中药桑白皮导数光谱鉴别的研究

目的：为桑白皮的鉴别提供科学依据。方法：采用紫外-可见光谱法和导数光谱法进行鉴别。结果：桑白皮的紫外-可见光谱和导数光谱具有一定的光谱特征。结论：本研究可为桑白皮的鉴别提供辅助手段。     

金银花总黄酮提取工艺的优化研究

目的探索从金银花中提取总黄酮的最佳工艺。方法以总黄酮含量为指标,应用正交实验,优化金银花总黄酮的提取工艺。结果 最佳提取工艺为10倍量75%乙醇提取3次,1 h/次。结论 该提取工艺条件简单、稳定、可行。     

HPLC法对不同蒲地蓝消炎制剂中绿原酸和咖啡酸含量的测定

目的建立高效液相色谱(HPLC)法同时测定蒲地蓝消炎片、蒲地蓝消炎胶囊和蒲地蓝消炎口服液中绿原酸和咖啡酸的含量。方法以75%甲醇为溶剂,采用超声法提取上述3种不同蒲地蓝剂型中绿原酸和咖啡酸;使用高效液相色谱法测定其含量,色谱柱为waters SunfireTMC18(5μm,4.6×150 mm),流动相为乙腈-0.4%磷酸水溶液(9∶91),流速为1.0 mL.min-1,检测波长为327 nm,柱温为室温。结果绿原酸的检测浓度在14.7～3750.0 ng.mL-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r2=0.9974),平均回收率为101.6%,RSD=1.3%;咖啡酸在68.4～4376.0 ng.mL-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r2=0.9984),平均回收率为101.1%,RSD=1.3%。结论本法灵敏、简便、准确,可用于不同剂型蒲地蓝消炎制剂中绿原酸和咖啡酸含量测定和质量控制;不同剂型蒲地蓝消炎制剂中绿原酸和咖啡酸含量不一致,应该尽快建立其质量标准。     

2,4,5-三芳基-1H-吡唑-3(2H)-酮类化合物的合成与生物活性评价

目的 设计合成2,4,5-三芳基-1H-吡唑-3(2H)-酮类化合物,并研究其对ALK5信号通路、COX-1和COX-2信号通路的抑制活性,以期发现新型的ALK5或COX抑制剂。方法 关键中间体3-氧代-2,3-芳基丙酸甲酯（6）可以由两种方法制备：一是由芳基醛（1）与芳基乙酸甲酯（2）Aldol缩合后经Swern氧化的方法得到;二是通过芳基酰氯（5）与芳基乙酸甲酯的钠盐（4）直接缩合得到。化合物6与4-腈基苯肼（7）缩合得到4-（3,4-二芳基-5-氧代吡唑啉-1-基]）苯腈（8）,将化合物8的腈基水解为酰氨得到化合物（9）。应用基于细胞的TGF-Smad2检测评价化合物的ALK5抑制活性; 采用化学发光法测试化合物对COX1和COX2的抑制活性;采用MTT法检测化合物的细胞毒性。结果与结论 本文所合成的化合物和中间体均为新化合物,所有目标化合物和大部分中间体的结构经过了核磁与质谱的确证,其中目标化合物18个。多个化合物显示具有很好的对ALK5信号通路、COX信号通路的抑制活性,并且细胞毒性较小。     

正交试验优选齐墩果酸脂质体制备工艺

目的优选齐墩果酸(OA)脂质体的较佳制备工艺。方法以胆固醇、大豆卵磷脂为载体,采用乙醇注入法制备OA脂质体。以包封率作为评价指标,采用正交试验法对OA脂质体制备工艺进行优化。结果优选出OA脂质体的制备工艺条件为:OA与磷脂质量比为1∶10,胆固醇与磷脂质量比为7∶1,吐温80与磷脂质量比为1∶1,温度为45℃,上述条件制备的OA脂质体包封率大于99.0%。通过透射电镜观察到脂质体形态较好,稳定性实验表明制备的脂质体对光热物理稳定性强。结论采用优化的脂质体制备工艺得到的脂质体包封率较高,形态较好,方法可行。     

心可舒片的体外溶出度研究

目的建立心可舒片中葛根素体外溶出度测定的研究方法。方法参照《中国药典》2010年版第二部附录XC溶出度测定法第二法,以0.5%十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质,温度控制在(37±0.5)℃,转速为100 r.min-1,采用高效液相法检测,考察心可舒片中葛根素的累积溶出率。结果葛根素在125.0~4 000.0 ng.mL-1范围内与峰面积具有良好线性关系(r=0.998 7);心可舒片在360 min内平均累计溶出度能达到75%以上。结论本方法简便、准确、可靠,可用于心可舒片的溶出度测定。     

镰形棘豆总提取物的镇痛抗炎作用

目的研究藏药镰形棘豆总提取物的镇痛抗炎活性。方法使用小鼠扭体法和热板法观察镰形棘豆总提取物的镇痛效应,确定镇痛类型;采用小鼠耳廓肿胀法和大鼠棉球肉芽肿胀法观察镰形棘豆总提取物的抗炎效应。结果镰形棘豆总提取物经灌胃给药可明显减少由醋酸引起的小鼠扭体次数(P<0.05),但是不能明显提高小鼠热刺激的痛反应时间;可明显减轻二甲苯致小鼠耳廓肿胀程度和模型大鼠肉芽组织的增生。结论镰形棘豆具有良好的外周镇痛活性和抗炎活性。     

生物药剂学与药物动力学教学改革与实践

生物药剂学与药物动力学是一门新兴药学交叉学科,是药学专业学生的一门重要的专业课程,通过对比国内外不同教学模式,结合新形势下对药学专业毕业生的培养要求,对其教学进行改革与实践：改革教学内容,增加实例、学科前沿及学科交叉内容;LBL法与PBL法相结合授课;理论教学与实践教学相结合;采用“分段式、多站式”考核方法,取得显著教学效果,达到提高教学质量的目的。     

1,5-二取代吡唑-3-甲酰胺类新化合物的合成及其生物活性

目的 设计合成新型1,5-二取代吡唑-3-甲酰胺类化合物,并对其抗ALK5活性进行初步评价.方法 以取代的苯乙酮及草酸二甲酯为原料,经多步反应合成目标化合物,用化学发光法检测报告基因表达产物萤火虫萤光素酶活性,计算化合物对ALK5的抑制率.结果与结论 共合成15个未见文献报道的新化合物,其结构经IR、1H-NMR和MS确证.初步生物活性评价结果显示化合物4g具有一定的抗ALK5活性.     

3—取代—4—氧—3H—咪唑并[5,1—d][1,2,3,5]四嗪—8—羧酸衍生物的合成及其抗癌活性研究

根据咪唑四嗪酮类抗癌药物构效关系研究结果,以替莫唑胺和米托唑胺为先导化合物,设计合成了10个3－取代－4－氧－3H－咪唑并[5,1-d][1,2,3,5]四嗪－8－羧酸及其衍生物,以4－氨基咪唑－5－甲酰胺盐酸盐为起始原料,经酰化,重氮化环合得到咪唑四嗪酮环,再经3位和8位官能团转化,得到目标化合物,其中5个目标化合物未见文献报道,其结构均经红外光谱,核磁共振氢谱和元素分析等数据证实,经体外抗癌活性筛选,3个化合物表现出良好的抗癌活性。