山豆根地上部分的酪氨酸酶抑制活性成分筛选研究

壮药山豆根,为豆科植物越南槐(Sophora tonkinensis)的干燥根和根茎,是非常重要的广西道地药材。为了更加合理地开发利用山豆根的地上部分,阐明其化学物质基础,该研究采用多种现代色谱分离方法对山豆根地上部分进行了系统分离,并通过现代波谱学方法对分离得到的单体化合物进行了结构鉴定,同时测试了单体化合物对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明:(1)从山豆根地上部分分离得到10个化合物,分别为水杨酸(1)、对羟基苯甲酸(2)、木犀草素(3)、8-异戊烯基山萘酚(4)、槲皮素(5)、大豆素(6)、芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷(7)、刺芒柄花素(8)、鸢尾黄素(9)、金雀异黄素(10),所有化合物均首次从山豆根的地上部分中分离得到;(2)酪氨酸酶抑制活性的试验测试结果表明化合物4、7和9对酪氨酸酶均具有较强的抑制作用,其中化合物4的酪氨酸酶抑制活性最强,IC₅₀值为(1.58 ± 0.31)× 10^-5 mol·L^-1。该研究丰富了山豆根地上部分的化学物质基础及其生物活性,为山豆根非药用部位的深入开发利用奠定了基础。     

白花洋紫荆花的化学成分及其胰脂肪酶抑制活性研究CSCD

为研究白花洋紫荆(Bauhinia variegata var.candida)花的化学成分,以白花洋紫荆花的乙醇提取物为对象,运用葡聚糖凝胶柱层析、MCI柱层析、半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据化合物的核磁共振波谱数据进行结构鉴定。结果从白花洋紫荆花中分离纯化得到17个化合物,包括1个葡萄糖苷类、2个苯甲酸类、2个香豆酸类、1个多环酚类,11个黄酮类,分别鉴定为β-D-甲基葡萄糖苷(1)、对羟基苯甲酸甲酯(2)、对甲氧基苯甲酸(3)、对香豆酸(4)、对甲氧基桂皮酸(5)、pacharin(6)、柚皮素(7)、异牡荆苷(8)、山柰酚(9)、6-羟基山奈酚3-O-葡萄糖甙(10)、山柰酚-3-O-鼠李糖苷(11)、百蕊草素(12)、kaempferol 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-lucopyranoside(13)、槲皮素(14)、3-O-甲基槲皮素(15)、quercetin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside(16)、quercetin-3-O-(6″-O-α-L-rhamnopyranosyl)-β-D-glucoside(17)。本研究得到的化合物均为首次从该植物中分离得到。共筛选了化合物10、12、13、14、17的胰脂肪酶活性,结果显示该5个化合物对胰脂肪酶均具有一定的抑制活性。     

元宝山冷杉化学成分的研究

采用色谱技术对元宝山冷杉的化学成分进行分离,根据波谱学方法确定化合物的结构。结果从元宝山冷杉中分离得到5个单体化合物,分别鉴定为:3α-甲氧基-9β-羊毛甾-7,24-二烯-26,23R-内酯(1)、β-谷甾醇(2)、6-甲基-3,7-二甲氧基山奈酚(3)、3-氧代-羊毛甾(9,11)-烯-24S,25-二醇(4)、豆甾-4-烯-6β-羟基-3-酮(5)。所有这些化合物均为首次从该植物中分离得到。     

瓦山锥化学成分研究(Ⅰ)

瓦山锥植物富含植物多酚类成分且资源丰富,目前尚无该植物化学成分及生物活性方面的报道。为了明确瓦山锥的物质基础,为该植物资源的合理开发与可持续利用提供科学依据,该研究采用Sephadex LH-20、Diaion HP20SS、Toyopearl HW-40F等多种柱层析方法对瓦山锥树叶乙醇提取物进行分离纯化,从中得到11个单体化合物,它们的结构经波谱数据分析及文献对照鉴定为没食子酸(1)、咖啡酸(2)、1-(3',4'-二羟基肉桂酰)-环戊-2,3-二酚(3)、绿原酸(4)、绿原酸甲酯(5)、kaempferol 3-O-β-D-glucuronopyranoside(6)、kaempferol 3-O-{β-D-xylopyranosyl-(1→2)-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)]-β-D-glucopyranoside}(7)、quercetin 3-O-β-D-glucuronopyranoside(8)、quercetin 3-O-β-glucuronide-6″-methyl ester(9)、芦丁(10)、quercetin5-O-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)]-β-D-glucopyranoside(11)。所有化合物均为首次从瓦山锥中分离得到,其中化合物3,7-11为首次从锥属植物中分离得到。     

