2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物的合成及其重排副反应

2-嘧啶氧基苄基溴与芳胺反应合成2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物,反应过程中会发生生成2-羟基-N-芳基-N-嘧啶基苄胺副反应,即重排反应。芳胺空间位阻越小,亲核性越强,副反应越容易发生,产物除草活性越低。     

N-取代-4-卤代-N-甲基-4’-甲烷磺酰氨基二苯甲酮腙衍生物的合成与生物活性

以对硝基苯甲酰氯、卤代苯、甲烷磺酰氯、水合肼等为原料合成4-卤代-N-甲基-4'-甲烷磺酰氨基二苯甲酮腙,后者与酰氯、醛和酮等反应得到21种新型N'-取代-4-卤代-N-甲基-4'-甲烷磺酰氨基二苯甲酮腙衍生物。所得化合物结构均经1H NMR和MS表征;初步生物活性测试表明这些化合物具有良好的杀虫活性。     

(E+Z)-2-[2-(4-N′-甲基-N′-甲烷磺酰基苯)-1-(4-氟苯)二苯甲酮基]-N-芳基-联氨羰草酰胺衍生物的合成

为了寻求新的含缩氨基脲先导化合物,以对硝基苯甲酰氯,氟代苯,甲烷磺酰氯,水合肼、苯基异氰酸酯等为原料合成得到一类新的(E+Z)-2-[2-(4-N′-甲基-N′-甲烷磺酰基苯)-1-(4-氟苯)二苯甲酮基]-N-芳基-联氨羰草酰胺衍生物。对所得化合物结构均经1HNMR和MS表征。     

2-(4'''',6''''-二甲氧基)嘧啶氧基-6-硝基 -N-芳基苄胺衍生物的合成

以硫脲和丙二酸二乙酯为初始原料,经环合等多步反应合成4,6-二甲氧基-甲砜基嘧啶,间硝基邻甲基苯胺经重氮化得到重氮产物间硝基邻甲基苯酚.4,6-二甲氧基-甲砜基嘧啶和间硝基邻甲基苯酚反应得到2-(苄基-6-硝基-苯氧基)-4',6'-二甲氧基嘧啶,再经溴化反应得到2-(苄基溴-6-硝基-苯氧基)-4',6'-二甲氧基嘧啶,其与六个取代基苯胺反应,分别得到六个2-(4',6'-二甲氧基)嘧啶氧基-6-硝基-N-芳基苄胺衍生物,产物经质谱和核磁氢谱检测确定.     

含缩氨基脲结构的二苯甲酮腙衍生物的合成与生物活性

以对硝基苯甲酰氯、卤代苯、甲烷磺酰氯、水合肼等为原料合成4-肉代-N-甲基-4'-甲烷磺酰氨基二苯甲酮腙,后者与苯基异氰酸酯反应得到23种含缩氨基脲结构的二苯甲酮腙新型化合物.对所得化合物结构均经'H NMR和MS表征;初步生物活性测试表明这些化合物具有良好的杀虫活性.     

N''''-取代-4-卤代-N-甲基-4′-甲烷磺酰氨基二苯甲酮腙衍生物的合成与生物活性

以对硝基苯甲酰氯、卤代苯、甲烷磺酰氯、水合肼等为原料合成4-卤代-N-甲基-4′-甲烷磺酰氨基二苯甲酮腙,后者与酰氯、醛和酮等反应得到21种新型N′-取代-4-卤代-N-甲基-4′-甲烷磺酰氨基二苯甲酮腙衍生物.所得化合物结构均经1H NMR和MS表征;初步生物活性测试表明这些化合物具有良好的杀虫活性.     

新除草剂ZJ0166生物活性评价

室内生测结果表明：浙江基地合成的新的除草活性化合物ZJ0166在40～150g／hm2剂量范围内对大多数禾本科杂草、阔叶杂草以及莎草具有较高的除草活性,且对油菜、棉花安全.高粱为ZJ0166的敏感靶标,高粱水培法测得ZJ0166的ED50值为0．17mg／L,播前土壤处理法测得ZJ0166的ED502．39g／a.吸收传导性研究结果表明：ZJ0166由根、芽、茎叶吸收并在植物体内双向传导,以根吸收为主.田间试验结果表明：ZJ0166在15～45g／hm2剂量下对油菜、小麦田恶性杂草看麦娘具有很好的防效,对阔叶杂草牛繁缕、雀舌草等具有一定的防治效果,且对油菜各种生长发育性状无不良影响,增产效果明显；45g／hm2剂量下对小麦具有明显的药害.     

嘧啶氧苄胺类除草剂的合成研究

嘧啶氧苄胺类化合物作为新型ALS抑制剂类除草剂,具有广谱、高效、低毒、低残留、高选择性和与环境良好的兼容性等特点.本文分别对以6-卤代硝基苯为起始原料、以6-烷基水杨醛为起始原料和以水杨醛为起始原料的3条路线进行介绍,并对合成这3种类型化合物的重要中间体4,6-二甲氧基-2-甲磺酰嘧啶的合成方法作了初步的探讨.     

2,6-二氟苯甲醛的合成

2,6-氟代苯甲醛是一种重要的农药、医药原料及中间体,其合成方法主要有电化学法和化学法,氟化法是其化学合成法的主要方法.本文结合试验对氟化合成法的反应条件、收率及反应时间进行了比较和探讨.     

丙二酰氧基硼氢化钠介入的醛、酮还原胺化反应

叙述了在原位生成的丙二酰氧基硼氢化钠存在下的醛、酮还原胺化反应。讨论了还原胺化的反应条件和立体位阻效应,发现丙二酰氧基硼氢化钠是一个高选择性还原剂,在给定条件下不发生自身还原反应。