公路网路线综合重要度评价研究

公路网路线重要程度的评价对公路网规划、投资、建设和运营管理具有重大意义.建立了公路网路线综合重要度评价指标体系即路线功能、技术等级和交通量,运用模糊综合评判以及层次分析法测算路线的重要程度.     

槐属二氢黄酮G促进L6细胞内GLUT4的表达和转运

利用细胞葡萄糖摄取检测试剂盒检测苦参中槐属二氢黄酮G(Sophoraflavanone G,SFG) 对L6细胞葡萄糖摄取的影响,发现SFG能够增加大鼠成肌细胞 (L6) 的葡萄糖摄取;之后,使用Western blot检测发现SFG对L6细胞内GLUT4的表达有显著的促进作用;同时,在可稳定表达IRAP-mOrange荧光蛋白的L6细胞内,使用激光共聚焦显微镜监测SFG作用下葡萄糖转位蛋白4 (glucose transporter 4,GLUT4) 的转位,发现SFG对GLUT4的转位有显著的促进作用,而且SFG对GLUT4转位的促进呈浓度依赖性;另外,免疫荧光实验结果也显示SFG增强L6细胞中GLUT4与细胞膜的融合.这些结果显示利用SFG处理L6细胞后,L6细胞内GLUT4的表达、转运及与细胞膜的融合继而促进葡萄糖的摄取显著增强,说明SFG可能具备开发成一种新的降血糖药物的潜力.     

佛甲草中细胞毒活性成分的研究

采用中压柱色谱和制备高效液相色谱法对中国传统民族药佛甲草(Sedum lineare Thunb)的甲醇提取物化学成分进行分离,从中分离得到6个化合物.首次对化合物山奈酚7-O-6″-O-丙二酸单酰-D-吡喃葡萄糖苷(1)的波谱数据进行了归属,用MTT法测试6个单体成分对人肝癌细胞株HepG2和Hep3B的抑制作用.结果显示6个化合物均对HepG2和Hep3B细胞表现出抗肿瘤活性,并且IC50值在22.6～91.5 μg/mL之间,在浓度大于100 μg/mL时也没有表现出对人正常肝细胞L－02的抑制作用.相比于黄酮类化合物1、2,苯丙酸类化合物3～6(IC50＝22.6～44.3 μg/mL)对HepG2和Hep3B细胞表现出更强的抑制作用.其中,顺式苯丙酸类化合物5对HepG2和Hep3B细胞的抑制作用最明显.其IC50值范围在22.6～28.2 μg/mL,能明显抑制人肝癌细胞的增殖,诱导其凋亡.     

矮坨坨内生真菌Fusarium oxysporum代谢产物及其抗肝癌活性的研究

从矮坨坨根部分离得到的一株内生菌,经形态与分子生物学18S rDNA序列分析鉴定为尖孢镰刀菌(Fusarium oxysporum).运用中压柱色谱,高效制备液相色谱方法和现代波谱技术1HNMR、13CNMR以及LC-MS从其发酵液的乙酸乙酯部位分离鉴定了9个单体化合物,分别为4-氨基-2-羟基嘧啶(1),4,5-二氢-3H-吡唑-3-羧酸甲酯(2),4-羟基-7-(2-羟基-丁基)-3-甲基-氧杂环庚烷-2-酮(3),2-氨基-3-甲基戊酸(4),2,5-二氨基戊酸(5),2-氨基-3-甲基丁酸(6)4-羟基苯甲酸(7),脱氢镰刀菌酸(8),镰刀菌酸(9),其中化合物8对肝癌HepG2和Hep3B细胞具有较强的细胞毒活性,IC50值分别为23.9和29.1 μg/mL,而对正常肝细胞L-02未显示细胞毒性.     

咖啡豆乙醇部位的化学成分研究

综合应用HP-20大孔树脂柱层析、半制备HPLC等多种分离手段对咖啡豆乙醇部位进行分离纯化，共得到15个化合物，运用NMR、MS等现代波谱方法分别鉴定为咖啡因(1)、1,4-二-O-(E)-咖啡酰-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、1,3-O-二咖啡酰甘油(3)、咖啡酸(4)、咖啡酸甲酯(5)、新绿原酸(6)、绿原酸(7)、隐绿原酸(8)、阿魏酸(9)、烟酸(10)、1,2,4-苯三酚(11)、柠檬酸(12)、5,7-二羟基色原酮(13)、3,4-二咖啡酰奎宁酸(14)、新绿原酸内酯(15).其中，化合物11、化合物13及化合物15为首次从咖啡豆中分离得到.     

