二氢丹参酮Ⅰ对 QGY-7703 细胞和 SPC-A-1 细胞放射敏感性的影响

利用体外细胞集落形成法研究二氢丹参酮Ⅰ对肿瘤细胞放射敏感性的影响。实验表明，二氢丹参酮Ⅰ对人肝癌细胞株（ＱＧＹ７７０３）和人肺腺癌细胞株（ＳＰＣＡ１）有较强的细胞毒作用，半致死剂量ＬＤ５０分别为８．８６μｍｏｌ／Ｌ和７．７３μｍｏｌ／Ｌ。该药物与Ｘ射线联合作用能增强细胞对射线的敏感性，１μｍｏｌ／Ｌ的二氢丹参酮Ⅰ作用于有氧细胞１ｈ后照射，对ＱＧＹ７７０３细胞和ＳＰＣＡ１细胞的增敏比（ＳＥＲ）分别为１．４２和１．６２；ＱＧＹ７７０３细胞和ＳＰＣＡ１细胞的氧增比（ＯＥＲ）分别为２．０８和３．０３。１μｍｏｌ／Ｌ的二氢丹参酮Ⅰ在乏氧状态下对这两种细胞亦有放射增敏作用，ＱＧＹ７７０３细胞的ＳＥＲ仍为１．４２，而ＳＰＣＡ１细胞的ＳＥＲ增大为１．９６。在分次照射实验中，１μｍｏｌ／Ｌ的二氢丹参酮Ⅰ能完全抑制这两种细胞的亚致死性损伤修复（ＳＬＤＲ）。     

丹参酮ⅡA疏水相互作用的电镜观察

借助透射电镜观察丹参酮ⅡA在不同比例的Ringer‘s生理盐水条件下形成胶体颗粒的过程，得到以下结果：1）丹参酮结晶粉末分散在甲醇后的一段时间内仍然以结晶状态存在，与其处于固体状态下相比结晶的尺寸减小到微米数量级，2）Ringer‘s生理盐水的比例对丹参酮结晶的分散速度和胶粒的形成具有直接的影响，比例增大能加快丹参酮结晶的分散速度和胶粒的形成。3）在分散介质中的呈棒状的丹参酮结晶颗粒在其宽度处于50－60nm时将不再分解成更小的结晶颗粒，而是开始失去结晶特有的形态，逐渐的被分散形成直径小于5nm的微胶粒并积聚成团块，在团块中的微胶粒进而积聚形成直径约为20nm的胶粒。4）直径约为50nm胶粒是由直径为20nm的胶粒积聚成的团块形成的，其特征是彼此挨个相连接成链状并有缠绕结构形态，个体的特征是边缘清晰，大小规则，呈椭球形，直径约为50nm，椭球的长轴是沿着胶粒彼此相连的方向。5）丹参酮在分散相中所能保持的最小结晶颗粒的宽度是50－60nm，而形成的胶粒直径也是50－60nm，因此推测最小结晶颗粒的宽度与胶粒最终的直径之间有对应的关系。     

应用固体分散技术制备丹参酮胶体制剂

目的:本研究应用固体分散技术制备丹参酮ⅡA固体共融物并考察其在生理盐水中的溶解特性.方法:将丹参酮ⅡA分散于熔融的聚乙二醇6000中,制备成丹参酮ⅡA-聚乙二醇6000固体共融物.用透射电镜观察其溶解特性,用差示扫描热量仪测量该固体共融物的熔点.结果:应用固体分散技术可将结晶状态的丹参酮ⅡA分散成纳米级微粒并形成低熔点固体共熔物,溶解在生理盐水中能够形成胶体并趋向于平衡状态.结论:应用固体分散技术,以聚乙二醇6000为固体溶液,可将丹参酮ⅡA迅速分散成纳米级微粒并能够溶解于生理盐水形成胶体制剂.