药物与辅料相互作用研究进展

用合理的方法选择辅料以及研究活性药物与辅料的相互作用是现代药学处方筛选的基础。这种相互作用可以改变药物理化、药理和药动学行为,对提高制剂质量、安全性和稳定性至关重要,因此是药学处方研究中十分重要的环节。在药剂学上,处方组分的相互作用已构成了一个多分支和快速成长的领域。在众多现代分析技术中,热分析方法和光谱法的结合应用是研究固体形态的药物与辅料相互作用的最行之有效的方法,流变技术、偏光显微镜等应用于半固体及液体。     

市售3种阿德福韦酯制剂的溶出度比较

目的比较3种市售阿德福韦酯制剂(A,B,C制剂)在4种不同介质中的溶出度。方法采用桨法进行阿德福韦酯制剂溶出度试验,采用紫外分光光度法测定药物浓度。溶出度的比较采用2种非模型依赖方法:差异因子(f_1)/近似因子(f_2)法和溶出效率(DE)法。结果在4种介质中,3种产品的溶出均有明显差异,A制剂的溶出速度及程度均显著高于另2种产品,在蒸馏水及pH 6.5磷酸盐缓冲液中也有良好溶出。B和C制剂的DE显著低于A制剂,计算出的f_1/f_2表明其与A制剂明显不一致。结论3种阿德福韦酯制剂在4种介质中的溶出度均明显不一致,A制剂的溶出度显著优于B、C2种制剂。     

喷雾干燥氯诺昔康自微乳化制剂在兔体内的生物利用度

以氯诺昔康片剂为参比制剂,考察了自制喷雾干燥氯诺昔康自微乳化制剂在兔体内的相对生物利用度.以吡罗昔康为内标,采用高效液相色谱法测定兔血浆中的氯诺昔康.6只家兔分别灌胃给予氯诺昔康的片剂或喷雾干燥自微乳化制剂,结果显示,其AUC分别为16 304和26 328 ng·h·ml-1,cmax分别为824和1788 ng/ml,tmax分别为7.0和3.0 h.配对t检验分析表明AUC和cmax具有显著性差异(P＜0.05),tmax具有极显著性差异(P＜0.01),自微乳化制剂的相对生物利用度为161.5％.     

基于中医传承辅助系统分析含柴胡中成药用药规律

目的分析中华人民共和国卫生部药品标准《中药成方制剂》含柴胡方剂的组方规律,为新药开发和临床运用提供参考。方法于2018年6—12月运用中医传承辅助系统( TCMISS),对中华人民共和国卫生部药品标准《中药成方制剂》含柴胡方剂构建数据库,采用频次统计、关联规则等数据挖掘方法,对疾病证候、常用药物配伍规律及组方特点进行分析,并对高频疾病进行深度分析。结果含柴胡方剂共 237首,涉及中药 546味,常用药对组合 27个,主治疾病有 14种,对 4种高频疾病“感冒”“胁痛”“眩晕”频率较高的药物组合(支持度 ≥40%)为疏散风寒药物“月经失调”进行分析。含柴胡方剂治疗感冒的 59首方剂中,羌活,祛风药物防风,宣畅气机药物桔梗,清热药物黄芩,调和药物甘草。含柴胡方剂治疗胁痛的 45首方剂中,频率较高的药物组合(支持度 ≥30%)是逍遥散加减。含柴胡治疗月经失调的方剂有 32首,频率较高的药物组合(支持度 ≥40%)为丹栀逍遥散加川芎、香附。含柴胡方剂治疗眩晕的 22首方剂中,频率较高的药物组合(支持度 ≥40%)为逍遥散清热的黄芩。结论中华人民共和国卫生部药品标准《中药成方制剂》中含柴胡方剂多具有解表、理气、疏肝之作用,功效集中,组方清晰;用药规律反映了柴胡治疗不同疾病时的配伍特点,为柴胡方剂的功效及临床合理开具处方提供了依据。     