昆虫内生真菌Chaetomium globosum ZWC5的分离鉴定及其抗癌活性代谢产物的研究

为了研究中华稻蝗内生真菌ZWC5菌株及其活性代谢产物,通过菌株形态和其r DNA的ITS序列分析,鉴定其为球毛壳霉(Chaetomium globosum);采用MTT法和流式细胞技术测定其代谢产物的抗癌活性,结果表明其石油醚提取物对肝癌细胞HepG2和SMMC-7721的IC50分别为22.1 mg/L,33.8 mg/L,可诱导HepG2细胞凋亡,而对正常肝细胞LO-2未显示明显的细胞毒性;GC-MS检测分析显示其醚提物主要含12种化学成分.     

苦参中钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制活性成分的研究

对一个含400种中草药和民族药的组分库进行活性筛选,结果显示苦参的甲醇提取物具有良好的抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）的活性.在生物活性导向的分离纯化策略下,运用中压柱色谱和半制备高效制备液相色谱对苦参甲醇提取物的活性成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定所分离化合物的结构,并对所得到的化合物进行抑制SGLT2活性测试.从苦参的甲醇提取物中分离得到7个黄酮苷类化合物,鉴定为芒柄花素-7-O--D-吡喃木糖基-(16)--D-吡喃葡萄糖苷（1）、芒柄花素-7-O--D-呋喃芹糖基-(16)--D-吡喃葡萄糖苷（2）、三叶豆紫檀苷（3）、(-)-高丽槐素-3-O--D-吡喃半乳糖苷（4）、6-乙酰三叶豆紫檀苷（5）、罗思菌素（6）、芒柄花苷（7）.除化合物3外,其他化合物均为首次从苦参中分离得到.7个化合物均有抑制SGLT2的活性,其中具有高丽槐素苷元结构的苷类成分3～5具有较好的抑制SGLT2的活性,对SGLT2的抑制活性的IC50范围为2.61～4.47 mol/L.     

苦参中lavandulyl侧链取代的黄酮抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2活性的研究

对1个含400种中草药和民族药的组分库进行活性筛选,结果显示苦参的乙酸乙酯萃取部位具有良好的抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)的活性.在生物活性导向分离策略下,运用制备型高效液相色谱技术对活性的乙酸乙酯萃取部位的成分进行了分离纯化,基于理化性质和波谱数据鉴定了所分离的16个lavandulyl基取代黄酮的化学结构,并首次系统地报道了lavandulyl基取代黄酮的SGLT2抑制活性,活性部位中两个主要成分(－)-kurarinone和sophoraflavanone G显示出最强的SGLT2抑制活性,它们的IC50值分别为2.24 μmol/L和1.45 μmol/L.     

藏药抗肝癌活性研究

本实验采用快速溶剂萃取法制备收集100种常用藏药的环己烷、乙酸乙酯和甲醇提取物,并运用MTT法对两个肝癌细胞株HepG2和SMMC-7721进行各提取物的抗肝癌活性测试,同时选用L-02细胞来评价其体外毒性.抗肝癌活性结果显示100种常用藏药中17种藏药材有良好的抗肝癌活性,其IC50值均小于150 μg/mL,其中马兜铃、蓝翠雀花、甘青青兰、掌叶橐吾的乙酸乙酯提取物显示出显著的抗肝癌活性,其IC50值均小于50 μg/mL,但马兜铃乙酸乙酯提取物对正常肝细胞L-02显示出一定的毒性.在进一步的抗HepG2肝癌活性验证中,结果显示蓝翠雀花乙酸乙酯提取物和甘青青兰乙酸乙酯提取物具有显著的抗肝癌活性,两者在抗HepG2肝癌细胞株活性中皆显示出显著的时效和量效关系.运用倒置显微镜以及Hoechst 33258荧光染色法对经过蓝翠雀花乙酸乙酯提取物或甘青青兰乙酸乙酯提取物作用的HepG2细胞形态进行观察,结果提示蓝翠雀花和甘青青兰乙酸乙酯提取物可能是通过诱导HepG2细胞凋亡而显示抗癌活性.     

密花美登木叶化学成分研究

运用正相硅胶柱层析、MCI柱层析和半制备高效液相色谱分离了纯化密花美登木叶的化学成分,并采用NMR谱学和质谱技术鉴定了其结构.结果表明:从密花美登木叶中分离得到了5个化合物,分别鉴定为海棠果醇(1)、木栓酮(2)、山奈酚(3)、山奈苷(4)、胡萝卜苷(5),其中化合物2⁵为首次从该植物中分离得到.