含芳杂环取代的马蹄金素衍生物的设计、合成及抗乙肝病毒活性

以马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计、合成了11个新的含芳杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR、ESI-MS确认。采用HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价目标化合物的抗HBV活性。结果表明,化合物7a［IC₅₀=2.94 μmol/L,选择指数(SI)=146.39］和9a(IC₅₀=2.21 μmol/L,SI>250)对HBV DNA复制的抑制活性高于先导化合物MTS(IC₅₀=11.16 μmol/L,SI=10.78),且具有更高的SI,提示该化合物在治疗HBV感染时具有更高的安全性,具有潜在的研究开发价值。     

毛果鱼藤中黄酮类化学成分研究

综合运用硅胶柱色谱、SephadexLH-20、聚酰胺柱色谱、半制备HPLC以及重结晶等方法对毛果鱼藤中黄酮类化学成分进行分离纯化,并通过质谱、核磁共振谱等方法鉴定各单体化合物的结构。最后从毛果鱼藤的乙酸乙酯部位分离得到9个黄酮类化合物,依次为香叶木素(1),3, 3'-二甲醚-槲皮素(2),阿弗洛莫生(3),6, 3'-dihydroxy-7, 4'-dimethoxyisoflavone(4),飞机草素(5),7, 3'-dihydroxy-8, 4'-dimethoxyisoflavone(6),6, 4'-dihydroxy-7, 3'-dimethoxyisoflavone(7),5, 7, 4'-trihydroxy-3, 3', 5'-trimethoxyflavone(8),alpinumisoflavone(9)。所有化合物均为首次从该植物中分离得到。运用MTT法进行体外抗肿瘤实验,结果表明化合物 2 显示一定的抑制细胞增殖活性。     

马蹄金素类似物的合成及其初步抗HBV活性研究

目的合成马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]的类似物,以期寻找高效低毒的抗乙肝病毒化合物。方法以L-苯丙氨酸为起始原料,通过磺酰化、酰化、水解、烷基化等反应,合成马蹄金素类似物并对其进行体外抗乙肝病毒活性测试。结果合成了7个具有磺酰胺结构片段的马蹄金素类似物,活性测试结果显示所有的目标产物均有不同程度的抗乙肝病毒活性,有3个化合物在8μg·mL-1的浓度下具有较高的抑制率,分别为2b(41.9%)、2d(61.3%)、3(47.5%)。结论其中2d显示出较强的抗HBV活性,在3.2μg·mL-1时抑制率也有50.9%,具有进一步研究开发的价值。     

艾纳香石油醚部位化学成分的研究

目的:对黔产艾纳香石油醚部位的化学成分进行研究.方法:采用硅胶、凝胶等柱色谱技术对艾纳香石油醚部位的化学成分进行分离、纯化,再结合核磁共振技术鉴定其化学结构.结果:分离并鉴定了5个化合物,分别为花椒油素(1)、豆甾醇(2)、三十一烷(3)、龙脑(4)、4,22-二烯-3-酮豆甾烷(5).结论:5个化合物均首次从艾纳香石油醚部位分离得到.     

当归六黄汤合煎、分煎样品的体外抗菌、抗炎作用比较

目的：比较当归六黄汤合煎、分煎样品体外抗菌、抗炎作用的差异。方法：采用琼脂扩散管碟法、试管法比较抗菌作用强弱;采用小鼠耳廓肿胀法比较抗炎作用强弱。结果：二者抗菌作用相近,分煎样品对炎症的抑制率高于合煎样品。结论：本试验的完成为当归六黄汤中药配方颗粒的研究开发提供参考。     

芍石护睛胶囊中芍药苷的含量测定及其初步稳定性研究

目的:测定芍石护睛胶囊中芍药苷的含量,并对其初步稳定性进行研究,以确定该制剂的有效期。方法:采用高效液相色谱法测定,色谱柱为Hypersil C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(23∶73),流速为1.0mL.min-1,柱温为30℃,检测波长为230nm。结果:芍药苷进样量在0.074 05～0.740 5μg范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.999 9);平均回收率为100.67%,RSD=2.0%(n=6)。芍石护睛胶囊有效期暂定为2年。结论:本方法简单、易行,可用于芍石护睛胶囊的质量控制。     

单味中药精制颗粒当归中阿魏酸的含量测定

目的：建立单味中药精制颗粒当归中阿魏酸的含量测定方法。方法：采用反相高效液相色谱法,以十八烷基硅烷键合相柱为分析柱,以甲醇-1％甲酸(30：70)为流动相,检测波长为324nm。结果：阿魏酸在0.00717—0．538μg范围内,峰面积与进样量有良好的线性关系,γ=0．9999(n=5),平均回收率为101.08％,RSD=1．51％。结论：该法可作这本品质量控制标准之一。     

抗HBV中草药及其有效成分的筛选研究

本文从抗乙型肝炎病毒(HBV)的中草药及其有效成分的筛选研究进展方面进行了综述。     

甘草中甘草苷的含量测定方法研究

目的改进2005年版《中国药典》Ⅰ部甘草项下甘草苷的含量测定方法。方法对甘草中甘草苷的提取方法进行了正交优选，并与药典方法进行了比较。结果最佳提取方法为用药材250倍体积的0．3％氨水，80％水浴回流30min，含量测定结果高于2005年版《中国药典》Ⅰ部项下甘草中甘草苷测定方法30％～50％。结论该方法能够准确地测定甘草中甘草苷的含量。