钾通道开放药

作用于兴奋性的膜阳离子通道的药物,已知有显示钠通道抑制作用的局部麻醉药及抗心律失常药,以及抑制钙通道的钙拮抗药,它们作为治疗药已经实用化了。然而,作用于钾通道的治疗药至今尚属未知。最近正在开发的使钾通道激活的药物,如研究取得进展,则很可能在临床上作为治疗高血压等病的药物。阳离子通道对于神经及肌肉等兴奋性细胞,其细胞膜对阳离子具有选择性通透性,这些细胞通过通透性变化而发挥机能。据认为通透性的变化是由于对不同的离子具有选择性的通道     

抗组胺药研究的新进展

新发现的组胺受体分析组胺对人血小板摄入5-羟色胺的作用后,发现血小板上的H_2受体与至今已了解的H_2受体不同。H_2拮抗药抑制组胺对血小板的作用的浓度,为抑制胃酸分泌的浓度的1/10～1/100。即使让组胺作用,血小板的cAMP水平也不变,仅伴有cGMP上升。一般认为这是H_2受体的亚型,称为H_(2h)受体。也有报告认为中枢神经系统中存在着与其他部位效应不同的亚型。     

FDA-委员会通过SB公司的帕罗西汀

美国食品药品管理局精神药物咨询委员会1992年10月5日一致建议批准 Smith Kl-ine Beecham 的抗抑郁药 Paxil(帕罗西汀paroxetin,经 Ferrosan 许可)。其新药申请于1989年11月提出。     

日本医药工业近况

一.药品输入增长4.3％ 1992年日本全国药品产值估计为55800亿日元左右,比1991年减产2％。与此相反,日本进口药品(最终成品)额达4300亿日元,比上年增长4.3％。日本国内药品供应额已超过6万亿日元的规模。     

治疗消化性溃疡的药物

目前认为不由非甾体抗炎药(NSAID)引起的多数消化性溃疡与一种革兰氏阴性杆菌即幽门螺杆菌(Helicobacter Pylori)感染胃粘膜有关。与非甾作抗炎药有关的溃疡通常是胃溃疡,而幽门螺杆菌与十二指肠及胃溃疡都有关。     

肝脏药理学:抗坏死保肝药物的作用机理和分类

肝脏对于机体维持生物学平衡起着必不可少的作用。大部分肝功能由肝细胞承担,它们约占肝脏全部细胞的70%。各种原因引起的肝细胞变化都会导致急性和慢性功能障碍,它们可能致命(图1)。保肝药物的作用是通过阻止其发展,帮助其恢复来干扰病理过程。这样做在理论上应当作用于三个不同水平,即阻止坏死、脂肪变性和炎症以防止肝细胞变性;刺激再生过程;以及抑制会导致硬     

肿瘤细胞逆向转化和硫杂脯氨酸

硫杂脯氨酸(Timonacic,又名Norgamen,Thioproline,Hepalidine,Heparegene,ATC,Detoxepa,Tiazolidin,Thiazic acid),化学名为L-噻唑烷-4-羧酸,是一个新型抗肿瘤药物。它的发现有人认为是1948年发现甲氨蝶呤以来肿瘤化学治疗一个较重大的进展,受到了广泛重视。一、逆向转化及其筛选方法 1971年,Puck和Pastan两研究组分别发现二丁酰环腺苷酸能使组织培养的肿瘤细胞逆向转化,使形态接近于正常细胞,质膜的结构与功能恢复原状,特别是已经失去的“接     

日本抗肿瘤药物第Ⅰ期临床研究的方法学

日本抗肿瘤药物的历史,始于1950年氧氮芥的合成。此后,临床出现和试验了许多抗肿瘤药(表1),但其中有一半因毒性不能耐受和缺乏适当的临床活性而被临床所弃用。     

硫氮(艹卓)酮治疗心绞痛

盐酸硫氮酮[Diltiazem hydrochloride,商品名Cardizem(Marion厂)]为钙通道阻滞剂,目前美国已用它口服治疗心绞痛。美国食品药物管理局批准它用于治疗冠状动脉痉挛所致的心绞痛(变异型心绞痛)以及对β阻滞剂及硝酸酯类耐药的慢性稳定型心绞痛。美国以前已上市用于治疗心绞痛的钙通道阻滞剂有硝苯吡啶(Nifedipine,商品名Pro-cardia)和异搏定(Verapamil,商品名Isoptin,Calan)。     

基因操作与抗生素生产

前言建立了DNA重组技术,从而可能将外来基因导入作为宿主的微生物细胞并使之表达出来,给以发酵作为其主要技术的微生物化学工业迎来了大转变的时机。通常的育种法是以反复诱发突变并选择变异株来获得所要的有用物质的高产菌株。其原理是为了最有效地生产所要的物质而引出或抑制原产生菌株显性的或隐性的性质,但不能赋与该产生菌株本来不具有的性质,也不能增强特定的基因。