复方伪麻普生缓释片的人体药物动力学及相对生物利用度研究

复方伪麻普生缓释片主要成分为盐酸伪麻黄碱和萘普生，两种成分均为临床常用药物。萘普生（Naproxen）为苯丙酸类非甾体镇痛药，其吸收迅速、起效快、毒副反应小、作用时间长。盐酸伪麻黄碱（PE-HCL）是麻黄碱的旋光异构体，为拟交感胺，有选择性地收缩上呼吸道血管作用，可减轻粘膜的充血，而对其它血管影响较小，不影响血压和心率；为延长其作用时间，减少药物的不良反应，将萘普生与盐酸伪麻黄碱组成复方，并开发为含普通释放和缓释两部分的片剂，其普通释放部分为萘普生，快速起效；     

精神药物所致的癫痫发作与猝死

抗精神病药及抗抑郁药都可引起癫痫发作、心律失常及猝死。猝死与心律失常有关,而癫痫发作又可诱发心律失常。本文通过复习170多篇有关文献,综述了各种抗精神病药及抗抑郁药的这类副作用。     

头孢他美酯分散片在人体内的相对生物利用度及生物等效性

目的建立HPLC法测定人血浆中头孢他美的浓度,并研究头孢他美酯分散片在人体内的相对生物利用度及生物等效性。方法18名受试者随机均分成两组,先后单剂量po受试制剂或参比制剂后,采用HPLC法测定血药浓度,计算药动学参数并进行生物等效性判定。结果单次服用0.5 g受试制剂或参比制剂后的药动学参数AUC0→14、AUC0→∞、Tm ax、Cm ax、t1/2分别为22.07±3.98μg.h.m l-1和21.31±4.37μg.h.m l-1,22.62±4.06μg.h.m l-1和21.99±4.54μg.h.m l-1,2.42±0.55 h和2.61±0.50 h,4.16±0.74μg.m l-1和3.95±0.87μg.m l-1,2.24±0.26 h和2.48±0.33 h。实验制剂对参比制剂的相对生物利用度为105.0%±14.6%。两种制剂的药动学参数无明显差异。结论受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

高效液相色谱—电喷雾质谱法同时测定人血浆中咖啡因、咪哒唑仑和代谢产物及其在药物代谢研究中的应用

目的:建立高效液相色谱-电喷雾质谱法同时测定人体血浆中咖啡因及代谢物1,7-二甲基黄嘌呤、咪哒唑仑及代谢产物1-羟咪哒唑仑。并将它应用于中药止咳橘红颗粒对CYP3A4和CYP1A2抑制作用的研究。方法:血浆样品先经液-液萃取纯化浓缩后,以ODS-C18为固定相,甲醇-0.01％甲酸不同比例为梯度洗脱流动相,内标物为阿普唑仑。经HPLC分离后的化合物在电喷雾离子源中被电离,电离后以选择离子方式检测各化合物的分子离子峰,以峰的保留时间及质荷比进行定性,以峰面积进行定量。结果:咖啡因、1,7-二甲基黄嘌呤、咪哒唑仑、1-羟咪哒唑仑分别在50～5000 ng·mL-1(r=0.9971),22.4～2240 ng·mL-1(r=0.9982),1.23～123 ng·mL-1(r=0.9997),0.84～84 ng·mL-1(r=0.9983)的范围内呈良好的线性关系。4种化合物的平均回收率均大于90％,日内及日间RSD均小于10％。结论:此方法简便,快速,灵敏,可同时测定人体血浆中咖啡因、咪哒唑仑及各自的主要代谢产物。     

克拉霉素片人体药动学及相对生物利用度研究

 目的：研究克拉霉素片在健康人体内的药动学与相对生物利用度。方法：采用高效液相色谱法测定8名志愿者单剂量po500mg不同厂家产克拉霉素片后的血药浓度变化情况，计算两者的药动学参数及相对生物利用度，以AUC_0→∞，t_max，c_max为指标，配对t检验法分析两厂产克拉霉素片的生物等效性。结果：二者药-时曲线可用二室模型拟合，其：t_1/2(β)分别是3.04h和3.91h，t_max分别是1.94h和1.92h，c_max分别是2.34μg·ml^-1和2.27μg·ml^-1,AUC_0→∞分别是13.66μg·h·ml^-1和14.44μg·h·ml^-1。配对ｔ检验结果表明，两厂产品的AUC_0→∞，c_max，t_max均无显著性差异(P>0.05)。结果：两厂家产克拉霉素片为生物等效制剂，A药对B药的相对生物利用度为95.3%。     

HPLC检查塞克硝唑葡萄糖注射液中的有关物质

塞克硝唑(secindazole)是5-硝基咪唑类抗厌氧菌和抗原虫药物,具有选择性对抗多种革兰阳性及革兰阴性厌氧菌和原虫的活性[1].塞克硝唑葡萄糖注射液是国内研制的,其基本处方为每100 mL含塞克硝唑400 mg,葡萄糖5 g.由于葡萄糖在注射剂灭菌过程中可能发生降解产生有毒物质5-羟甲基糠醛(5-HMF)而影响本品质量,因此,控制塞克硝唑和葡萄糖的降解产物的限量成为制剂质量的基本要求,本实验采用HPLC同时控制塞克硝唑和葡萄糖的降解产物.     