慢性功能性便秘患者年龄、性别、中医证型与中医体质相关性及其意义

目的:探讨慢性功能性便秘患者年龄、性别、中医证型与中医体质的相关性,并分析该相关性的临床意义。方法:选取2014年1月至2017年1月湖北省中医院收治的慢性功能性便秘患者242例为研究对象,开展问卷调查包括患者年龄、性别、中医证型、中医体质,然后进行统计分析。结果:纳入患者男89例,女153例,平均年龄(47. 7±12. 4)岁。男性患者中医体质以平和质为主,占25例(28. 1%),女性患者以阳虚质为主,占57例(37. 3%)。年龄、中医证型均与中医体质存在明显的对应关系(P 0. 05)。按年龄划分,老年患者主要对应阳虚质,中年患者主要对应气郁质,青年患者主要对应平和质,未成年患者则欠缺明显的对应关系。按中医证型划分,肠道实热证主要与平和质对应,肠道气滞证主要与气郁质对应,脾虚气弱证主要与气虚质对应,脾肾阳虚证主要与阳虚质对应,阴虚肠燥证主要与血瘀质对应。结论:慢性功能性便秘患者中医体质与年龄、性别、中医证候均有一定相关性,这对指导通过"治未病"理念防治疾病有一定价值。     

叶酸和去氧胆酸与牛血清白蛋白的相互作用及共存紫杉醇的影响

采用荧光猝灭法研究了叶酸(FA)和去氧胆酸(DH)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用机制,及共存紫杉醇(PA)对FA和DH与BSA结合的影响。实验结果表明,FA和DH与BSA形成复合物而猝灭BSA的内源荧光,荧光猝灭机制符合静态机制;FA和DH与BSA主要靠疏水作用力结合且结合位点都在site Ⅱ;PA对FA和DH的BSA结合位点无竞争,且共存的PA使得FA与BSA结合能力加强,DH与BSA结合能力减弱。     

复方苦参汤对溃疡性结肠炎模型大鼠的干预及作用机制研究

摘 要 目的：探讨复方苦参汤对溃疡性结肠炎（UC）大鼠的作用及机制。方法: 采用2,4,6 三硝基苯磺酸（TNBS）诱导溃疡性结肠炎大鼠模型,用不同剂量的复方苦参汤进行干预,检测结肠组织丙二醛（MDA）、一氧化氮合酶（iNOS）和一氧化氮（NO）水平,以及髓过氧化物酶（MPO）、超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH Px）活性,观察UC大鼠一般情况和结肠组织形态变化。结果: UC大鼠结肠组织MDA（P＜0.05）、iNOS（P＜0.01）和NO（P＜0.01）水平及MPO（P＜0.01）活性显著高于正常对照组,SOD（P＜0.01）和GSH Px（P＜0.05）活性显著低于正常对照组;复方苦参汤高剂量组治疗后可明显降低UC大鼠结肠组织中MPO（P＜0.01）、MDA（P＜0.05）、iNOS（P＜0.05）和NO（P＜0.01）水平,增加SOD（P＜0.01）和GSH Px（P＜0.05）活性,其疗效呈剂量依赖性。同时大鼠的一般情况及结肠组织形态亦得到明显改善。结论:复方苦参汤能显著抑制UC大鼠氧化应激反应,减轻结肠炎症损伤,具有较高的临床治疗价值。     

咳喘浸手浴足I号挥发性成分的顶空-气相色谱-质谱分析

目的:分析咳喘浸手浴足Ⅰ号挥发性成分,为该中药复方制剂的进一步研究提供参考。方法:应用顶空静态加热萃取技术提取咳喘浸手浴足Ⅰ号挥发性成分,采用顶空-气相色谱-质谱(HS-GC-MS)联用技术分析,使用Agilent DB-5MS毛细管色谱柱(0.25μm×0.25 mm×30 m)分离,程序升温条件为初始温度40℃,保持3 min,以4℃/min升至120℃,保持5 min,以8℃/min升至160℃,保持5 min;载气为高纯氦气(纯度≥99.999%),载气流量1.0 m L/min;分流比100∶1,进样口温度200℃,进样量1μL;质谱条件:电离方式EI,轰击电压70 eV,正离子模式,离子源温度230℃。结果:从10批样品得到的HS-GC-MS图谱中共识别17个共有峰,结合文献识别为2,3,5,6-四甲基吡嗪(No.12,含量3.34%)、D-柠檬烯(No.8,含量16.26%)和α-蒎烯(No.3,含量6.94%)等相关物质。结论:本研究揭示了咳喘浸手浴足Ⅰ号挥发性成分的组成情况,其中可能主要有效成分为2,3,5,6-四甲基吡嗪、D-柠檬烯和α-蒎烯,同时含有月桂烯、β-蒎烯、蒈烯等萜类透皮吸收促渗剂。