呋咱及二氢卟吩e6缀合物的合成及光动力抗肿瘤活性评价

为了寻求光动力治疗效果更好的光敏剂,以苯丙烯醇为原料,合成3-羟甲基-4-苯基-1,2,5-二唑-2-氧化物,再与二氢卟吩e6通过酯化反应制得含有呋咱的二氢卟吩e6缀合物(Ⅳ).通过HRMS、1HNMR、13CNMR、IR对目标化合物进行了结构表征.活性评价结果表明,相比于二氢卟吩e6,呋咱基团的引入使呋咱的二氢卟吩e6缀合物摄取率提高33倍,细胞内NO水平提高2.3倍,细胞内ROS数量增强1.3倍,细胞内GSH水平减少了26％,协同提高光动力抑制肿瘤细胞增殖活性约20倍.在化合物Ⅳ浓度为33μmol/L时,其对Hela细胞的增殖抑制率为96％.     

荆条蜂胶化学成分分析

该文对荆条蜂胶乙醇提取物的化学成分进行了考察,蜂胶原胶经体积分数65%的乙醇于80℃加热得到蜂胶提取物,将提取物采用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行逐级溶剂分配、硅胶色谱柱层析、重结晶、制备液相进行分离和纯化,从乙酸乙酯部分分离得到31个化合物,通过对化学物理性质分析以及红外、紫外、质谱、核磁共振波谱的测定解析,确定了化合物结构。其中,黄酮类化合物14个,肉桂酸衍生物7个,咖啡酸酯类化合物6个,其他类4个。     

荆条蜂胶化学成分的研究

本文对荆条蜂胶乙醇提取物的化学成分进行了研究,为进一步的活性评价及建立标准化模型提供基础数据。蜂胶原胶经65%乙醇溶液80℃加热得到蜂胶提取物,将提取物采用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行逐级溶剂分配、硅胶色谱柱层析、重结晶、制备液相等方法进行分离和纯化,从乙酸乙酯部分分离得到31个化合物,通过对化学物理性质分析以及红外、紫外、质谱、核磁共振波谱的测定解析,确定了化合物结构。其中黄酮类化合物14个,肉桂酸衍生物7个,咖啡酸酯类化合物6个,其它类4个。     

果糖嗪的合成及抗衰老评价

以D-葡萄糖为原料,通过Amadori重排、异丙叉基保护、Pd/C催化加氢脱苄基和氧化芳构化串联反应、脱异丙叉保护4步反应得到果糖嗪,HPLC纯度达96％.使用NMR、MS、X射线单晶衍射技术对关键中间体异丙叉基果糖嗪的结构进行了表征.使用噻唑蓝(MTT)法测定果糖嗪对人胚肺二倍体成纤维细胞(2BS细胞)活力的影响,筛选获得最佳培养浓度为1μmol/L,可以上调细胞活力,为对照组的125％.采用细胞衰老β-半乳糖苷酶(SA-β-Gal)染色法对果糖嗪的抗衰老活性进行了评价,以1μmol/L果糖嗪连续传代培养衰老早期细胞和衰老中期细胞,其蓝染率比对照组分别降低了14％和19％.实验表明,果糖嗪对衰老早期或中期的2BS细胞都有抗衰老活性.     

藜芦胺类似物的合成及体外抗肿瘤活性研究

以黎芦属植物中含量丰富的甾体生物碱藜芦胺(Ⅰ)为原料,经结构修饰,共得到5种藜芦胺类似物Ⅱ~Ⅵ。经核磁共振谱、质谱确定化合物结构。以已知的Hedgehog信号通路抑制剂环巴胺为阳性对照,采用人胃癌细胞SGC-7901和人胰腺癌细胞Aspc-1进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性筛选。结果表明,化合物Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ的抑制肿瘤细胞增殖活性优于环巴胺。初步构效关系研究表明,在藜芦胺的哌啶环上引入烟酸及对硝基苯甲酰基团,可显著提高其抗肿瘤活性。     

含铁离子纳米络合物的制备及其诱导肿瘤细胞铁死亡作用

铁死亡是一种新发现的程序性细胞死亡方式，其过程与铁依赖的脂质过氧化代谢有关。以表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）和Fe3+配合形成的FeⅢEGCG网络结构作为纳米载体，负载铁死亡诱导剂索拉菲尼（SRF），制备纳米络合物。通过对化合物进行粒径测定、Zeta电位测定及各物质含量比测定，对纳米颗粒进行表征。活性评价结果表明，含有SRF的纳米络合物对肿瘤细胞的生长抑制作用明显，肿瘤细胞存活率约为30%。同时发现纳米络合物存在多种形式的肿瘤细胞生长抑制相协同的效果，诱导细胞铁死亡确实是该纳米络合物的作用途径之一。