氟苯尼考纳米结晶的制备及其药剂学性质的考察

目的 增加氟苯尼考(FF) 的水溶性，制备氟苯尼考纳米结晶(FF-NC) 并对其药剂学性质进行体外评价。方法 采 用微型化介质研磨法，以西林瓶为研磨室，氧化锆珠子为研磨介质，磁力搅拌器为动力装置制备FF-NC，以粒径和多分散系数 (PDI) 为指标，正交试验得到的优化处方及工艺参数，进一步放大处方，采用喷雾干燥法固化FF-NC，以差式扫描量热分析，X 射线衍射分析，傅里叶红外光谱分析对所得纳米结晶进行表征，并考察其饱和溶解度及体外累积溶出度。结果 正交试验最优 处方制备得到的FF-NC，其粒径为(189.6±3.44)nm，PDI 为(0.192±0.021)；等比例放大研磨固化，复溶后FF-NC 粒径与喷雾干燥 前基本相同；X 射线衍射图谱和差式扫描量热分析结果均表明氟苯尼考制备成纳米结晶后呈无定型状态；饱和溶解度试验及体 外溶出结果表明制备的FF-NC 的饱和溶解度和体外累积溶出度明显高于FF 原粉。结论 微型化介质研磨法为FF-NC 制备工艺 的筛选提供了简单有效的途径，为放大化制备提供了依据，制备得到的FF-NC 速释、高效，值得进一步研究。     

靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性

目的 制备具有靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体,并对其进行表征,再进一步考察其体外抗肿瘤活性.方法 合成叶酸-聚乙二醇单硬脂酸酯并用红外光谱和质谱进行表征,采用薄膜分散法制备靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体,用透射电镜、激光粒度仪、高速离心法分别测定脂质体的形状、粒径、电位、包封率,MTT法考察脂质体对肿瘤细胞的抑制作用.结果 经红外光谱及质谱分析证实,成功合成了靶向材料叶酸-聚乙二醇单硬脂酸酯;制备的靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体在透射电镜视野中粒径大小均一,约160 nm,Zeta电位约4.0 mV,包封率达90%以上;体外细胞毒性显示,叶酸修饰的蟾酥提取物长循环脂质体的IC50值为0.46μg/mL,普通长循环脂质体的IC50值为0.76μg/mL.结论 成功合成叶酸-聚乙二醇单硬脂酸酯靶向材料并构建了靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体,可靶向性抑制肿瘤细胞生长.