山葡萄籽油(EPC)调节血脂作用的研究

对长白山地区山葡萄籽油调节血脂作用进行了研究.建立Wistar大鼠高脂血症模型后,观察葡萄籽油调节血脂功能.结果15天后高剂量组具有很好的降脂作用,TC下降达17.5%.30天后小剂量和大剂量组均具有调节血脂的作用,TC、TG两项指标均下降15%以上,特别是大剂量组TC下降24.6%(P＜0.001),TG下降23%(P＜0.01).通过对大鼠的试验研究证实,EPC油具有调节血脂作用,且给药时间越长,效果越明显.     

蛇床子化学成分及抗肿瘤活性的研究进展

中药蛇床子Cnidium momnieri的主要药理活性成分是香豆素类化合物和挥发油,另外还含有单萜多醇,糖类成分,以及近来新发现的倍半萜类成分等。近年来国内外对蛇床子抗肿瘤活性的研究较为活跃,其抗肿瘤作用是多方面的综合作用,包括直接的抑瘤作用,抗突变活性,逆转肿瘤多药耐药性,以及免疫增强作用等。综述了近10年来国内外对蛇床子的化学成分,抗肿瘤作用及相关方面的研究进展,以促进蛇床子抗肿瘤研究的深入。     

N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠的制备、乏氧增敏与体内分布研究

目的：在硝基吲唑母核上引入酪氨酸并成盐,制备N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠并考察其乏氧增敏活性和体内分布情况。方法用缩合剂法合成N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠,通过小鼠移植瘤模型评价其乏氧增敏活性,通过放射性碘标记法考察其在荷瘤小鼠体内的分布情况。结果合成了目标化合物并对结构进行了确证。移植瘤模型增敏实验表明其对H22移植瘤具有一定的乏氧增敏活性,平均放射增敏比为1．5。体内分布实验中其在肿瘤部位与脑和肌肉部位的分布比值均大于5,表明其具有较好的体内分布特性。结论 N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠具有良好的乏氧增敏活性和体内分布特性,具有进一步开发价值。     

丹红注射液对低营养小鼠生理与生化指标的影响

摘要目的观察小剂量丹红注射液对低营养模型小鼠生理及生化指标的影响,并评价其安全性。检验该体系在中药注射剂安全性再评价中的实用价值。方法选取生长期ICR小鼠32只,制备玉米低营养小鼠模型,分为正常对照组（给予0.9%氯化钠溶液）,以及丹红注射液小、中、大3个剂量（0.2,0.4及0.6 mL）组,每组8只;连续腹腔给药7 d,于第8天取血样后处死,完整剖取9种脏器组织,检测相关生理、生化指标。采用损益指数 总积分（BDI GS）体系评价丹红注射液安全性。结果丹红注射液对主要脏器或组织损伤较轻,BDI值均＞0.85,GS值均＞9.0;不同剂量丹红注射液对脾脏及胰腺的BDI值均＞1.0,表现出良好的补益及健康效应,与正常对照组比较差异有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）。同时,表现出良好的降血糖效应。结论丹红注射液在小剂量下用药风险低,安全性良好。同时,低营养模型结合BDI GS体系可以作为临床中药注射剂安全性再评价的一种新方式。     

丹参酮ⅡA衍生物的合成与放射增敏活性测定

目的对丹参酮ⅡA进行结构修饰,以期得到放射增敏效果较好的衍生物。方法通过曼尼希反应在丹参酮ⅡA的16位引入不同的小分子胺,通过EI MS、1HNMR确证化合物结构,通过噻唑蓝（MTT）法测定其对Hela细胞的半数抑制浓度（IC50）及20%抑制浓度（IC20）值,初步评价几种衍生物的放射增敏活性。结果得到丹参酮的5个化合物,其中4个未见文献报道。其中3个进行了放射增敏活性测定,发现在16位引入芳香环的衍生物C5放射增敏效果增强。结论在16位引入芳香环可能是提高药物放射增敏活性的一种方式。     

头孢美法仑的合成及其体外抗肿瘤活性研究

目的设计合成头孢美法仑,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以二苯甲酮、美法仑和7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE)为原料,经酯化、碘代、偶联、氧化、水解等反应得到目标化合物头孢美法仑,并采用MTT法对其进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了目标产物头孢美法仑,利用MS和1H-NMR确证了结构;体外活性实验中,头孢美法仑在体外基本无毒,酶解后IC50为(101.97±1.705)μmol/L。结论头孢美法仑酶解后能够充分发挥细胞毒作用,而酶解前在体外基本无毒性,为颇具前景的前药,值得进一步研究。     

天然蛇床子素的抗肿瘤活性实验研究

背景与目的:蛇床子素是天然存在的香豆素化合物,本研究旨在检测天然蛇床子素在小鼠体外和体内的抗肿瘤活性.材料与方法:体外蛇床子素对人肺腺癌细胞A549和人肝癌细胞Bel-7402的抗肿瘤实验采用MTF法,并计算IC50;体内蛇床子素对小鼠肝癌H::实体瘤的抗肿瘤实验采用常规的抗肿瘤实验方法,用昆明种小鼠,雌雄各半,设空白对照组、顺铂(5 mg/kg)和香菇多糖(1 mg/kg)2个阳性对照组和1.11、1.67、2.50 mg/kg 3个剂量蛇床子素给药组,每组12只小鼠;用蛇床子素给小鼠灌胃后观察抑瘤率和胸腺、脾指数及肝重量变化,采用t检验进行数据的统计学处理.结果:蛇床子素体外对肺腺癌细胞A549和人肝癌细胞Bel-7402的半数抑制浓度IC50分别为:67.83、123.92 μg/ml;体内对小鼠肝癌H22实体瘤抑瘤率达62%～73%,各给药组与空白对照组比较差异均具有统计学意义(P＜0.01),脏器指数及重量与空白对照组比较差异均无统计学意义(P＞0.05),而与阳性对照顺铂组间的差异具有统计学意义(P＜0.01).结论:蛇床子素体外和体内对实验肿瘤均有明显的抗肿瘤活性,而且在给药剂量下实验动物未出现任何毒性反应.     

复方JH-07抗肿瘤作用的研究

［摘要］目的研究复方JH 07体外和体内抗肿瘤活性作用，筛选抗肿瘤新复方。方法体外采用噻唑蓝（MTT）法检测JH 07对体外培养的人食管癌细胞EC9706、人白血病细胞K562耐药株及敏感株，人成纤维瘤细胞L929，人脑胶质瘤细胞TJ 905的生长抑制作用，计算生长抑制率及半数抑制浓度（IC50）。体内JH 07对H22肝癌荷瘤小鼠实体瘤的抗瘤实验采用常规抗肿瘤实验方法，用昆明种小鼠，雌雄各半，设立空白对照组、顺铂（0.005 g•kg 1）及3个剂量JH 07给药组，每组10只小鼠；比较各组瘤重、肝、脾、胸腺指数，计算抑瘤率。结果JH 07可以显著抑制人白血病细胞K562耐药株及敏感株，人脑胶质瘤细胞TJ 905的生长，IC50分别为9.55，15.40，15.02 μg•mL 1；JH 07小、中、高剂量组的肿瘤抑制率分别为48.7%，36.5%，46.7%。与对照组比较，均P＜0.01。脏器指数及重量与空白对照组比较差异均无显著性（P＞0.05），而与顺铂组比较差异有极显著性（P＜0.01）。结论JH 07对体外培养的肿瘤细胞有较强的细胞毒性作用，可显著抑制细胞生长；体内可以明显抑制实体瘤生长。JH 07是值得深入研究的抗癌复方新药。     

中药仙鹤复方提取物急性毒性试验及对小鼠移植性肿瘤H22的抗肿瘤作用研究

目的 研究中药仙鹤复方乙醇提取物的急性毒性,以及中药仙鹤复方乙醇提取物和水提取多糖对小鼠移植性肿瘤H22的抑瘤作用,进而对中药仙鹤复方进行抗肿瘤活性研究.方法 测定中药仙鹤复方乙醇提取物的LD50,建立荷实体型肝癌H22小鼠模型,观察中药仙鹤复方乙醇提取物和水提取多糖的抑瘤作用.结果 中药仙鹤复方乙醇提取物的LD50为26.95g·kg-1,95%可信区间为21.99～33.01g·kg-1;中药仙鹤复方乙醇提取物9.25g·kg-1·d-1剂量组与中药仙鹤复方水提取多糖8.05g·kg-1·d-1剂量组时小鼠移植性肿瘤H22均有明显的抑制作用,其抑瘤率分别为49.2%(P＜0.01)和33.7%(P＜0.01).结论 中药鹤复方乙醇提取物和水提取多糖对小鼠移植性肿瘤H22有抑制作用.     

槐属植物生物碱衍生物施普睿达抗肿瘤作用的研究

目的:对槐属植物生物碱衍生物施普睿达体内抗肿瘤作用进行研究,并通过肝、脾、胸腺指数等多项指标综合考查施普睿达对荷瘤动物免疫机能的影响。方法:将昆明种小鼠移植宫颈癌U14、肉瘤S180和肝癌H22细胞后,腹腔注射施普睿达,观察施普睿达对实体瘤的抑瘤率。结果:施普睿达对3种移植瘤均有明显的抑制作用,最佳抑瘤率分别为U1474.3%、S18073.9%和H2279.3%,对小鼠的肝、脾指数和胸腺指数几乎无影响;而阳性对照药顺铂使小鼠的肝重、脾指数和胸腺指数明显下降。结论:施普睿达具有抑制S180、U14及H22等多种小鼠移植性肿瘤生长的作用,而且不影响荷瘤动物体重及免疫功能,属于低毒的抗肿瘤新药。