丹皮酚类化合物及其生物活性研究进展

丹皮酚,即2-羟基-4-甲氧基苯乙酮,为一种天然酚类化合物,分离于毛莨科植物牡丹(Paeonia suffruticosa)的根皮和萝藦科植物徐长卿(Cynanchum paniculatum)的全株。由于丹皮酚特有的酚酮结构骨架,现代生物科学研究表明其具有广泛的生物活性。本文概述了丹皮酚的提取与合成及其生物活性,重点介绍了丹皮酚类衍生物及其生物活性。丹皮酚农用生物活性广谱,可作为开发新农药的先导结构。将丹皮酚研发成高效低风险小分子绿色农药符合社会发展需求,此方面研究值得重点关注。这对促进我国的新农药创制、农作物病虫害防治及提升现代农业的高科技含量均有积极的科学和实际意义。     

N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚羰基酰腙类衍生物合成及其体外抗HIV-1活性研究

基于持续进行的抗HIV-1抑制剂研究,通过优化路线设计并合成了26个N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚羰基酰腙类衍生物(3a-z)。该合成方法为制备腙类化合物提供了绿色通道,所有目标化合物在体外对HIV-1抑制活性均得到了很好的评价。结果表明,化合物3a、3g、3t和3w-y表现出显著的抗HIV-1活性,特别是N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚-3-甲基苯甲酰腙(3a)和N-(3-硝基)-苯磺酰基-3-乙酰基-6-甲基吲哚-2-噻吩甲酰腙(3t)表现出最佳的抗HIV-1活性,其对应EC₅₀值分别为0.77和0.74 μg/mL,TI值分别为> 259.74 和> 270.27。此外,目标化合物3a和3t可作为候选化合物被进一步优化研究。     

丹皮酚苯磺酰腙类衍生物的合成及杀粘虫活性研究

丹皮酚可作用于乙酰胆碱酯酶、穿过血脑屏障,该作用机理为使其可能开发成为新型杀虫剂。鉴于此,本文合成了5个丹皮酚苯磺酰腙类衍生物(5a^5e),并评价了它们对威胁农作物的害虫的杀虫活性。在1mg/mL浓度下,以川楝素为阳性对照,采用小叶碟添加法测定化合物3和5a^5e的杀粘虫活性。其中,化合物5e杀虫活性显著,最终校正死亡率(FMR=50.0%)与商品化植物源杀虫剂川楝素等同。初步构效关系研究表明,丹皮酚羰基位修饰是可行的;中间体3的亚胺位磺化修饰可提高杀虫活性,且磺化取代基不同活性差异显著。此外,实验还发现试虫取食了附有供试化合物的叶片后在幼虫期、化蛹期和羽化期均出现不同程度、不同状况的非正常生长。     

中国农药自主创制

农药是农业发展的保障,农业的发展离不开它。中国是农业大国,农药创制必须得依靠自己。中国农药的发展与中国农业现代化发展同频共振。新农药创制是一个系统工程,需要各个学科都能达到高科技水平。当今,中国的农药研究已经站在一个更高的起点和水平上,用自己原创的理论、方法、手段和靶标进行农药创制;一定程度上,中国的农药研究在某些领域已经开始引领全球农药发展。结合新中国成立后我国农药的发展状况,本文总结了70个自主创制农药产品。依据新创制农药的类型、创制时间、创制单位、主要作用对象、作用方式、作用机理等,概述了中国新创制农药的发展历程。     

奎宁类化合物研究进展

本文介绍了奎宁类化合物的发展历史,并分析了奎宁的化学结构。奎宁类化合物不仅可以作为催化剂,有效催化Michael/Mannich反应、Aza-Henry反应、环加成反应和不对称烯烃异构化反应,并且还可作为其他配体,已经成为不对称合成领域中的不可或缺成员。化学家为了寻找更有效的催化剂及配体,以奎宁类生物碱为前体,对其结构进行改造,改造位点主要集中在C-9位羟基、C-6'位甲氧基、奎宁双环的氮原子和环外烯键上,制备了众多催化剂及配体。此外,奎宁类化合物具有多种独特的生物效应,主要表现在抗疟原虫活性和杀虫活性研究方面。以奎宁为杀虫剂先导结构的优化与杀虫构效关系的系统研究将促进新农药创制学科的发展。