吉祥草中化学成分研究

为了研究吉祥草新鲜根茎中的化学成分,采用正相和反相硅胶柱层析等方法,从吉祥草中分离得到6个化合物,经理化性质和波谱解析鉴定其结构分别为腺嘌呤核苷(1)、腺嘌呤脱氧核苷(2)、色氨酸(3)、ponasterone-3-O-β-D-glucopyranoside(4)、22(S)-cholest-5-ene-1β, 3β, 16β, 22-tetraol-1-O-β-D-xylopyranoside 16-O-β-D-glucopyranoside(5)、槲皮素(6),其中化合物1～化合物5为首次从该植物中分离得到.     

三氟化硼乙醚无溶剂催化合成二苯甲酮衍生物

以苯甲酸和间苯二酚为原料,Lewis酸三氟化硼乙醚催化、无溶剂的条件下可高效合成二苯甲酮.通过对反应条件的筛选,发现0.4倍当量的催化剂、反应温度110℃、反应时间25min为最佳反应条件,产物收率可达90%;且副产物为水,实现了二苯甲酮衍生物的绿色合成.     

一锅法合成噻吩、吡啶稠合甾体衍生物

采用薯蓣皂苷元为原料,通过加氢还原、PCC氧化以及缩合反应分别得到酮和丙二腈甾体衍生物.再通过一锅法高产率分别合成了多个噻吩、吡啶稠合甾体化合物.所有化合物都利用核磁、高分辨质谱等方法进行了结构表征鉴定.为提高目标产物的产率,对溶剂、反应温度、反应时间等相关条件的进行了筛选,得到最佳反应条件.     

4-{6-氨基-2-[(4-氰苯基)氨基]吡啶-4-氧}-3,5-二甲基苯腈盐的合成、结构及生物活性

以2,4,6-三氯嘧啶、3,5-二甲基-4-羟基苯腈、4-氨基苯腈和氨水为原料,经过3步亲核取代反应,得到4-{6-氨基-2-[(4-氰苯基)氨基]吡啶-4-氧}-3,5-二甲基苯腈,2-芳基氨基嘧啶类化合物3.为了进一步研究化合物3的结构及生物活性,将其制备为盐酸盐(化合物4a)和硫酸盐(化合物4b),并经X-射线衍射单晶结构分析,研究了它们的晶体结构.采用荧光素酶法检测化合物抗HIV活性,结果表明该类化合物均表现出抑制HIV-1 SF33病毒株复制的活性.