7β-(6-取代-2-喹诺酮-3-乙酰氨基)头孢菌素的合成

以6-取代-2-喹诺酮-3-乙酸为侧链,用CDI法和潘化酯法与7-ADCA,7-ACA,7-ACT,和7-ACD缩合,合成了16个新的7β-(6-取代-2-喹诺酮-3-乙酰氨基)头孢菌素类化合物,通过溶媒转提,葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱层析及离心薄层层析分离精制,得到纯品。初步体外抑菌试验表明:新化合物对革兰氏阳性及某些阴性菌具有高度敏感性。大多数化合物对所试试验菌的抗菌活性与头孢唑啉和青霉素G钠相当,有些比它们还强。     

7-(1,7-双取代-1,4-二氢-4-酮-1,8-萘啶-3-甲酰氨基)头孢菌素的合成

本文报道了以1,7-双取代-1,4-二氢-4-酮-1,8-萘啶-3-羧酸,用混合酸酐法与7-ACA,7-ADCA,7-ACT和7-ACD缩合,合成了24个1,7-双取代-1,4-二氢-4-酮-1,8-萘啶-3-甲酰胺头孢菌素衍生物,通过葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)及离心薄层层析纯化精制,得到纯品。体外抑菌试验结果表明:大多数新头孢菌素衍生物对革兰氏阳性菌具有较好的抗菌作用。尚有一些新头孢菌素衍生物对某些革兰氏阴性菌具有中等敏感程度。     

林可霉素氯代反应的改进

林可霉素的C-7(R)-OH经氯代反应后可得C-7(S)-Cl化合物,即克林霉素(Clindamycin)。其抗菌活性比林可霉素高4—8倍     

青霉素扩环成头孢菌素的研究——Ⅱ.唑啉头孢菌素的合成

作者前曾报道3-溴甲基头孢烯酸二苯甲酯S-氧化物为一重要中间体,可供研制一一系列C_(10)-取代头孢菌素。本文用此中间体探讨唑啉头孢菌素的合成。 专利报道3-溴甲基头孢烯酸酯引入巯     

抗高血压新药烟浪丁的合成

烟浪丁(Nicorandil,SG-75)化学名:N-(2-硝酰氧乙基)烟酰胺。根据国外药理和临床试验报道,该药能选择性地扩张冠状血管,显著地增加冠状血管血流量,可用作冠状血管、周围血管包括大脑血管和肾脏血管在内的血管扩张剂;与硝酸酯和钙拮抗剂相比,本品的降压作用     

羰基二咪唑酰化剂用于头孢菌素的合成

头孢菌素合成常采用混合酸酐法、DCC法、活化酯法等肽类合成方法。羰基二咪唑(简称CDI,I)法也属肽类合成方法。最近有文献报道,将此法用于头孢菌素C_3·位乙酰氧基的改造以及氨苄青霉素α-氨基的修饰。但用于头孢菌素C_7位缩合未见报道。本文采用     

7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸的合成

7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸是合成第三代口服头孢菌素—Cefixime和Cefdinir的关键母体。其合成方法有多种。根     

7—氨基—3—甲氧甲基—3—头孢烯—4—羧酸的合成

7-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸(1)是合成第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯(cefpodoxime proxetil)的关键母体。合成     

青霉素扩环成唑啉头孢菌素的研究

头孢菌素抗生素是一类疗效高、毒性小的广谱半合成抗生素,在抗感染治疗中占有重要地位。我国半合成头孢菌素生产发展一直比较缓慢,其主要原因在于头孢菌素 C 发酵单位低、成本高。因此,进行从青霉素扩环制备3.7-双取代头孢菌素的研究对发展半合成头孢菌素生产和科研均具有极为重要的意义。本文介绍主要中间体3-溴甲基头孢烯二苯甲酯 S-氧化物的合成及其在3.7-双取代头孢菌素合成中的应用;以唑啉头孢菌素为例,经初试总收率可达5～5.5%。合成路线用反应式表示如下:     

7-酰氨基-3-(1,2,3-三唑甲基)头孢菌素衍生物的合成及其抗菌活性

本文以青霉素G扩环而得的7-苯乙酰氨基-3-甲基-3-头孢烯-4-羧酸(Ⅰ)为原料,合成了12个C_3位上有1,2,3-三唑甲基取代的新头孢菌素衍生物(Ⅷ(1～12),并经分析确证了各化合物的结构。体外抑菌试验结果表明: