盐酸地尔硫（上）艹（下）卓控释胶囊在健康志愿者的人体药动学与生物等效性研究

 目的研究国产和进口盐酸地尔硫控释胶囊在健康人体内的代谢动力学过程，并评价这两种制剂的生物等效性。方法单剂量(180 mg)、多剂量(180 mg·d^-1×6 d)试验各选20例受试者，受试者随机分组、自身对照口服药物，采用反相HPLC测定血浆中地尔硫的浓度。结果单剂量时，参比制剂与受试制剂主要药动学参数c_max分别为(80.8±25.0)及(89.0±25.6) μg·L^-1；t_max分别为(5.75±2.02)及(6.00±2.55) h；t_1/2分别为(11.44±1.41)及(10.80±1.44) h；AUC_0～t分别为(1 635.6±355.7)及(1610.5±311.7) μg·h·L^-1；AUC^0～∞分别为(1681.1±356.9)及(1 648.8±312.1)μg·h·L^-1；受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(100.0±17.1)%。多剂量时，参比制剂与受试制剂主要药动学参数c_max分别为(177.6±47.0)及(164.3±36.8) μg·L^-1；c_min分别为(44.3±16.3)及(40.3±14.7) μg·L^-1；t_max分别为(3.88±2.21)及(3.73±2.20) h；t_1/2分别为(10.27±3.05)及(10.73±2.72) h；AUC_SS分别为(2 328.9±637.3)及(2168.8±544.5) μg·h·L^-1；c_av分别为(97.0±26.6)及(90.4±22.7) μg·L^-1；DF分别为(142.9±32.3)及(139.5±31.3)%；受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(94.6±12.3)%。结论统计分析结果显示，受试制剂与参比制剂生物等效。     

国产格列美脲片的药代动力学及相对生物利用度

目的 :研究健康受试者口服国产格列美脲片的人体相对生物利用度及生物等效性。方法 :2 0例健康志愿者采用随机交叉自身对照试验 ,分别单次口服国产及进口格列美脲片剂各 4mg ,用HPLC法检测血药浓度 ,以内标法定量。结果 :国产片与进口片的Cmax分别为 (462 .3± 1 32 .2 )及 (41 2 .4± 1 1 7.7) μg·L- 1 ;Tmax分别为 (3 .2± 0 .6)及(3 .3± 0 .8)h;t1 / 2 分别为 (7.1± 1 .5)及 (7.5± 1 .7)h ;AUC0 -t分别为 (2 571 .6± 564 .9)及 (2 362 .3± 51 9.6) μg·h·L- 1 ;AUC0～∞ 分别为 (2 769.8± 60 8.2 )及 (2 592 .4± 572 .5) μg·h·L- 1 。国产片与进口片比较生物利用度为 (1 1 1 .3±2 3 .3) %。Cmax,AUC0～t及AUC0～∞ 经生物等效性检验均为等效。结论 :国产格列美脲片相对进口品具生物等效性     

应用血药浓度监测下的HD-MTX-CFR疗法治疗10例晚期难治性非何杰金氏淋巴瘤的临床观察

大剂量氨甲喋 配合甲酰四氢叶酸钙解救疗法(简称HD-MTX-CFR疗法)已证明对MTX一般剂量和其它化疗药物不大敏感的肿瘤如骨肉瘤等,能取得良好的疗效。我院于1982年S月至1983年6月用此疗法并同时作血中MTX浓度监测,治疗10例晚期非何杰金氏淋巴瘤,现报道如下: 一、一般资料: 男性5例,女性6例。年龄最小18岁,最大60岁,中位32岁。发病至治疗时间为4月至4年半,平均一年。临床分期按1971年Ann Arbor国际分期:ⅢA1例,ⅡA3例(广泛腹腔侵犯),     

吸附型人工肾对动物蛇伤中毒实验治疗初步研究(摘要)

为了进一步寻找抢救毒蛇咬伤的新方法而进行下列研究: 一、体外活性炭(吸附型人工肾用炭)吸附蛇毒实验 实验分成两组(吸附组及对照组),用人血浆稀释蛇毒干粉至一定浓度,吸附组蛇毒液中加入一定量活性炭后搅拌5分钟,对照组蛇毒液中不加活性炭,二者均置冰箱中1小时取出离心,取上清液(含致死量或超致死量毒液)按小鼠体重每10克腹腔注入0.1毫升,观察24～48小时小鼠死亡数。得到如下结果:     

金环蛇心脏毒对家兔血浆皮质醇含量的影响

眼镜蛇和金环蛇为眼镜蛇科中不同属的毒蛇,均含有大量的心脏毒,关于眼镜蛇毒及其心脏毒对肾上腺皮质功能的影响早已有文献报道,进一步了解我国产金环蛇中所含心脏毒对肾上腺皮质功能之影响,对临床金环蛇伤中毒抢救有积极的指导意义,我们应用~(125)I-皮质醇放射免疫测定法,测定家兔血浆皮质醇浓度,现报导如下。     

