细胞学方法评价9种抗溃疡药的寒热药性

以9种抗溃疡药为例研究西药中药化,评价寒热药性的实验方法。用噻唑蓝(MTT)比色法检测9种抗溃疡药对SMMC7721以及MCF-7细胞增殖的影响,同时用倒置显微镜观察加药后细胞形态特征的变化。氢氧化铝、碳酸氢钠、西咪替丁、奥美拉唑、泮托拉唑为寒性;雷尼替丁、法莫替丁、兰索拉唑、雷贝拉唑为热性。形态学观察表明,氢氧化铝、碳酸氢钠、西咪替丁、奥美拉唑、泮托拉唑使细胞密度减小,固缩变圆;雷尼替丁、法莫替丁、兰索拉唑、雷贝拉唑则在低浓度时使细胞密度增加,结构致密、生长旺盛。细胞学方法能够用于西药寒热药性的评价,这为西药中药化提供了一种简单实用的评价方法。     

色胺酮及其衍生物的合成工艺及抑制肿瘤细胞增殖的研究

对色胺酮的合成工艺进行较为深入的研究,得出最佳合成工艺条件:以吲哚醌和靛红酸酐为原料,在三乙胺作用下,在氯仿中回流3.0 h,乙醇洗涤3次,得到色胺酮纯品.此方法产率高(93.1%),产品纯度好(99.9%),后处理方便.用此方法合成出了14个色胺酮衍生物,5个未见报道。采用MTT法检测合成的色胺酮衍生物对A549,HCT116及PC12肿瘤细胞增殖的影响,结果发现所合成的化合物对3种肿瘤细胞均有较好的抑制增值的作用。其中,8-硝基色胺酮和8,7/9-二氯色胺酮对A549具有较好的抑制活性IC_(50)分别为:1.35,0.99μmol/L,表明此类化合物具有潜在的抗肿瘤活性。