苯甲酰胺类多巴胺D2受体显像剂18F-Fallypride的制备和生物分布

以(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-磺酰基)-2-3-二甲氧基苯甲酰胺为氟标记前体,用K222催化进行氟标记,合成了(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-18F)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺(18F-Fallypride).考察标记物的放化纯度及稳定性,并进行ICR小鼠体内分布特性研究.结果显示,18F-Fallypride 的放化产率为40.75%,合成时间40 mim,放化纯度大于97%,标记物的生理盐水溶液室温放置4 h,放化纯大于95%.小鼠静脉注射18F-Fallypride后120 min,纹状体/小脑高达14.27.18F-Fallypride进入血液后很快被组织摄取,其中以肾的早期摄取最高(9.91±1.24)%ID-g-1,各脏器的清除均较快(T1/2＜1 h),骨的摄取率随时间的延长而增加.     

23-羟基白桦酸的碘标记及其在荷肝癌HepA肿瘤鼠体内的分布

采用双氧水法对23-羟基白桦酸进行131I标记;以硅胶纸为支持介质,V=氧甲烷∶V甲醇=9∶1为展开剂,测定标记率及标记物放化纯;ICR小鼠和荷肝癌HepA肿瘤鼠尾静脉注射131I-23-羟基白桦酸(0.74 MBq/只)后考察标记物的药代动力学性质及荷瘤鼠体内分布.结果显示,131I-23-羟基白桦酸标记率达98%,其放化纯在1、4、8 d分别为98.5%、97.3%、95.8%.131I-23-羟基白桦酸在正常小鼠体内血液清除较快,其药代动力学模型符合二室模型.注射后0.5 h荷肝癌HepA肿瘤鼠肝摄取最高(9.14%ID·g-1组织),其次为肾、血、脾、肠、肺、肿瘤,脑中分布最少,仅为0.28%ID·g-1组织;肿瘤/肌肉比值＞3.表明碘标23-羟基白桦酸标记率高,标记物稳定;碘标记物在荷肝癌HepA肿瘤鼠中的肿瘤靶向摄取提高2倍,可能是一新型增效的核素靶向治疗药物.     

深浅基坑支护设计分析方法探讨

采用Midas Civil软件对独立深基坑进行分析时计算结果与启明星软件分析结果基本吻合,验证了Midas Civil软件荷载输入及边界条件设定的合理性,并进一步提出深浅基坑联合支护设计分析方法,以为同类工程提供参考与借鉴。     

~(68)Ge/~(68)Ga发生器的临床应用

对新型~(68)Ge/~(68)Ga发生器的最佳淋洗时间、最佳峰段以及不同缓冲液对68 Ga显像及生物分布的影响进行研究,为动物实验和临床应用提供参考。采用4mL 0.05mol/L HCl淋洗740 MBq ITG~(68)Ge/~(68)Ga发生器,首次淋洗后分别隔2、4、6、8、10、12、14h再次淋洗,记录放射性活度;先以每段0.5mL收集淋洗液,在比活度较高段以每0.1mL收集淋洗液,记录放射性活度;分别用乙酸钠、NaOH、4-羟乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)调节~(68)Ga~(3+)溶液pH,在正常小鼠体内行microPET显像。结果表明:在淋洗4h后,放射性活度可达平衡时的91%;最佳峰段为2~3 mL,放射性活度峰段的0.1 mL可收集22 MBq的~(68)Ga~(3+);~(68)Ga~(3+)在血液中摄取值高,1h仍有6.9%ID/g,表明游离的~(68)Ga~(3+)可能会影响图像的对比度,需要在标记放射性药物后去除残余的游离~(68)Ga~(3+);膀胱的放射性摄取高,提示~(68)Ga~(3+)通过泌尿系统排泄;乙酸钠、NaOH、HEPES调节pH后对~(68)Ga在正常小鼠体内显像及生物分布均无统计学差异(P0.05)。新型~(68)Ge/~(68)Ga发生器操作简便,每4h即可淋洗一次,淋洗液的峰段在2~3mL,建议临床采用乙酸钠缓冲液。