以青稞β-葡聚糖为基质的白藜芦醇鼻用凝胶剂研究

目的:探索以青稞β-葡聚糖为基质的白藜芦醇鼻用凝胶剂的给药性能、体外释放及渗透鼻黏膜的性能。方法:通过考察pH、黏度、凝胶强度、持水性和黏膜黏附性来评价该凝胶剂鼻腔给药的适用性,用特制的鼻腔给药装置考察给药方便性,按《中国药典》法测定体外释放度,用猪鼻黏膜按Frantz扩散池法测定对鼻黏膜的渗透性,并用多个药物释放数学模型探讨该凝胶剂的体外释放和渗透鼻黏膜的机制。结果:凝胶强度和黏度等参数的测定结果表明该凝胶剂具有柔软、易涂展、持水性好、黏度大但呈假塑性流动、黏附性好、pH与鼻腔pH相近等特点;体外试验8 h,累积释放度和渗透猪鼻黏膜累积透过率分别为93.86%,62.46%,释药机制均符合Weibull模型。结论:白藜芦醇青稞β-葡聚糖凝胶剂对鼻腔黏膜有很好的相容性,并具有良好的黏附和释药性能,用特制鼻腔给药装置可实现给药方便性。     

虚拟筛选辅助揭示中药药效物质基础的思路与初步实践

基于多数常用中药的化学成分研究已很深入这一前提,尝试运用虚拟筛选方法辅助揭示中药药效物质基础,即把待研究中药所含的所有已确证结构的化学成分构建为分子库,与根据其功效而确定的各种靶点模型进行虚拟对接,筛选出理论活性成分后,再以药理实验数据进行验证,从而较全面地揭示代表相应功效的化学成分群。在初步的实践研究中,将由桑类中药510个化学成分构成的分子库分别与治疗消渴和利尿的靶点进行对接,结果显示：（1）对α-葡萄糖苷酶和碳酸酐酶XII有理论活性的成分分别远多于胰岛素受体和盐皮质激素受体;（2）部分化学成分对于α-葡萄糖苷酶的预测结果得到了文献实验数据的支持;（3）部分成分对多个靶点均显示较强的理论活性。虚拟筛选方法为阐释中药药效物质基础提供了新的视角和快捷途径。     

中药海粉基原动物的抗肿瘤活性成分研究进展

对中药海粉的基原动物(海兔科动物)的抗肿瘤活性成分的结构和活性进行了系统的归纳.结果表明,分布于中国海区的海兔科6属23种动物中,已有11种有关于化学成分的报道,从其中7种动物中已发现85个以上的抗肿瘤活性成分.     

虚拟筛选辅助揭示中药药效物质基础的思路与初步实践

基于多数常用中药的化学成分研究已很深入这一前提,尝试运用虚拟筛选方法辅助揭示中药药效物质基础,即把待研究中药所含的所有已确证结构的化学成分构建为分子库,与根据其功效而确定的各种靶点模型进行虚拟对接,筛选出理论活性成分后,再以药理实验数据进行验证,从而较全面地揭示代表相应功效的化学成分群。在初步的实践研究中,将由桑类中药510个化学成分构成的分子库分别与治疗消渴和利尿的靶点进行对接,结果显示:(1)对α-葡萄糖苷酶和碳酸酐酶XII有理论活性的成分分别远多于胰岛素受体和盐皮质激素受体;(2)部分化学成分对于α-葡萄糖苷酶的预测结果得到了文献实验数据的支持;(3)部分成分对多个靶点均显示较强的理论活性。虚拟筛选方法为阐释中药药效物质基础提供了新的视角和快捷途径。