受体介导的主动靶向给药载体研究进展

 目的 介绍近年来以细胞膜表面特异性受体作为靶点的主动靶向载体的研究进展。方法 通过对国内外文献的分析与总结,较为全面地介绍了作为主动靶向作用靶点的受体及其用于载体设计的研究现状及发展趋势。结果与结论 近年来以受体为作用靶点设计的药物载体发展迅速,新靶点的发现对于指导主动靶向药物载体设计具有重要意义,其发展趋势和前景值得重视。     

降钙素原检测指导比阿培南治疗老年重症肺炎患者的效果分析

目的探讨在降钙素原检测指导下,采用比阿培南等抗生素降阶梯疗法治疗老年重症肺炎患者的临床效果。方法选取2015年9月至2017年11月在我院住院治疗的老年重症肺炎患者100例,按照入院顺序分为研究组与对照组,每组50例。对照组患者采用头孢哌酮钠舒巴坦钠进行治疗;研究组患者首先采用比阿培南进行治疗,每治疗3 d检测降钙素1次,待降钙素原下降至5 ng/m L以下则根据药敏试验结果改用抗生素降阶梯疗法治疗。比较两组患者的临床疗效、降钙素原水平、住院时间、住院费用以及并发症发生情况。结果治疗10 d后,研究组患者的治疗总有效率(92. 0%)显著高于对照组(76. 0%),差异有统计学意义(P 0. 05);两组患者的降钙素原水平均明显降低,研究组患者的降钙素原水平显著低于对照组,差异有统计学意义(P 0. 05)。研究组患者的住院治疗时间与住院费用显著短(少)于对照组,差异有统计学意义(P 0. 05)。治疗过程中,两组患者的并发症发生情况比较差异无统计学意义(P 0. 05)。结论在降钙素原检测指导下,采用比阿培南等抗生素降阶梯疗法治疗老年重症肺炎患者,能更有效地控制病情,缩短住院治疗时间,降低住院费用,治疗安全性高。     

低分子量半乳糖化脂肪酰壳聚糖的制备及其形成胶束的性质研究

目的制备具有主动肝靶向作用的低分子量半乳糖化脂肪酰壳聚糖聚合物胶束材料并进行结构表征,对其形成的胶束特性进行研究。方法以甲磺酸为溶剂及反应介质,利用脂肪酰氯(棕榈酰氯及月桂酰氯)与壳聚糖的OH进行酰化反应制备具有不同碳链长度及取代度的脂肪酰壳聚糖,再利用EDC.HCl活化乳糖酸,与所得的脂肪酰壳聚糖的2位氨基反应制备半乳糖化脂肪酰壳聚糖。用红外光谱、1H核磁共振谱对其结构进行表征及取代度的计算,并考察其溶解性能;制备其聚合物胶束,测定临界胶束浓度(CMC)和粒径。结果壳聚糖脂肪酰化的反应条件为20℃、1 h,半乳糖化反应的条件为30℃、24 h;壳聚糖棕榈酰化及月桂酰化反应中酰氯/壳聚糖的合适摩尔比分别为2∶1～8∶1、2∶1～10∶1。此条件下制得的脂肪酰壳聚糖及半乳糖化脂肪酰壳聚糖在二甲基亚砜(DMSO)中有较好的溶解性能;红外光谱、1H核磁共振光谱结果表明,成功合成了半乳糖化脂肪酰壳聚糖;脂肪酰基的取代度范围为0.28～1.13 mol,胶束的CMC约为0.39×10 2～2.82×10 2mg·mL-1,粒径大小119.8～546.0 nm。结论成功制备低分子量半乳糖化脂肪酰壳聚糖聚合物胶束材料。相同碳链长度条件下,脂肪酰氯与壳聚糖摩尔比越大,脂肪酰基的取代度越大,所得胶束的CMC及粒径越小;相同脂肪酰氯与壳聚糖摩尔比时,制得的半乳糖化脂肪酰壳聚糖的粒径小于脂肪酰壳聚糖的粒径。     

丹酚酸膜缓控释滴丸的制备及其体外释放度

目的研究丹酚酸缓释滴丸的制备方法。方法通过固体分散技术,以聚乙二醇6000(polyeth-ylene-glycol 6000,PEG-6000)和聚乙二醇400(polyethylene-glycol 400,PEG-400)为滴丸基质制备滴丸丸心,以乙基纤维素(ethyl cellulose,EC)、丙烯酸树脂高渗(eudragit RL100)、丙烯树脂低渗(eud-ragit RS100)、邻苯二甲酸二乙酯(diethyl phthalate,DEP)为包衣材料,体积分数为95%的乙醇溶液为包衣溶剂进行包衣,利用均匀设计优化处方,制得具有良好缓释效果丹酚酸缓释滴丸。结果以PEG-6000和PEG-400为固体分散辅料可制得外观圆整,质地均匀的丹酚酸滴丸,包衣处方中以乙基纤维素3.0 g、丙烯酸树脂RL100和RS100 1.0 g、邻苯二甲酸二乙酯2.5 mL、体积分数为95%的乙醇溶液100 mL、包衣增质量分数为3%能达到最佳的释放效果。结论所制备的丹酚酸缓释滴丸具有良好的释放效果。     

我院2013年处方点评促进合理用药的调查分析

目的：通过对我院2013年1-4季度门诊处方点评的用药情况和结果的调查分析,证明处方点评工作对医院门诊处方规范化、提高合理用药水平有显著的效果。方法：每季度随机抽取门诊处方500张,根据《医院处方点评管理规范》进行点评,统计处方问题及合格率。结果：2013年1-4季度我院门诊处方的合格率持续稳步上升,由81.78%上升到87%,合理用药水平不断提高。结论：坚持开展处方点评工作能显著有效地促进医院门诊的合理用药,是医院处方管理规范化和提高合理用药水平的重要手段。     

我院2012～2015年果糖注射剂的临床使用情况分析

目的:掌握我院目前含果糖类注射剂的使用状况,为下一步的规范整治计划提供参考.方法:利用我院药品管理查询工具得出2012～2015年我院三种含果糖类注射剂的使用量、使用金额及使用科室分布,抽取使用量大的科室病例210例进行点评,分析含果糖类注射剂在临床使用上存在的问题.结果:我院含果糖类注射剂的临床使用量、使用金额,并存在不合理使用情况.结论:我院含果糖类注射剂的临床使用量大,存在不合理使用情况,应有针对性进行规范及整治,减轻患者负担,促进用药合理.     

半乳糖化棕榈酰壳聚糖的分子量及取代度对载10-羟基喜树碱聚合物胶束包封率的影响

目的以10-羟基喜树碱(10-HCPT)为模型药物,研究壳聚糖分子量、棕榈酰基取代度对棕榈酰壳聚糖(P-CS)及半乳糖化棕榈酰壳聚糖(GP-CS)载药胶束包封率的影响。方法以不同分子量和棕榈酰基取代度的P-CS及GP-CS为载体材料,用透析法制备10-HCPT聚合物胶束,紫外分光光度法测定包封率,考察药物/载体比例对包封率的影响。结果在药物/载体质量比为0.04:1时,壳聚糖分子量为3万时,以棕榈酰基取代度为0.5mol的GP-CS(30Q-0.5-GP-CS)的胶束包封率较高,达到36.8%;壳聚糖分子量为5千时,以棕榈酰基取代度为0.9mol的GP-CS(5Q-0.9-GP-CS)的胶束包封率最高,达到35.7%。结论 30Q-0.5-GP-CS及5Q-0.9-GP-CS的聚合物胶束具有较高的载药包封率,可作为聚合物胶束材料。