177Lu-DOTMP在荷瘤小鼠体内的生物分布和兔SPECT显像研究

以1,4,7,10-四氮杂环十二烷和亚磷酸为原料合成了1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四甲撑膦酸（DOTMP）,并对其进行了¹⁷⁷Lu标记;观察了¹⁷⁷Lu-DOTMP在骨转移癌模型鼠体内的生物分布,并对日本大耳白兔进行显像。荷瘤鼠体内的生物分布结果显示：¹⁷⁷Lu-DOTMP可以选择性地在骨组织吸收,具有良好的靶向性,而且在血中清除较快,在其它脏器只有少量的摄取。日本大耳兔显像结果显示：¹⁷⁷Lu-DOTMP主要聚集于膀胱组织,即¹⁷⁷Lu-DOTMP主要通过肾排泄;注射后22 h 骨骼放射性摄取明显,46 h骨骼中放射性积聚更多。以上结果表明,¹⁷⁷Lu-DOTMP具有良好的骨靶向性,值得进一步研究。     

IEEE 802.16协议栈开发中MAC CS子层的研究

结合IEEE802.16MACCS子层的特点,详细地提出了802.16协议栈开发中MACCS子层的一种实现方案,并探讨了802.16协议栈的总体结构体系、各层面的主要功能、简单的CS端对端通信过程。     

有机磷神经性毒剂解毒剂HPPPD的中间体合成

神经性毒剂是一种有机磷化合物，可被用作化学武器和恐怖手段。暴露于小剂量的神经毒剂诸如塔崩（GA）、沙林（GB）、梭曼（GD）和维埃克斯（VX）中将会致命。这些神经毒剂能与乙酰胆碱酯酶的活性位点结合产生不可逆的抑制作用，从而使乙酰胆碱浓度过高引起烟碱和毒蕈碱受体的过度刺激，如不及时治疗将导致死亡。     

针对新冠肺炎的放射性治疗药物研究

基于核技术在现代医学中有十分广泛的应用,本工作提出用放射性药物治疗新型冠状病毒肺炎或其他冠状病毒引发疾病的颠覆性创新思路.围绕该思路进行了可行性分析、理论计算和实验工作,完成了目标药物分子的设计和制备;进行了其与新冠病毒刺突蛋白受体结合域(RBD)的亲和力以及和新冠病毒假病毒粒子的结合评价;进行了放射性药物分子的制备、...     

~(125)I-OxLDL-Ab在正常小鼠及动脉粥样硬化动物模型体内的生物分布

分别采用高效液相色谱法、紫外分光光度法对OxLDL-Ab进行定性、定量分析,评价~(125)I-OxLDL-Ab在正常动物和动脉粥样硬化模型动物的体内分布。正常动物采用昆明小鼠,模型采用载脂蛋白E基因敲除的小鼠(apolipoprotein E-deficient mice,ApoE~(-/-))。高效液相色谱条件为:磷酸缓冲液(PB,0.2 mol/L,pH=7.4)为流动相,流速1.0mL/min,检测波长220nm;紫外分光光度法测得蛋白浓度的标准曲线为:y=0.664 5x-0.008 3,r2=0.999 7。~(125)I-OxLDL-Ab在正常小鼠体内分布实验结果表明:除甲状腺外,各器官的放射性摄取随时间延长而减少,无明显浓集;在注射~(125)I-OxLDL-Ab后1d各器官代谢消除超过2/3,7d后血液中完全清除。~(125)I-OxLDL-Ab在ApoE~(-/-)鼠体内的分布实验中采用w=2%的KI溶液封闭了甲状腺,消除了甲状腺高摄取的影响;靶器官肺有较高放射性摄取,且在注射后4~8h显示出放射性浓集;除血外,其它各器官的靶器官/非靶器官的放射性摄取比值(T/NT)均大于1,其中T/Mu(肌肉)8,显示出~(125)I-OxLDL-Ab对靶器官有一定的选择性。标记抗体的体内靶向性是显像研究中至关重要的一环,要进一步用于动脉粥样硬化早期显像诊断,还需进一步提高靶器官/非靶器官的放射性摄取比值,提高其在体内与其抗原的亲和性。     

