消旋17-苯-18,19,20-失三碳前列腺素F2α甲酯及其15-差向异构体的合成

从中间体(4)出发,经醛(5),与鏻叶立德(3)或2-酮-4-苯丁烷磷酸酯(11)钠缩合成(6),再钠硼氢还原得3′α-醇(7A)及其差向异构体(7B),经硅胶柱色谱分开,分别经二异丁基铝氢还原,与溴化5-三苯鏻戊酸之Wittig试剂缩合,得17-苯-18,19,20-失三碳前列腺素F_2α(9A)及其15-差向异构体(9B),再用重氮甲烷甲酯化,分别得相应的17-苯-18,19,20-失三碳前列腺素F_2α甲酯(10A)及其15-差向异构体(10B)。     

兴奋性氨基酸受体拮抗剂研究的新进展

兴奋性氨基酸受体拮抗剂研究的新进展房云峰，杨光中（中国医学科学院药物研究所，北京１０００５０）自从１９６９年Ｏｌｎｅｙ首次报道非肠道注射大剂量谷氨酸（Ｇｌｕｔａｍｉｃａｃｉｄ，Ｇｌｕ）破坏新生期小鼠下丘脑弓状核以来，相继发现了许多内源性兴奋性氨基酸（...     

新的二芳基哌嗪基脒类化合物——化学合成和5-HT重摄取抑制活性

为了寻找新的5-HT重摄取抑制活性的抗抑郁药， 设计合成了31个哌嗪取代的二苯脒类化合物， 通过¹H NMR，HRMS对化合物结构进行了确证，并测定了化合物的体外5-HT重摄取抑制活性。结果表明所有化合物都有一定程度的5-HT重摄取抑制活性。其中化合物5i、 4a和5m具有较强的5-HT重摄取抑制活性，其活性与阳性对照品丙咪嗪相当或稍强，值得进一步研究。     

维甲类化合物构效关系研究维甲酸核受体与选择性配体相互作用的分子模拟

目的：研究维甲酸核受体蛋白α,β和γ 3种亚型的氨基酸序列差异性,确定可能与抑制剂选择性结合有关的氨基酸残基,揭示维甲酸类药物的毒副作用和与其结合多种受体亚型的关系,设计、开发受体选择性的维甲类分子。方法和结果：基于已解析的γ受体亚型的晶体结构,利用分子图形学和计算化学方法预测了未知的α,β亚型的三维结构;通过3种维甲酸核受体分别与其泛激动剂、选择性激动剂及无结合活性的维甲酸分子之间的分子对接研究,定性解析了抑制剂立体结构上的微小差异导致不同受体产生选择性的本质原因。结论：有选择性受体结合活性的维甲类化合物是进行低毒作用的新型维甲类药物研究和开发的基础。     

维甲类化合物构效关系研究维甲酸核受体与选择性配体相互作用的分子模拟

目的：研究维甲酸核受体蛋白α,β和γ３种亚型的氨基酸序列差异性,确定可能与抑制剂选择性结合有关的氨基酸残基,揭示维甲酸类药物的毒副作用和与其结合多种受体亚型的关系,设计、开发受体选择性的维甲类分子。方法和结果：基于已解析的γ受体亚型的晶体结构,利用分子图形学和计算化学方法预测了未知的α,β亚型的三维结构;通过３种维甲酸核受体分别与其泛激动剂、选择性激动剂及无结合活性的维甲酸分子之间的分子对接研究,定性解析了抑制剂立体结构上的微小差异导致不同受体产生选择性的本质原因。结论：有选择性受体结合活性的维甲类化合物是进行低毒作用的新型维甲类药物研究和开发的基础。     

巨大颌下腺结石伴瘘管误诊一例

颌下腺结石的大小多在2厘米以下,巨大颌下腺结石临床少见。本科收治一例巨大颌下腺结石误诊为淋巴结核。报告如下:患者王某,男,36岁,因右侧颌下、颈上部有鸡蛋大小之园形肿块,伴右颈上部瘘管,长期、反复溢脓十五年,病史中否认进食时疼痛及颌下腺导管阻塞症状。检查:右颌下、颈上区有约5×4.5×3cm~3之圆     

芳杂基哌嗪基脒类化合物的设计、合成及5-HT和NE重摄取双重抑制活性

本文基于药效团模型的指导和课题组前期的研究结果,设计合成了一类全新结构类型的芳杂基哌嗪基脒类化合物,通过¹H NMR、HRMS对化合物结构进行了确证,并完成了初步的体外药理活性评价。结果表明这些化合物显示不同程度的5-HT和NE重摄取抑制活性,值得进一步研究。     

创伤性心脏迟发性出血23例报告

<正> 我科自1985—2002年收治心脏外伤后迟发性出血的伤员23例,现报告如下。1 临床资料 本组23例,男18例,女5例,年龄20～48岁。炮弹、地雷爆炸致心肌节线伤7例;刀刺伤6例;胸部挤压致心肌     

翼钩综合症5例报告

从1983年樊立仁首次报告翼钩综合症至今,国内已分别用“综合症”、“过长”报告近20例。本科两年来诊治5例,现将资料进行分析讨论。临床资料男性3例,女性2例     

空管中药疗法的临床疗效观察

从70年代起,空管药物疗法在国内外陆续开展并相继报道。它以操作简便,缩短疗程,疗效满意为突出优点,受到临床医师的欢迎,更为患者接受。我科从1991年初采用自制中药空管糊剂治疗尖周病98颗牙,收到良好效果,现报告如下。 临床资料 一、一般资料 1.病例选择:门诊患者;乳牙、恒牙、前后牙均可;其中上牙48颗,下牙50颗。年龄5