胃上皮细胞结肠化生组织化学染色试剂间-与对-二甲胺基苯胺的合成

间—二甲胺基苯胺与对—二甲胺基苯胺是高铁二胺组织化学染色法的二个主要成份,两者的用量比为6:1。本文报道了以N,N—二甲基苯胺为原料,硝化时同时得到间位与对位两种异构体,分别还原后即可得到此两个化合物,且两者的产量比恰能符合所需。本文还探讨了对位异构体的三种还原方法,求得较为简捷而经济的合成路线。合成的产品染色效果满意,已供全国胃癌协作组的廾个单位应用     

4-硝基二苯醚-4′-硫代氨基甲酰胺类化合物的合成及其抗日本血吸虫作用

Ten 4-nitrodiphenylether-4′-thiocarbamides were synthesized from 4-nitro-4′-thiocyanodiphenylether and corresponding amines. Preliminary screening data in table 1 showed that most of them exhibited insignificant or low activity against schistosoma japonicnm in mice, while V₉ with a diethyl substituted nitrogen in thiocarbamide structure was found to possess antischistosomal activity as high as that of nithiocyamine (Amoscanatec₉₃₃₃ GO/COP 4540).     

4-硝基二苯醚-4′-硫代氨基甲酰胺类化合物的合成及其抗日本血吸虫作用

我们在改造硝硫氰胺(Ⅰ)的结构、寻找高效低毒的抗日本血吸虫病药物时,发现某些4-硝基二苯胺-4′-硫代氨基甲酸的衍生物,例如芳酯(Ⅱ)具有较强的抗日本血吸虫作用,其中4-硝基二苯胺-4′-氨基硫代甲酸(O)苯酯(硝硫苯酯,Phenithionate)的疗效与I相同,但毒性明显降低,已作为治疗日本血吸虫病新药,在临床试用。鉴于4-硝基-4′     

抗血吸虫药硝硫苯酯的合成研究

报道抗血吸虫药硝硫苯酯的合成、化学性质、波谱数据、质量控制。     

硅胶等吸附剂所催化的新有机合成反应

近十余年来,以硅胶(或氧化铝)为催化剂进行新的有机反应,以及使过去一些难于进行的有机合成反应简单易行,受到了较大关注,近年来在有机合成反应的国际会议上已有专题报告。硅胶等吸附剂能催化反应,是基于高活性的试剂被吸附后,其活性受到调制,从而具有较好的选择性;且有的试剂被吸附后,性能改变,与作用物的反应也随之改变,产生了新的反应。S.Yasui等以硅胶为催化剂,利用还原型辅酶Ⅰ还原八种查耳酮类化合物,说明硅胶催化此类反应符合一般酸性催化剂的规律,而且、硅胶催化芳环的亲电取代反应,也与此相一致。由于硅胶的表面积大,可高达700m~2/g,所以它所催化的非均相反应都具有反应完     

抗血吸虫病药物吡喹酮类似物2-二硫代甲酸酯的合成

为寻找抗血吸虫病新药,对吡喹酮的化学结构进行修饰,合成了五种新的吡喹酮类似物:2-二硫代甲酸酯-1:2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a] 异喹啉-4-酮,动物实验筛选的结果表明化合物Vla、c、e治疗感染小鼠后的减虫率在10%左右,抗血吸虫作用较吡喹酮差.中间体2-苯甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮的合成,采用相转移法,避免了原环合反应中的缺点.     

左旋吡喹酮与吡喹酮治疗慢性日本血吸虫病对比观察

左旋吡喹酮与吡喹酮治疗血吸虫病患者189例和75例。均按30mg/kg的剂量,顿服,治后3个月与6个月粪孵阴转率分别为84.3%、86.5%与71.6%、72.9%;累积阴转率分别为73.5%与60.2%。二组的疗效比较有非常显著差异(p<0.01)。左旋吡喹酮组的无反应率(70.4%)与吡喹酮组(69.1％)比较则无差异(p>0.05)。该两药毒副反应均轻而短暂,无需特殊处理,自行缓解。治疗前与治后肝、肾功能,心电图和血、尿常规检查均无明显变化。临床研究结果证明左旋吡喹酮单剂疗法的疗效优于吡喹酮。我们认为左旋吡喹酮可用于血吸虫病流行区大规模普治     

硝硫苯酯治疗血吸虫病研究——临床治疗647例并和硝硫氰胺对比观察

本文报道硝硫苯酯(4—硝基二苯胺—4＇硫代氨基甲酸(0)苯酯),一种硝硫氰胺的衍化物,对日本血吸虫病的实验室和临床研究。硝硫苯酯的化学和物理性质 硝     

硝硫苯酯及其有关硫代氨基甲酸衍生物的合成和抗日本血吸虫作用

本文报道22个4-硝基二苯胺-4′-硫代氨基甲酸衍生物和其二苯醚二苯硫醚类似物的合成,大多数化合物为氨基甲(?)酸芳酯。筛选结果表明4-硝基二苯胺-4′-氨基甲(?)酸芳酯和二苯醚类似物有较强的抗日本血吸虫作用而二苯硫醚类似物则无明显的抗虫作用。4-硝基二苯胺-4′-氨基甲(?)酸苯酯——硝硫苯酯(代号7720)已作为抗日本血吸虫病药物在临床试用,证明其疗效较高,毒性较低。本文还简要讨论了结构和抗日本血吸虫作用的关系。