黄芩苷对对乙酰氨基酚诱导小鼠肝损伤中蛋白质氧化及硝化的影响

目的：研究黄芩苷对对乙酰氨基酚（acetaminophen ,AAP）诱导小鼠肝损伤的保护作用及其可能的机制。方法采用腹腔注射AAP诱发小鼠肝损伤模型,检测血清谷丙转氨酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）活性和肝匀浆中谷胱甘肽（GSH）、超氧化物歧化酶（SOD）活性;苏木精‐伊红（HE）染色观察肝脏病理形态学改变;免疫印迹法（Western blot）检测肝中羰基化蛋白（DNP）及硝化蛋白（3‐NT）的表达。结果与模型组比较,黄芩苷组血清ALT、AST活性明显低于模型组（P＜0.05或 P＜0.01）;肝匀浆SOD和GSH活性较模型组明显升高（均 P＜0.05）;光镜下显示黄芩苷组肝脏病理损伤有所减轻,高剂量组（100 mg/kg）与联苯双酯组效果相同;Western blot结果显示,随着黄芩苷剂量的增加,小鼠肝组织中分子量分别为100、45、34 kD的蛋白质羰基化水平降低;分子量分别为60、37、25 kD的3种蛋白质硝化程度下降。结论黄芩苷对AAP诱导小鼠肝损伤有保护作用,其作用机制可能与抑制肝脏蛋白质氧化和硝化有关。     

黄芩中黄酮类成分在组织损伤中抗氧化作用的研究进展

对黄芩中黄酮类成分抗氧化药理作用的研究进展进行综述,为开发中药抗氧化新药提供理论依据。研究表明,黄芩在脑损伤、神经细胞损伤、心肌损伤、肝损伤等疾病中具有抗氧化作用。黄苓有望开发成为安全有效的中药抗氧化新药,但对其体内抗氧化作用机制的研究需要进一步深入。     

开设《海洋药物学》课程的体会与实践

为培养具有创新能力的综合性药学专业人才,采用多种教学形式对海洋药物学课程进行教学,这些措施很好地调动了学生学习的主动性和参与的积极性,收到良好的教学效果.本文介绍了新开设的海洋药物学课程的教学方法和体会,并以教学实例形式探讨了教学过程中的收获.     

固相萃取-紫外分光光度法快速测定黄花蒿中青蒿素含量

目的:建立固相萃取(SPE)净化后紫外分光光度法(UV)快速测定黄花蒿中青蒿素含量。方法:黄花蒿干叶粉末中的青蒿素用无水乙醇超声波提取(200 W,40 k Hz),最佳提取条件为料液比1∶20(g∶m L),超声波萃时间15 min,温度25℃。提取液0.05 mol·L-1氢氧化钠水溶液45℃衍生20 min。衍生化后经C18SPE柱净化,乙醇-0.01 mol·L-1磷酸盐缓冲液(p H 5.8)(15∶85)洗涤杂质,乙醇-0.01 mol·L-1磷酸盐缓冲液(p H5.8)(33∶67)洗脱青蒿素衍生物Q259。洗脱液用紫外分光光度计259 nm波长处测定。结果:经高效液相色谱(HPLC)检测,SPE净化后Q259回收率在98.0%~105.9%;Q259对λ259光吸收贡献从26.8%~53.5%提高到92.0%~100%,λ259有光吸收的杂质基本除去;SPE-UV法与HPLC法相对误差小于10%。结论:SPE-UV法经方法学验证,可作为黄花蒿种植、收购时大量、快速检测黄花蒿中青蒿素含量的检测方法。     

喜树碱衍生物抗肿瘤活性定量构效关系的DFT研究

采用量子化学密度泛函理论(DFT)方法,对喜树碱7位取代衍生物进行几何构型优化和电子结构计算,根据计算结果分析其抗肿瘤活性与电子结构的定量构效关系。结果表明,喜树碱7位取代衍生物抗肿瘤活性与分子总能量、8位和6位碳原子电荷密度及B环总电荷密度相关,其中影响最大的是8位碳原子电荷密度数值。     

荧光光谱法研究灯盏花素与牛血清白蛋白相互作用

目的采用荧光光谱法研究灯盏花素与牛血清白蛋白(BSA)在生理条件下(pH 7.4)的相互作用机制。方法固定BSA浓度,依次加入不同浓度的灯盏花素溶液,在激发波长为280 nm下,290~500 nm的波长范围内进行荧光猝灭光谱、同步荧光光谱扫描。结果灯盏花素对BSA的荧光猝灭类型是静态猝灭;在温度288 K和310 K时,二者的结合常数KA分别为8.295×105和3.302×105L.mol 1;二者的结合位点数n分别为1.239 3和1.177 0。由热力学参数焓变(H=31.080kJ.mol 1)小于零和熵变(S=5.392 J.mol 1.K 1)大于零,确定灯盏花素与BSA之间的作用力类型为静电作用力;生成自由能变(G)为负值,表明灯盏花素与BSA的作用过程是一个自发过程。此外,应用同步荧光光谱考察了灯盏花素对BSA构象的影响。结论经过荧光光谱分析,可以确定灯盏花素与白蛋白的作用机制,为其开发成治疗心血管疾病新药提供理论依据。