新化合物 A-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-Δ3(5),9(10)-雌甾二烯-2-酮的合成

报道新化合物A-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-Δ^3(5),9(10)-雌甾二烯-2-酮2的合成。文中探讨了用炔钾粗品对A-失碳-Δ^3(5),9(10)-雌甾二烯-2，17-二酮１和Ａ-失碳-６β，１９-环氧-Δ³-雄甾-2，17-二酮3的选择性炔化，分别得标题化合物2（44%）及Ａ-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-６β，１９-环氧-Δ³雄甾-2-酮４（６５％），４经还原性破开环氧、去羟甲基和去醋酰氧基合成了标题化合物２。四步总收率为３４％。     

金丝桃甙的合成研究

金丝桃甙的合成研究蒋忠良，朱胄远，伍越环，王钟，周维善（中国科技大学化学系，合肥２３００２６；中国科学院上海有机化学研究所，上海２０００３２）金丝桃甙（Ⅰ）有抗过敏、解痉、抗胃溃疡和利尿等作用，且有显著止咳，降血压，降低胆固醇效果，无副作用（１～３）...     

甾体CD环合成原的不对称合成及其在全合成上的应用

本文报道用微生物不对称还原合成了四个光学活性的 CD 环合成原。其中两个是新的。并利用这些光学活性合成原全合成了光学活性7α,18-和7β,18-双甲基-19-失碳睾丸酮以及两个新的3-氧杂-A-失碳甾体。从微生物不对称还原所得的光学活性1,5-羟酮化合物在用 Al_2O_3处理时,发生了分子内氧化还原而生成相应的光学活性化合物。由于羟酮处于1,5-位,故称之为1,5-手性转移。     

抗雌激素△4-10β-乙酰氧基-17β-羟基-17α-乙炔基-雌甾烯-3-酮的合成

△⁴-10β-acetoxy-17β-hydroxy-17α-ethynyl-estren-3-one (1a, R=Ac, R'=H) and its diacetate (R=R'=Ac) were prepared fom compounds (2) or (5) by the reaction sequence shown in scheme 1. In experimental animals 1 a (R=Ac, R'=H) is nearly 100% effective in preventing pregnancy. Compound 1 a (R=Ac, R'=H) has been examined in the clinic. Urfortunately, preliminary results do not confirm the contraceptive potential suggested by the animalstudies.     

抗雌激素△~4-10β-乙酰氧基-17β-羟基-17α-乙炔基-雌甾烯-3-酮的合成

根据文献报道△~4-10β,17β-双羟基-17α-乙炔基-雌甾烯-3-酮(1a,R=H)具有抗雌激素的活性。抗雌激素的药物一般具有抗生育的作用。又据文献报道在具有19-去甲基-结构的甾体避孕药中某些位置羟基的酯化往往增加生理活性或变为口服有效或兼而有之。所以我们合成了10β-乙酰氧基衍生物(1b,R=COCH_3)。合成10β-乙酰氧基甾体     

为我国甾体激素药物工业奉献一生——纪念黄鸣龙教授逝世十周年

黄鸣龙教授的一生,是为科学事业艰苦奋斗的一生。他数十年如一日,专心致志地从事科学研究。他为有机化学的发展,为我国甾体工业的建立和为科技人才的培养都做出了重要贡献,人们赞颂黄鸣龙教授是我国甾体激素药物工业的奠基人。一生为科学黄鸣龙教授,江苏省扬州市人,出生于1898年8月6日,逝世于1979年7月1日。他早     

7α和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-4-雌甾烯-3-酮的合成

由于7α-甲基或10β-乙酰氧基4(5)烯-3-酮雌(雄)甾化合物具有显著的抗着床或抗蜕膜活性,我们合成了既具有7α-甲基或7β-甲基又具有10β-乙酰氧基的两个新甾族化合物(1_a)和(1_b)。经药理试验表明(1_a)和(1_b)对孕鼠均有抗早孕作用。     

甾体化合物——LⅣ.化合物 S 醋酸酯经 Streptomyces roseochromogenus 的转化

Microbiological transformation of compound S acetate (I, R=Ac)to the corresponding 20β-hydroxy derivative(II,R=H),accompanied with hydrolysis of C₂1-acetate, was carried out by incubation with Streptomyces roseochromaogenus.     

维生素D及其代谢物合成的进展

一.引言维生素D包括维生素D_2(1)和维生素D_3(2),是调节人体钙吸收和骨骼形成的重要激素前体(prohormone),已成为临床上治疗佝偻病、软骨病和甲状腺机能减退症的主要药物。近年来在维生素D代谢物研究方面证明:维生素D在人体内需经过转化成活性代谢物后,才能显示出其应有的生物活性。已发现的活性代谢物有25-羟基维生素D_3(3);1(S),25-双羟