实验性2型糖尿病心肌病大鼠模型的建立与评价

目的建立和评价2型糖尿病心肌病（DC）大鼠模型,探究高糖脂饮食在模型建立中的作用。方法将雄性Wistar大鼠随机分成正常对照组、高糖脂饮食组和高糖脂负荷小剂量STZ组。高糖高脂膳食诱导11周负荷小剂量链脲佐菌素（STZ）（30 mg/kg）腹腔注射建立DC模型,并观察糖代谢、脂代谢和心功能的变化。结果①大鼠经高糖高脂饲料诱导4周后,与正常对照组相比,胆固醇（TCH）和甘油三酯（TG）均显著增高（P〈0.05）,血糖值没有明显变化（P〉0.05）。②大鼠注射30 mg/kg STZ后72 h,血糖水平开始升高,继续以高糖高脂饲料喂养6周后,与正常对照组比较,高糖脂饮食组和高糖脂负荷小剂量STZ组大鼠TG、TCH维持高水平,差异有显著性（P〈0.05）;高糖脂负荷小剂量STZ组大鼠血糖值持续高水平,与正常对照组差异有显著性（P〈0.001）。③心功能测量结果显示,高糖脂饮食组大鼠出现温和的心脏功能异常（左心室收缩压降低,左心室舒张末压升高）;高糖脂负荷小剂量STZ组大鼠左心室收缩和舒张功能均出现异常（LVSP、每搏输出量、心排量降低,LVEDP、左心室最大舒张速率升高）,但以舒张功能异常为主。结论大鼠高糖脂饮食诱导负荷小剂量STZ可建立类似临床症状的2型DC模型,高糖脂饮食在糖脂代谢紊乱和心脏功能损伤过程中有重要作用,结合糖、脂代谢指标和心脏功能指标可以有效简便评价糖尿病心肌病模型。     

陕西荚蒾叶化学成分的研究

采用色谱技术对陕西荚蒾叶的化学成分进行研究,并通过NMR、IR、MS等波谱法鉴定化合物的结构。结果从中分离得到8个单体化合物,经鉴定为:对羟基桂皮酸(1)、7-羟基-6-甲氧基香豆素(2)、β-香树脂酮(3)、7-羟基香豆素(4)、香草酸(5)、β-胡萝卜苷(6)、3β,20-二羟基-5β-孕甾烷(7)和β-谷甾醇(8)。以上所有化合物均为首次从陕西荚蒾中分离得到。     

pH区带精制逆流色谱法分离制备越南槐中具有抑制α-糖苷酶活性的生物碱北大核心CSCD

越南槐(Sophora tonkinensis)为豆科(Leguminosae)灌木,广泛分布于中国西南地区。其根为中药“山豆根”,常被用于治疗胃、牙龈、咽喉、肺等部位的炎症。为了充分利用越南槐药用植物资源,该研究建立了pH区带精制逆流色谱法分离制备越南槐地上部位中生物碱的方法。以二氯甲烷-甲醇-水(5∶3∶2,V/V)为溶剂系统,上相添加20 mmol·L^(-1)盐酸作为固定相,下相添加10 mmol·L^(-1)三乙胺作为流动相对越南槐地上部位中的总生物碱进行分离制备。分离得到的化合物结构经高分辨质谱,核磁共振数据分析鉴定。同时用PNPG法对分离得到的化合物进行α-葡萄糖苷酶的抑制活性的测试。结果表明:从1.2 g总生物碱中一次分离制备得到183 mg苦参碱和404 mg氧化苦参碱,用高效液相检测其纯度分别为98.7%和98.2%。α-葡萄糖苷酶的抑制活性的测试结果显示苦参碱和氧化苦参碱对α-葡萄糖苷酶都具有较弱的抑制作用,其IC_(50)值分别为(724.60±90.93)mg·L^(-1)和(115.90±14.05)mg·L^(-1)。该研究结果表明,尽管寻找到一个合适的溶剂系统比较耗时,但pH区带精制逆流色谱法仍是一种简单且能有效分离越南槐地上部位中生物碱的方法。     