口服伊维菌素的人体药代动力学

目的观察口服伊维菌素片后的人体药动学特征及口服伊维菌素片12mg的生物利用度.方法用HPLC法检测3组(每组8人)健康志愿者分别口服伊维菌素片6,12,18 mg(12 mg组随机交叉自身对照分别在2周间隔时间口服两种伊维菌素片)后血药和尿药浓度.结果口服伊维菌素片6mg和12mg,AUCO-∞值分别为418±288,813±156 μg·h·L-1增加基本与剂量比成比例,口服18 mg,AUCO-∞值为980±474μg·h·L-1不再增加.3组的t1/2ke分别为11.1±4.6、21.1±7.0、16.7±6.6 h.经拟合3组的药-时曲线符合一房室线性消除动力学模型.分别单次口服12mg国产品进口伊维菌素片,AUC0-72h分别为791.4±243.1和734.6±202.9 μg·h·L,Cmax分别为31.7±5.6和31.1±4.7 μg·L-1.相对生物利用度为102±19%.上述两参数P＞0.05(生物等效性检验).tmax分别为3.9±1.6 h和4.1±1.2 h,P＞0.05(生物等效性检验).结论口服伊维菌素片6～18mg符合一级消除动力学.但剂量达18 mg时有吸收饱和现象.口服两种伊维菌素片12 mg后,AUC和Cmax具有生物等效性.口服途径给药尿样品未检出原型药.     

国产盐酸丁咯地尔片人体药代动力学与相对生物利用度

以气相色谱法检测丁咯地尔血药浓度,比较了国产与进口盐酸丁咯地尔片在健康人体内的药代动力学过程,并进行了相对生物利用度与生物等效性评价.结果显示,国产和进口盐酸丁咯地尔片的体内药动学过程均符合无滞留时间的一级吸收、一级消除的一室模型,它们的吸收、分布和消除也基本相似, t1/2ka分别为0.9±0 .4、0.7±0.3 h, t1/2ka分别为3.0±0.8、30±0.9h, AUC0～24 分别为17±6、17±7mg/L.h,AUC0-∞分别为18±6、18±7mg/L.h,C max分别为2.6±0.6、2.7±0.7mg/L.国产盐酸丁咯地尔片的相对生物利用度为97±1 9%,与进口片剂具有生物等效性.     

国产奥旦西龙对抗抗癌药的致吐作用

奥旦西龙(ondansetron)是5-HT_3受体的阻断药,在对抗抗癌药引起动物和人的呕吐,有非常显著的效果。本实验分别从呕吐潜伏期,呕吐次数和呕吐持续时间方面,比较国产奥旦西龙(广东开平侨光联合制药厂研制并提供)与市售枢复灵(Glexo公司出产的奥旦西龙商品名)对抗顺铂和环磷酰胺(CTX)在狗的致吐作用。 一、ig奥旦西龙对抗顾铂致呕吐作用 犬20只,体重15.0±1.8kg,♀♂兼有,分为4组,每组5犬。两组分别给予奥旦西龙0.1mg/kg和0.5 mg/kg,阳性对照组给予枢复灵0.5 mg/kg。     

盐酸雷尼替丁片在健康志愿者的人体药代动力学和生物等效性

目的:研究国产盐酸雷尼替丁片和葛兰素威康生产的雷尼替丁片(商品名:善卫得)在健康人体内的药代动力学过程,并评价这两种制剂的生物等效性。方法:20例健康男性受试者随机分组、自身对照单次po盐酸雷尼替丁片300 mg后,用反相HPLC法测定血浆中雷尼替丁的浓度,依据血药浓度一时间数据进行有关参数计算及生物等效性评价。结果:对照制剂与试验制剂主要药代动力学参数C_(max)分别为1278.3±449.5 μg·L~(-1)及1200.5±433.1 μg·L~(-1);t_(max)分别为2.73±0.80 h及2.95±0.83 h;t_(1/2)分别为2.97±0.43 h及2.98±0.49 h;AUC_(0→t)分别为5582.2±1428.7 μg·h·L~(-1)及5199.0±1275.0μg·h·L~(-1); AUC_(0→∞)分别为5928.2±1389.3μg·h·L~(-1)及5413.3±1318.0 μg·h·L~(-1);试验制剂相对于对照制剂的生物利用度F为(94.6±16.1)％。结论:试验制剂与对照制剂生物等效。     

癫痫病人血清、唾液、脑脊液和脑组织中卡马西平浓度的测定和比较

本实验采用荧光薄层扫描法对癫痫病人血清、唾液、脑脊液和脑组织中的卡马西平浓度进行了测定和比较研究,结果表明,唾液和血清的卡马西平浓度存在很好的相关性,其浓度比与给药时间和浓度值本身无关,而随着病人年龄增大而增大。脑脊液与血清的卡马西平浓度间也相关良好,其浓度比稳定在0.26左右。脑组织与血清的平均浓度比为0.75,但两浓度间相关不显著,其浓度比在大脑皮质略高,但与小脑皮质的浓度比相比,差异也不显著。另外癫痫与非癫痫病人间各浓度比均没有显著性差异。