马拉色菌的体外抗真菌作用研究

目的研究香鳞毛蕨Dryopteris Fragrans有效部位对糠秕马拉色菌的体外抗真菌作用,进一步明确香鳞毛蕨有效部位的抗菌谱。方法用纸片法、试管内药基法、微量液基稀释法测定香鳞毛蕨有效部位对糠秕马拉色菌2株标准株和4株临床分离菌株的抑菌圈及最低抑菌质量浓度(MIC)。结果不同质量浓度香鳞毛蕨有效部位贮备液对糠秕马拉色菌标准菌株和临床分离菌株抑菌圈的大小分别为6.7~19.6mm、6.8~17.1mm;试管内药基法测定香鳞毛蕨有效部位对糠秕马拉色菌的MIC,对标准菌株MIC为10 mg生药/m L,对临床分离株MIC为5~10 mg生药/m L;微量液体稀释法测定香鳞毛蕨有效部位对糠秕马拉色菌的MIC,对标准菌株MIC为1.56~3.13 mg生药/m L,对临床分离株MIC为3.13 mg生药/m L。结论香鳞毛蕨有效部位对糠秕马拉色菌有抑菌作用。     

基于分子对接及分子动力学模拟的中药来源Ⅱ型5α-还原酶抑制剂筛选

目的基于分子对接及分子动力学模拟方法从中药活性成分中寻找潜在的Ⅱ型5α-还原酶(5αR2)抑制剂。方法采用分子对接方法对中药来源的26种单体成分进行对接,根据对接结果,对与蛋白结合较强的化合物进行分子动力学模拟,采用MM/PBSA方法计算体系的结合自由能;通过体外微量酶反应体系进行生物活性验证。结果 26种单体成分与5αR2具有不同程度的结合能,其中女贞苷、红花黄色素和扁柏双黄酮的结合能较低,结合能力强;分子动力学模拟结果与对接结果相一致(结合能力:女贞苷-蛋白红花黄色素-蛋白扁柏双黄酮-蛋白);活性实验结果显示3种成分对5αR2具有一定的抑制作用,女贞苷半数抑制浓度(IC50)值为(42.12±3.83)μmol/L,红黄黄色素IC50值为(69.06±6.35)μmol/L,扁柏双黄酮IC50值为(191.28±5.90)μmol/L。结论筛选的26个单体成分中,女贞苷、红花黄色素和扁柏双黄酮具有预防和治疗雄激素依赖型疾病新药研发的潜力,为探索新型5αR2抑制剂提供参考。     

黄绵马酸BB对皮肤软组织感染致病菌的抗菌活性及机制研究

目的研究黄绵马酸BB对皮肤软组织感染致病菌的抗菌活性,并探讨其对金黄色葡萄球菌的抗菌机制。方法采用微量稀释法测定黄绵马酸BB对皮肤软组织感染相关致病菌的最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)和最低杀菌浓度(minimumbactericidalconcentration,MBC);以对黄绵马酸BB敏感的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)临床分离株和金黄色葡萄球菌标准株ATCC29213为受试菌,考察黄绵马酸BB对其生长活力和菌体形态结构的影响,采用酶标仪考察黄绵马酸BB对其细胞壁通透性的影响,采用荧光分光光度计考察黄绵马酸BB对细胞膜电位的影响,采用qRT-PCR法考察黄绵马酸BB对青霉素结合蛋白1(penicillin-binding protein1,PBP1)m RNA表达的影响。结果黄绵马酸BB对ATCC29213的MIC为10.0~20.0μg/mL,MBC为10.0~40.0μg/mL,且对MRSA临床分离株的MIC小于头孢唑啉;与对照组比较,黄绵马酸BB组ATCC29213和MRSA生长受到抑制,菌体细胞形态结构改变,细胞膜电位显著降低(P<0.05),1/2MIC黄绵马酸BB可显著下调PBP1 mRNA表达水平(P<0.01),2MIC黄绵马酸BB可显著上调PBP1 mRNA表达水平(P<0.01)。结论黄绵马酸BB对MRSA临床分离株表现出良好的抗菌活性,且其抗菌作用与破坏菌体细胞结构、降低细胞膜电位、影响PBP1 mRNA表达有关。     

香鳞毛蕨有效部位对红色毛癣菌体外抗真菌的作用

目的 采用试管稀释法和CLSI M38-A2微量液基稀释法研究香鳞毛蕨有效部位(简称DF)对红色毛癣菌的体外抗真菌作用,并比较两种方法的一致性.方法 利用两种方法测定DF对红色毛癣菌标准株(6株)和临床分离菌株(7株)的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MFC).结果 试管稀释法测定DF对13株红色毛癣菌的MIC范围为生药0.469～ 15.0 mg/mL;MFC范围为生药0.938～ 15.0 mg/mL.其中DF对标准菌株MIC范围为生药0.469 ～ 7.5 mg/mL,几何均值为2.652 mg/mL,MFC范围为生药0.938～ 15.0 mg/mL,几何均值为3.750 mg/mL.微量稀释法测定DF对红色毛癣菌标准菌株的MIC范围为生药0.312 5～5.0 mg/mL,几何均值为1.25 mg/mL;其MFC范围为生药1.25 ～ 20.0 mg/mL,几何均值为5.0 mg/mL.结论 香鳞毛蕨有效部位对红色毛癣菌有抑菌作用和杀菌作用,两种方法的测定结果有较好的一致性.     