广西地不容非药用部位化学成分研究

广西地不容(Stephania kwangsiensis)为防己科藤本植物，主要分布于广西，其药用部位(块根)中药名为“金不换”,有镇静、杀虫、抗炎、抗肿瘤、抗病毒、抑菌的作用，用于治疗阿尔茨海默病。为了充分利用该植物资源，明确广西地不容非药用部位中的化学成分，并发现其相关的活性成分。该研究综合运用正相Sephadex LH-20、正相硅胶、正相聚酰胺、MCI gel CHP-20P等多种柱色谱法对广西地不容非药用部位甲醇提取物进行分离纯化，所得单体化合物的结构经MS、¹H-NMR、¹³C-NMR等波谱学数据分析及相关文献对照进行鉴定，同时用滤纸法对分离得到的化合物开展抗细菌(大肠杆菌、金色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌)和抗真菌(尖孢镰刀菌)的活性评价。结果表明：(1)从该植物中分离得到的10个化合物分别鉴定为吐叶醇(1)、蚱蜢酮(2)、异紫堇定碱(3)、2-O-β-D-glucopyranosyl-D-arabinitol(4)、(9S,12S,13S)-trihydroxyoctadeca-(10E,15Z)-dienoic acid(5)、m...     

甜茶的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

为探究甜茶(Rubus suavissimus)中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的次级代谢产物,该文利用多种现代色谱分离技术对其干燥叶进行提取分离纯化,综合运用质谱、核磁共振波谱分析方法确定了单体化合物的结构,并对分离得到的化合物进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性的测试。结果表明:(1)从甜茶的干燥叶中分离鉴定出10个化合物,分别为甜茶苷(1)、山奈酚-3-O-洋槐糖苷(2)、没食子酸(3)、二聚松柏醇(4)、5-甲氧基二聚松柏醇(5)、云实酸(6)、斯替维单糖苷(7)、斯替维醇(8)、16α,17-二羟基对映贝壳杉烷(9)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(10),其中化合物2、4、5、9均为首次从甜茶中分离得到。(2)α-葡萄糖苷酶抑制活性测试结果显示,化合物2、3、5、6、10具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性。该研究结果丰富了甜茶中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化合物,并为降血糖相关产品的开发提供了理论依据。     

黑蛞蝓化学成分研究(Ⅱ)

为研究中药材黑蛞蝓(Agriolimax agrestis)的化学成分及其化合物的α-糖苷酶抑制活性,本研究采用Sephadex LH-20、硅胶、Chromatorex C₁₈等柱色谱对黑蛞蝓正己烷提取物进行化学成分离纯化,通过NMR波谱数据与文献对比分析鉴定化合物结构。从黑蛞蝓正己烷提取物中共分离得到15个化合物,分别鉴定为苯乙醇(1)、十六烷酸(2)、(Z)9-octadecenoic acid(3)、1-(2-hydroxyethoxy)ethyl(E)-octadec-9-enoate(4)、二十七烷(5)、dodecyl(Z)-9-hexadecenoate(6)、cis,cis-diunsaturatedα-meromycolic acid(7)、1,2,3-propanetriyl(9 Z,9′Z,9″Z)tris(-9-octadecenoate)(8)、胆固醇(9)、7-酮基胆固醇(10)、胆甾-5-烯-3β,7α二醇(11)、胆甾-5-烯-3β,7β二醇(12)、胆甾醇肉豆蔻酸酯(13)、胆甾醇基十七酸酯(14)、熊果酸(15)。除化合物9外的所有化合物均为首次从黑蛞蝓中分离得到,α-糖苷酶抑制活性筛选结果显示7个化合物对α-糖苷酶的抑制活性均较弱。