盐酸帕罗西汀固体分散体口崩片处方优化

目的研究盐酸帕罗西汀口崩片最优处方工艺。方法采用单因素实验法,以休止角、崩解时间为指标对崩解剂、填充剂、润滑剂进行考察,并对矫味剂和片剂硬度进行选择,使用模糊综合评价法联合正交实验设计,以口感(酸甜度)、质感(沙砾感度)和崩解时间作为评定指标,对崩解剂交联聚维酮(PVPP)、填充剂微晶纤维素(MCC)和甘露醇用量进行优化。结果盐酸帕罗西汀口崩片最优处方为PVPP 13%,MCC 32%,甘露醇38%,阿斯巴甜1%,柠檬酸2%,硬脂酸镁0.7%。结论该处方工艺合理,质量稳定。     

藤黄酸提取分离及其抗肿瘤活性

[目的]优化中药藤黄中总藤黄酸的提取分离方法,对藤黄酸抗肿瘤活性进行初步研究。[方法]利用回流法进行提取,通过单因素考察实验,研究不同因素对总藤黄酸提取率的影响,并通过正交实验对提取工艺进行优化。再将总藤黄酸粗品进一步分离纯化得到藤黄酸,并进行表征;采用四氮唑蓝(MTT)比色法考察藤黄酸对两种癌细胞的体外抗肿瘤活性。[结果]总藤黄酸最佳的提取工艺为:提取溶剂为乙酸乙酯,料液比为1∶6(g/m L),提取次数为2次,提取时间为3 h,提取温度为80℃,提取率约为57.0%。通过表征确定纯化后所得是藤黄酸。且藤黄酸对癌细胞具有一定的抑制作用。[结论]正交试验优选的总藤黄酸提取工艺简便、稳定、可行,藤黄酸有较强的抗癌作用。     

模糊综合评价法优选小儿消食泡腾片的处方工艺

目的：研究小儿消食泡腾片的最优处方工艺。方法：模糊综合评价法联合正交试验设计,以外观、口感、崩解时间作为评定指标,对酸碱比例、PEG6000用量、酸碱片重含量进行优化。结果：酸碱比例0.6：1、PEG6000用量4%、酸碱片重含量50%。结论：处方工艺合理,质量稳定。     

花生五烯酸与透明质酸接枝物的合成及其抗肝癌活性

合成花生五烯酸(EPA)与透明质酸(HA)耦合物,初步评价其体外抗肝癌活性.通过胱胺将花生五烯酸与透明质酸连接,合成了一种透明质酸-花生五烯酸接枝物(HA-EPA),利用核磁共振仪(1H NMR)和傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)对其结构进行了表征,利用激光粒度及Zeta电位分析仪检测了其粒径与电位.采用MTT法检测...     

水溶性姜黄素纳米粒的制备

[目的]利用水溶性高分子材料透明质酸(HA)作为药物载体材料增加姜黄素的自身稳定性和溶解度低的问题。[方法]利用化学键结合的方法使姜黄素和透明质酸之间形成酯键制备姜黄素偶合物(HA-Cur)并在水中溶解自组装成纳米粒,用高效液相色谱仪检测姜黄素的含量。[结果]实验中利用核磁共振表征证明我们成功地将姜黄素接枝到透明质酸上,大大增加了姜黄素的水溶性,在水中溶解后具有良好的粒径分布,说明该接枝物在水溶液中自组装成了姜黄素纳米粒,同时我们利用高效液相色谱仪检测该纳米粒子中姜黄素的含量为6.9%。[结论]成功制备透明质酸-姜黄素(HA-Cur)偶合物,该偶合物能够在水中形成姜黄素纳米粒子,增加了姜黄素的水溶性和稳定性,而透明质酸能靶向CD44受体的性质也一定程度上增加了姜黄素抗肿瘤的靶向性。     

透明质酸与香叶醇缀合物的合成及其抗肝癌活性

目的 合成透明质酸(hyaluronic acid, HA)与香叶醇(geraniol, GER)缀合物，并初步评价其体外抗HepG2肝癌细胞活性。方法 通过化学接枝合成了一种透明质酸-香叶醇缀合物(HA-GER)。利用核磁共振氢谱(¹H-NMR)和傅里叶红外光谱(FT-IR)对其结构进行确认，利用激光粒度电位仪检测了其粒径与电位并通过透射电镜(TEM)进行形貌表征。采用CCK-8染色法检测了HA-GER对肝癌细胞HepG2的细胞毒性，EdU染色法考察了其对HepG2细胞体外增殖的影响。通过Transwell小室与Invasion小室考察了其对HepG2细胞迁移和侵袭能力的影响。通过TUNEL染色法考察了其对HepG2细胞体外凋亡的影响。结果 ¹H-NMR结果显示，HA-GER被成功合成，且GER在HA上的接枝率约为(50±5)%;FT-IR结果进一步验证了HA-GER结构；激光粒度电位仪测得其粒径为(188.4±9.7)nm, Zeta电位为-(8.53±0.63)mV,TEM显示其形貌为均一球形。CCK-8结果表明，200μmol·L     

两种叶酸偶联物的合成及体外靶向性研究

合成叶酸偶联物并将其应用于叶酸靶向脂质体制备，考察其在体外肝癌HepG2细胞中的靶向性。通过酰胺反应将叶酸、胆固醇琥珀酸单酯与两种不同相对分子质量的聚氧乙烯二胺材料连接，合成两种两亲性的叶酸-聚乙二醇-胆固醇琥珀酸单酯（Folate-PEG₂₀₀₀-CHEMS和Folate-PEG₄₀₀₀-CHEMS），并利用核磁共振氢谱（¹H NMR）和超高分辨率复杂体分离鉴定质谱系统对其进行了结构表征。选取钙黄绿素为模型药物，采用薄膜分散法分别利用Folate-PEG₂₀₀₀-CHEMS和Folate-PEG₄₀₀₀-CHEMS制备了钙黄绿素脂质体FA-PEG₂₀₀₀-L与FA-PEG₄₀₀₀-L。利用激光粒度仪检测FA-PEG₂₀₀₀-L与FA-PEG₄₀₀₀-L的粒径、Zeta电位；利用流式细胞仪和激光共聚焦扫描显微镜，考察了脂质体FA-PEG₂₀₀₀-L与FA-PEG₄₀₀₀-L在HepG2细胞体外摄取实验中的药物递送效果。结果显示，钙黄绿素脂质体的平均粒径为（205.8 ± 10.2） nm，经电位测试脂质体的Zeta电位为-（1.19 ± 0.31） mV。FA-PEG₄₀₀₀-L靶向脂质体的荧光强度分别约为普通脂质体、FA-PEG₂₀₀₀-L的3.6和3.1倍（P < 0.01），FA-PEG₄₀₀₀-L在HepG2细胞中的递送效率明显高于FA-PEG₂₀₀₀-L与非靶向组，说明Folate-PEG₄₀₀₀-CHEMS可应用于脂质体制备，并可促进体外HepG2细胞对脂质体的摄取。