维生素D的神经免疫调节作用及其与神经精神疾病的关系

近年来,越来越多的研究表明维生素D不仅在钙磷调节和骨密度的维持中起到至关重要的作用,其作为新的开环甾体激素在免疫调节和维持中枢神经系统正常生理功能中的作用也日益引起研究者的重视。包括多发性硬化症、阿尔兹海默病、帕金森病、精神分裂症、抑郁症等多种神经精神疾病经常伴随着维生素D的缺乏和免疫系统的激活。本文就近年来维生素D在神经免疫调节中的作用以及其与这些多种神经精神疾病的关系进行综述。     

全流程信息化药房管理与药学服务实践

目的 探讨在药房管理和药学服务中采用信息化手段,保障患者用药安全,提高药事管理水平。方法 总结中南大学湘雅二医院五官科药房在药品调剂、药学服务和团队建设各方面的信息化建设进展及经验,分析对比实施效果,提出改进方案。结果 笔者所在医院五官科药房信息化建设程度较高,尤其是建立了用于药品养护的温湿度监控管理系统、用于住院药房调剂的数字化智能药房系统以及促进合理用药的审方平台。各病区医嘱领药组车效率均>65%,眼科医嘱单调配时间均<2 min。结论 医院药房全流程信息化建设有助于提高工作效率,降低调剂差错,保障患者安全用药。     

藤茶中杨梅素、二氢杨梅素及其乙酰化衍生物在SD大鼠体内药动学研究

目的：建立LC-MS/MS法测定SD大鼠血浆中杨梅素（myricetin,MY）和二氢杨梅素（dihydromyricetin,DMY）的浓度,将其运用到药动学研究,并评价DMY乙酰化衍生物是否改善生物利用度。方法：SD大鼠随机分为4组,分别灌胃DMY （100 mg·kg^-1,相当于9 375.0 μmo·L^-1）的0.5%羧甲基纤维素钠生理盐水溶液,以及等摩尔剂量的DMY-1、DMY-2、MY。于给药前0.0 h和给药后0.08,0.17,0.25,0.33,0.50,0.75,1.0,2.0,4.0,6.0,8.0,12.0 h尾静脉断尾采血200 μL,血浆样品经0.1%甲酸-乙腈沉淀蛋白,内标法定量,DAS3.0和SPSS统计分析得到药动学参数和曲线。结果：低、中、高的质控样品日内、日间精密度RSD均小于10.2%;DMY和MY的基质效应分别为98.3%~105.5%、98.0%~108.1%;萃取回收率分别为99.4%~103.0%、95.0%~99.7%,均符合生物样品分析检测的要求;DMY-2和DMY-1组相比于DMY组,相对生物利用度分别为47.22%,10.70%,表明口服灌胃给药DMY相对生物利用度要高出乙酰化衍生物组。结论：本研究建立测定大鼠血浆中DMY和MY的LC-MS/MS法,具有灵敏度高、准确性高、重复性好等优点,能够满足生物样品分析检测的要求,可应用于MY、DMY及其衍生物的药动学研究,也可为DMY结构修饰和新药开发提供参考依据。     

HPLC-MS法测定人血浆中的阿立哌唑

目的:建立HPLC-MS法测定人血浆中阿立哌唑浓度的方法。方法:以盐酸洛哌丁胺为内标,采用Thermo Hypersil-HyPURITY C18(150 mm×2.1 mm,5μm)色谱柱;以20 mmol.L-1醋酸铵溶液(0.7%乙酸,0.1%TFA)-甲醇-乙腈(37∶50∶13)为流动相;柱温:40℃;流速:0.3 mL.min-1。结果:标准曲线线性范围为1.0~200ng.mL-1;萃取回收率为72.03%~74.35%;方法回收率为97.00%~100.80%;日内RSD在5.74%~10.69%;日间RSD在5.87%~11.26%。结论:本方法快速、灵敏、准确、简便,适用于阿立哌唑血药浓度测定及药动学研究。