氘标记盐酸苯环壬酯的合成

为了开展盐酸苯环壬酯及其光学异构体药代动力学研究,确定代谢途径,进行代谢差异比较,对盐酸苯环壬酯进行了稳定同位素氘标记合成研究。以五氘溴苯为原料,先由格氏反应生成D代中间体α-环戊基-α-D₅-苯基羟乙酸乙酯,再经三步反应得到定位标记的盐酸氘代苯环壬酯。该合成路线简捷,同位素原料易得,引入标记原子的步骤短,反应条件较易控制,氘丰度达99%,经质谱、核磁确证结构与盐酸苯环壬脂一致。