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以N-boc-L-缬氨酸和薄荷为原料,以二环己基碳二亚胺(DCC)及4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂合成了缬氨酸薄荷酯(BHX),利用1HNMR、MS及FTIR对产物进行表征。利用电休克惊厥实验及抑制HeLa细胞增殖实验分别对BHX的抗癫痫及体外抑制肿瘤活性进行了初步研究。在最大电休克惊厥实验(MES)中,小鼠腹腔注射给药,当BHX给药量为100 mg/kg时,与生理盐水组及卡马西平组相比,4只预筛选过的小鼠,在0.5、1、2、3、4 h后出现的惊厥数分别为2、2、1、0、0只,显示出与对照品卡马西平类似的抗癫痫活性;在体外抗肿瘤活性实验中,与对照组相比,抑制率最高达到56.5%,显示出明显的抑制肿瘤细胞增殖能力。 相似文献
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以L-缬氨酸和薄荷为原料,以二环己基碳二亚胺(DCC)及4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂合成了缬氨酸薄荷酯,利用核磁、质谱及红外对产物进行表征。利用电休克惊厥实验及抑制HeLa细胞增殖实验分别对缬氨酸薄荷酯的抗癫痫及体外抑制肿瘤活性进行了初步研究。在最大电休克惊厥实验中,小鼠腹腔注射给药,当缬氨酸薄荷酯给药量为100mg/kg时,与生理盐水组及卡马西平组相比, 4只预筛选过的小鼠,在0.5 、1、2、3、4 h后出现的惊厥数分别为2、2、1、0、0只,显示出了与对照品卡巴列平类似的抗癫痫活性;在体外抗肿瘤活性实验中,与对照组相比,抑制率最高达到52.5%,显示出了明显的抑制肿瘤细胞增殖的能力。 相似文献
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