狗肝菜多糖P2B对CCl4致L-02肝细胞损伤的保护作用

摘 要 目的：探讨狗肝菜多糖（P2B）对四氯化碳(CCl₄)诱导的肝L 02细胞损伤的保护作用。方法: 培养人肝L-02细胞,建立CCl₄肝细胞损伤模型,分组实验：正常对照组、CCl₄损伤组和不同浓度的P2B(0.125、0.25和0.5 mg·ml^-1)样品组。采用MTT法检测生化分析培养液中丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）以及细胞内超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）含量。结果: 与CCl₄损伤组相比,各P2B样品组细胞活力明显增强,上清液中ALT、AST活性明显降低;细胞内SOD明显升高、MDA含量降低。结论:P2B对CCl₄诱导的体外L 02肝细胞损伤均具有保护作用,随着浓度的增加,作用也随着增强,其机制可能与其抗氧化作用有关。     

不同类型树脂分离纯化东风桔总生物碱的筛选

目的 筛选适合用于分离纯化东风桔总生物碱的树脂。方法 采用酸性染料比色法测定总生物碱的含量,以静态吸附率及解吸率为指标,对15种不同类型的树脂进行筛选,然后通过单因素法考察上样液pH值、吸附温度、吸附时间等对树脂吸附效果进行优化。结果 001*7阳离子交换树脂对东风桔总生物碱效果较好,总生物碱的吸附率达到73.51%,解吸率达到90.58%,在单因素试验中,上样液pH=2~3,T=50℃,吸附6 h时,具有最优的吸附效果。结论 001*7阳离子交换树脂适合用于东风桔总生物碱的分离纯化,为其进一步的富集工艺研究及新药研发提供实验参考。     

香鳞毛蕨中1对间苯三酚类同分异构体的分离与抗真菌活性研究

目的分离香鳞毛蕨Dryopteris fragrans的间苯三酚类化合物并探讨其抗真菌活性。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶和制备HPLC等技术进行化学成分分离,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。采用美国临床实验室标准研究所(CLSI)制定的M38-A2方案(微量稀释法)研究化合物对红色毛癣菌和石膏样小孢子菌的抗真菌活性。结果从香鳞毛蕨中分离得到1对间苯三酚类同分异构体异黄绵马酸PB(1)、黄绵马酸PB(2)。化合物1和2对红色毛癣菌的最低抑菌浓度(MIC)分别为13.33μg/m L和1.875μg/m L,对石膏样小孢子菌的MIC分别为10μg/m L和1.325μg/m L。结论化合物1为新化合物,命名为异黄绵马酸PB。化合物2首次从该植物中分离得到。化合物1和2互为同分异构体,且对红色毛癣菌和石膏样小孢子菌均有较好的抑制作用。     

东风桔的化学成分和药理活性研究进展

东风桔为芸香科酒饼勒属植物,主要含有挥发油、柠檬苦素类、生物碱、香豆素类、黄酮类等成分.东风桔的药用历史悠久,研究证实其有化痰、止咳、平喘的药理活性,广东、海南等地沿用本品治疗急慢性气管炎,取得了较好的临床效果,同时有很大的开发利用价值,应用前景良好.通过查阅国内外东风桔的相关文献,对东风桔的化学成分以及药理活性的研究进展作一综述.     

HPLC法测定香丹注射液中丹参素、原儿茶醛、咖啡酸、迷迭香酸、丹酚酸B和丹酚酸A

目的 建立用高效液相色谱同时测定香丹注射液中丹参素、原儿茶醛、咖啡酸、迷迭香酸、丹酚酸B和丹酚酸A 6个水溶性成分的方法，并对20个生产厂家香丹注射液进行测定。方法 采用HPLC色谱系统，Alltima C₁₈(250 mm×4.6 mm， 5 μm)；流动相为乙腈-0.026％磷酸，梯度洗脱；流速为1.0 mL/min；柱温25 ℃；检测波长为288 nm。结果 本方法6个成分色谱峰之间具有良好的分离度，它们的浓度和各自峰面积之间有着良好的线性关系，精密度、稳定性、重复性及加样回收率均符合要求。不同厂家香丹注射液中化学成分的含量存在较大差异， 其中丹酚酸A量差异最大，丹参素差异最小。结论 本方法能同时测定香丹注射液中6个主要化学成分，可为全面控制香丹注射液的质量提供参考。