四步纯化法合成多西紫杉醇的工艺研究

以苯甲醛为起始原料，将原12步反应的合成路线经过简化处理通过三步纯化关健中间体和最后纯化目标化合物得到了多西紫衫醇；该方法条件温和、操作简便、收率高，是一条适合工业化生产的廉价反应路线，为多西紫杉醇的全面降价提供了可能，也为更多患者对它的使用开了方便之门。     

经不对称氨羟基化反应合成多西紫杉醇及其衍生物的新方法研究

首次用取代肉桂酸酯和叔丁氧基碳酰胺为原料，经改进的Sharphless不对称氨羟基化反应一步得到了多西紫杉醇及其衍生物的侧链，并最终得到了多西紫杉醇和新型抗癌化合物3，4-亚甲二氧基取代多西紫杉醇，该方法是目前合成多西紫杉醇及其衍生物的最简化和较高收率的路线。研究发现Sharphless不对称氨羟基化反应中手性配体、催化剂的用量和比例对原料的转化率、产物的产率等都有影响，当催化剂K2OsO2(OH)4、手性配体(DHQ)2PHAL的摩尔分数分别为原料的4％和5％时更倾向于生成多西紫杉醇衍生物侧链。所有新化合物及其结构均经过^1HNMR、^13CNMR、IR、MS、旋光度和元素分析等给予确证。3，4-OCH2O取代多西紫杉醇的初步药理活性显示具有较好的抗癌活性。