Sigma2受体新配体的^125Ⅰ标记物制备及初步生物评价

Sigma受体在许多人类肿瘤细胞系中有很高的密度，如脑瘤、肉瘤、小细胞和非小细胞肺癌、大细胞肺癌、肾癌、结肠癌、神经胶质瘤、神经母细胞瘤、黑色素瘤以及乳癌、前列腺癌等。特别是Sigma2受体在增殖细胞中有着更高的密度。所以，对Sigma2受体有选择性的配体在肿瘤的诊断和治疗方面有更好的应用前景。     

无载体放射性碘标记MIBG的制备及初步生物分布

无载体放射性碘标记间碘苄胍（no-carrier-added,n.c.a. ^123/131I-MIBG）在肿瘤、心肌显像和神经内分泌肿瘤的治疗方面有理论上优势。首先合成了以多氟化合物为支持体的标记前体,对该前体进行了放射性碘标记、纯化和初步生物分布实验。结果显示,无载体放射性碘¹²⁵I标记MIBG在正常小鼠的心、脾、肺和肾上腺中的摄取显著高于目前商用的放射性碘标记MIBG。利用该方法标记后产物不需要使用HPLC进行纯化,适用于大规模临床应用。     

巯基十二硼烷二钠盐的急性毒性与药代动力学研究

本研究采用210、300、430、614 mg/kg四个剂量对巯基十二硼烷二钠盐（BSH）进行了急性毒性实验,得到其半数致死量（LD₅₀）为381.94 mg/kg,LD₅₀的95%置信区间为［334.97 mg/kg,435.51 mg/kg］。进行BSH的药代动力学初步研究,根据给药后得到的药时曲线,选用三房室模型拟合得到BSH的半衰期分别为t_1/2α=3.6 min、t_1/2β=55.8 min、t_1/2γ=6.26 h;表观分布容积Vd为3 523.58 mL/kg、药时曲线面积AUC为247.55 hr*μg/mL、清除率CL为3 572.45 mL/hr/kg。在小鼠体内的生物分布结果表明,BSH在血液中清除较快,各器官在注射后30 min达到最大摄取,其在体内主要通过肾脏排泄。以上研究结果可为BSH在国内临床应用的安全性提供实验基础。     

~(99)Tc~m标记多巴胺D_2受体配体的合成,标记及生物分布研究

首次合成了 3种苯酰胺类D2 受体配体 :N [(2 巯基 )乙基 ] 2 ,3 二甲氧基苯甲酰胺 (MEDM BZM) ,N [(2 巯基 )乙基 ] 5 溴 2 ,3 二甲氧基苯甲酰胺 (MEBDM BZM ) ,N [(2 巯基 )乙基 ] 3 乙氧基苯甲酰胺 (MEE BZM) ,光谱数据与结构相符。用配体交换法与 3 硫杂 1,5 戊二硫醇共同配位合成了中性脂溶性的“3+ 1”型混配99Tcm 螯合物 ,标记率大于 85 %。 3种配合物在小鼠脑中的初始摄取率高于文献报道值     

无载体放射性碘标记间碘苄胍的制备和应用研究进展

放射性碘标记间碘苄胍([*I]MIBG)在神经内分泌肿瘤和心脏病的诊断,以及神经内分泌肿瘤的治疗方面起着重要作用。高比活度无载体放射性碘标记MIBG(no-carrier-added(n.c.a.)[*I]MIBG)克服了目前商用放射性碘标记MIBG(carrier-added(c.a.)[*I]MIBG)的缺点,有利于临床使用。近20年来,无载体放射性碘标记MIBG的制备和应用研究逐渐得到重视,并取得了重要进展。本文对无载体放射性碘标记MIBG的制备方法进行了总结,对n.c.a.[*I]MIBG和c.a.[*I]MIBG诊断与治疗方面的特点进行了对比,同时介绍了其在临床研究方面的最新进展。