α—羧乙基锗倍半氧化物胶囊在健康人中的药物动力学参数测定

采用苯基荧光酮分光光度法测定了６例健康人单剂口服２０ｍｇ／ｋｇα－羧乙基锗倍半氧化物后，血清药浓度，人体内药物动力学过程单室模型，主要参数Ｋ０．３２１ｈ＾－１，Ｋ１．２２１ｈ＾－１，Ｔ１／２２．１６１ｈ，Ｔｍａｘ１．８８５ｈ，Ｃｍａｘ１２．７６１μｇ／ｍｌ。     

载多西紫杉醇的新型超声微泡的制备及性能观察

目的制备携载多西紫杉醇的新型超声微泡,并观察其药物携载能力。方法以PLGA为膜材料,以多西紫杉醇为携载药物,采用复乳化法和冷冻干燥技术,制备载药超声微泡;选择高效液相色谱法测定制剂中药物含量及超声环境下的释放量。结果载药超声微泡样品呈白色粉末状,表面光泽且粒径较均一,载药率和包封率分别可达2.36%和61.40%,且稳定可控;模拟超声环境下药物释放量明显增加。结论所制微泡对多西紫杉醇的携载能力有明显提高,并可在超声环境下稳定释放药物。     

脂质体纳米粒组装体作为药物载体的研究进展

脂质体纳米粒(Liposparticle)是一定浓度的脂质囊泡和米粒分散在水溶液中自组装形成的具有脂质外壳和纳料粒核心的新型组装体(图1),近来,在生物科技和药物、抗源、基因传递系统领域引起人们极大兴趣[1].     

超声法提取桑黄总黄酮的工艺研究

目的：研究超声法提取桑黄中总黄酮的最佳工艺。方法：设计正交试验,采用超声辅助提取,对桑黄中总黄酮的提取工艺进行研究。结果：以总黄酮提取率为指标,得出超声法提取桑黄总黄酮的最佳工艺为乙醇浓度70％,提取温度45℃,料液比1：30,提取时间45min。结论：该工艺提取桑黄中总黄酮,方法简单,耗时短,提取率高。     

盐酸伊立替康脂质体冻干粉针的制备及其质量评价

目的: 研究盐酸伊立替康脂质体冻干粉针的制备方法,并对其进行初步的质量评价.方法: 以包封率为评价指标,比较四种不同的脂质体制备方法,对硫酸铵梯度法的制备工艺和处方进行单因素考察,筛选出冻干保护剂,并对冻干粉针进行稳定性影响因素试验.结果: 两种主动载药法制得的脂质体包封率更高;硫酸铵梯度法制备过程中,盐酸伊立替康脂质体的包封率受药脂比、硫酸铵浓度、孵育温度、孵育时间影响较大,受胆固醇磷脂比、空白脂质体外水相除盐方法影响较小;采用5%蔗糖与5%乳糖作为冻干保护剂冻干效果更好;所得冻干粉针对温度、光照较为敏感,也易受湿度影响.结论: 采用硫酸铵梯度法,经处方工艺条件的优化,可以获得较高包封率的盐酸伊立替康脂质体,5%蔗糖与5%乳糖是本脂质体较合适的冻干保护剂,初步的稳定性考察结果表明,本脂质体冻干粉针宜低温、避光、密封保存.     

用均匀设计法优化楤木提取工艺

■木是治疗乙肝的有效中药材之一［１］，内含有■木皂甙Ａ、Ｂ、Ｃ，甙元均为齐墩果酸。以■木为原料采用醇提、水提、预发酵法等分离提取有效成分文献报道较多。还有用正交设计法、醇提法。由于选择采用■木５倍量５０％乙醇浓度略低，提取时间较长（３次并４．５ｈ），有效成分损失大、得率小，带进很多杂质使提取不彻底，使结果不甚满意。因此我们采用均匀设计法、探讨了乙醇浓度及用量，回流时间、温度对■木皂甙提取率的影响，探索最佳提取工艺条件。１材料与仪器 仪器：电子恒温水浴锅ＨＨ－４深圳国华仪器厂；均匀设计软件，沈阳药…     

纳米载药系统的研究进展

纳米粒是现代药剂学研究的热点,其体积微小、结构特殊,在医药领域中显示出特殊的优势。该文根据近年来文献,对纳米粒的特点、制备、后处理以及应用等方面进行了介绍。     

尼群地平缓释片的制备及体外释放

目的:研究尼群地平(nitrendipine)缓释片的制备,以及考察其缓释片的体外释放行为。方法:制备尼群地平-聚维酮(PVP)固体分散体,将此固体分散体与羟丙甲纤维素(HPMC)制成亲水凝胶骨架缓释片,并对PVP用量、HPMC用量和释放介质等影响体外释药行为的因素进行了考察。结果:HPMC与PVP用量及其释放介质对药物释放行为影响显著,通过调节处方用量比例获得满意的释放效果,其体外释药过程符合零级药动学方程。结论:该法制备的尼群地平缓释片,其体外释药平稳、累积释放率高。     

桑黄多糖分散片的制备及质量控制

目的:研究确定桑黄多糖分散片的处方,并对其进行质量研究.方法:以崩解时限为主要指标,采用正交法对桑黄多糖分散片的辅料进行筛选,并对其质量控制进行研究.结果:采用20%低取代羟丙基纤维素为崩解剂,50%微晶纤维素为填充剂,50%的乙醇溶液为粘合剂,硬脂酸镁为润滑剂,湿法制粒压片.制备的分散片每片含桑黄多糖50 mg,崩解...     

卟啉为核的星形聚己内酯嵌段聚乙二醇的合成及释放性能

目的: 克服传统小分子卟啉药物的自淬灭,获得含卟啉药物核的靶向型高分子纳米微粒。方法: 通过开环聚合和酯化反应合成了卟啉为核的聚己内酯嵌段聚乙二醇(SPPCL-b-PEO)共聚物,并利用凝胶渗透色谱、核磁共振谱、红外光谱、紫外可见光谱对其进行了表征。荧光探针法分析SPPCL-b-PEO的光动态效率。透射电镜观察SPPCL-b-PEO的自组装行为。紫外可见光谱分析SPPCL-b-PEO的载药及释放性能。结果: 共聚物中大分子聚己内酯-聚乙二醇(PCL-PEO)骨架能有效延缓卟啉内核的自淬灭。随着共聚物中亲水聚己内酯(PCL)链段质量分数的减小,自组装胶束的形态由球状变为蠕虫状。负载多柔比星的SPPCL-b-PEO纳米微球具有较高的载药量和包封率,且体外释放具有pH依赖性。结论: 潜在的卟啉核以及对pH 5～6的肿瘤组织靶向性使SPPCL-b-PEO满足抗肿瘤光动力治疗和肿瘤靶向给药系统的要求。