盐酸舍曲林的合成路线图解

盐酸舍曲林(sertraline hydrochloride,1),化学名为(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐,系由美国辉瑞公司研发的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),于1990年首次在英国上市,商品名Zoloft.本品可高选择强效抑制5-HT再摄取,提高中枢神经5-HT含量,临床用于治疗和预防抑郁症复发.与其它SSRI相比,本品在治疗剂量内不抑制自身代谢,安全有效,且耐受性好、副作用少.本文对1的合成工艺进行如下总结.     

熊去氧胆酸的化学合成方法新进展

熊去氧胆酸(3α,7β二羟基5β胆烷酸,以下简称ＵＤＣＡ)(1)是中药熊胆的主要成分,曾主要用于治疗胆石疾病[1]。近年来,国外报道了ＵＤＣＡ在治疗各种急性、慢性肝病中的应用[2]。新的研究表明,ＵＤＣＡ不仅对于治疗原发性胆汁性肝硬化、原发性硬化性胆管炎、慢性活动性肝炎具有良好疗效,还可用于治疗慢性肝炎和肝移植后排斥反应。中药熊胆为割取熊的胆囊而制成,来源有限,而且有违于动物保护。我国现在采取人工养殖,活提取ＵＤＣＡ,但步骤多、周期长、收得率低,不能满足医疗要求,因而人工合成ＵＤＣＡ具有重要意义。1988年,刘直[3]综述了ＵＤ…     

镇痛消炎药酮咯酸中间体2-苯甲酰吡咯的合成

酮咯酸是一种新型的非甾体镇痛消炎药,目前是术后镇痛的首选药物。它的合成方法很多,但最有工业价值的合成路线是以苯甲酰吡咯为中间体进行合成。     

新溶剂N，N′－二甲基－2－咪唑啉酮在合成二芳胺中的应用

以Ｎ，Ｎ′-二甲基-２-咪唑啉酮为溶剂，卤代苯与芳胺发生Ｕｌｌｍａｎｎ反应生成二芳胺，收率比传统法有所提高，该法可应用于灭酸类药物和二芳胺类的合成。     

(±)-β-没药烯的全合成

β-没药烯(Bisabolene,Ⅰ)为广泛存在于植物中的单环倍半萜类化合物~[1],董洁莹等~[2]在抗生育药物筛选中发现胡罗卜籽挥发油对小白鼠有抗生育活性。胡罗卜籽挥发油经柱层分离,90%以上为有效成分,主要是倍半萜类碳氢化合物,其中一个主要成分为Ⅰ,为了进一步证明它是否具有抗生育活性,我们用全合成的方法获得了(±)Ⅰ,以供药理试验。     

1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酸乙酯的合成

目的：合成标题化合物,并进行工艺改进。方法：以2－戊酮和草酸二乙酯为原料,经三步反应合成了产物。结果：反应的总收率为47．7％。合成的各步产品经元素分析、红外和核磁共振光谱确证。结论：改进的工艺具有反应温度低、时间短等优点,并提高了收率。     

3-(4-甲磺酰基)苯基-2-环己基-2-丁烯酸-γ-内酯的合成

目的设计并合成了标题化合物。方法以对甲磺酰基苯乙酮为原料，经溴代、缩合和环合三步反应合成了产物。结果总收率为82．5％，中间体和产物经核磁共振谱和质谱确证。结论成功地合成了设计的化合物，而且摸索了反应条件．使反应具有时间短，收率高等优点。     

对氨磺酰基苯肼盐酸盐的合成

对氨磺酰基苯肼盐酸盐 ( 1 )是染料、医药和农药的中间体。文献报道 3种合成方法 :( 1 )以对氯苯磺酰胺为原料在二甲亚砜溶剂中与水合肼作用得到 [1] ,此法原料来源困难 ,操作不便 ;( 2 )以对磺酸基苯肼为原料 [2 ] ,经保护、酰胺化和脱保护基反应制得 ,此法步骤较长 ,总收率低 ;( 3)以磺胺 ( 2 )为原料 ,经重氮化、还原和酸化制得[3 ] ,还原剂可用 Na2 SO3、SO2 [4 ] 和 Sn Cl2 /HCl[5] ,此法原料易得 ,合成步骤短 ,但采用 SO2 还原操作麻烦 ,Sn Cl2 /HCl还原法收率不高 ,用 Na2 SO3还原 ,需回流反应 4h,收率为45 % ,但易生成偶合…     

倍半萜类2—甲基—6—苯基—2—庚烯—4—酮及其衍生物的合成

本文叙述了三个倍半萜类衍生物—2-甲基-6-苯基-2-庚烯-4-酮(Ⅱ),2-甲基-6-苯基-4-乙烯基-2-庚烯-4-醇(Ⅳ)及2-甲基-6-苯基-4-乙烯基-2,4-庚=烯(Ⅴ)的合成。初步药理筛选结果表明,(Ⅲ)有一定的抗生育活性。化合物(Ⅲ)、(Ⅳ)、(Ⅴ)均未见文献报道,测定了它们的结构并得到了证实。