盐酸米诺环素软膏的释放度研究

目的探讨盐酸米诺环素缓释软膏的体外释放度及释药机制。方法制备盐酸米诺环素软膏供试品溶液和盐酸米诺环素标准品溶液。释放度采用桨法（《中国药典》2010版二部附录XD第二法）,以水为释放介质,体积为500 mL,转速为100 r/min,温度为（37.0±0.5）℃,检测波长为274 nm。采用紫外分光光度法测定释放介质中盐酸米诺环素的含量。结果盐酸米诺环素检测浓度在0.99～19.87μg/mL范围内具有良好的线性关系,线性回归方程为A=0.0301C＋0.0004,相关系素r=1,平均回收率为101.6%,相对标准偏差为1.5%。在1、4、7 h的释放度分别为13.91%、29.89%、40.76%,体外释放度有良好的缓释药物行为。体外释放特征显示该软膏制剂具有复合释药的规律,一级释放机制所占比例更大一些。结论盐酸米诺环素软膏制剂具有缓释作用,释放度测定方法操作简便、快速、准确度好。     

固体脂质纳米粒给药系统新载体的研究进展

固体脂质纳米粒是近年来很受重视的一种新型药物传递载体,它综合了传统胶体给药系统如乳剂、脂质体及聚合物纳米粒等的优点,具有靶向、控释、提高药物稳定性、毒性小、可大批量生产等特性,可供多途径给药.本文就近年来固体脂质纳米粒的组成、制备方法、在给药途径中的应用以及发展前景作一综述.     

固体脂质纳米粒给药新载体的研究进展

固体脂质纳米粒是近年来很受重视的一种新型药物传递载体,它综合了传统胶体给药系统如乳剂、脂质体及聚合物纳米粒等的优点,具有靶向、控释、提高药物稳定性、毒性小、可大批量生产等特性,可供多途径给药。本文就近年来固体脂质纳米粒的特性、制备方法、药物释放、给药途径以及发展前景作一简要综述。     

盐酸米诺环素软膏含量及释放度测定方法研究

目的:测定盐酸米诺环素软膏的含量及体外释放度,探讨其释药机制。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为InertsilC8-3,流动相为0.2mol/L醋酸铵-N,N二甲基甲酰胺-四氢呋喃(600:398:2,内含0.01mol/L乙二胺四乙酸二钠),流速为1ml/min,柱温为室温,检测波长为274nm。采用自制药盒进行体外释放度研究,方法为桨法,释放介质为水500ml,转速为100r/min,温度为(37.0±0.5)℃,释放时间为1、4、8、12、24h;对释药数据采用不同的模型进行拟合。结果:盐酸米诺环素检测质量浓度线性范围为0.05～1.90mg/m(lr=0.9997,n=5),平均回收率为100.1%,RSD=0.61%(n=9)。制剂在1、4、8、12、24h的体外释放度分别为11.03%、25.01%、36.14%、51.06%、64.62%,各拟合方程相关系数均相似且接近1,其中以按一级方程拟合的相关系数最大(r=0.9990)。结论:建立的含量和体外释放度测定方法操作简便、快速、准确度好,能有效控制盐酸米诺环素软膏的质量;该制剂具有复合释药机制,但以一级释放机制更明显。     

石杉碱甲固体脂质纳米粒包封率的测定方法研究

目的建立石杉碱甲固体脂质纳米粒（Hup A-SLN）包封率的测定方法。方法分别采用透析法、超滤法分离固体脂质纳米粒和游离药物,以高效液相色谱法测定石杉碱甲的含量。结果超滤法能有效地将石杉碱甲固体脂质纳米粒与游离石杉碱甲分离,回收率为98.09%,测得3批样品的平均包封率为57.63%。结论超滤法方便快捷,结果准确,适用于石杉碱甲固体脂质纳米粒的包封率测定。     

热熔包衣技术及其在药物传递系统中的应用

热熔包衣技术在缓控释制剂、掩盖药物不良口味、（中药）防潮、提高药物稳定性及生物利用度方面具有突出的优势,已成为制剂技术药物传递系统中的一个新热点,现综述热熔包衣技术的原理、包衣材料和近年来的研究应用情况。     

多单元口崩脉冲控释片的研制.Ⅰ.盐酸地尔硫(卓)脉冲控释小丸的制备

采用流化床侧喷技术将盐酸地尔硫(卓)(1)细粉(≤0.075 mm)制成芯粒(约0.15 mm),继而增大成微丸(0.25 mm),再以聚丙烯酸树脂为包衣材料采用底喷技术制备了1脉冲控释小丸.通过单因素试验确定芯粒的处方,采用正交设计优化了脉冲控释小丸的处方.结果表明,以胶态二氧化硅为润滑剂、6％共聚维酮(Kollidon VA64)为黏合剂,采用流化床侧喷技术将药物细粉制成芯粒,再喷入含有药物细粉、胶态二氧化硅和VA 64的50％乙醇溶液,继续增大制成微丸.然后采用底喷工艺将此微丸用聚丙烯酸树脂[Eudragit RS100与Eudragit L100/S100(1∶1)的重量比为3∶1,增塑剂枸橼酸三乙酯用量为20％]包衣,增重为70％.所制1脉冲小丸经约4h时滞后形成一波脉冲式释放,5h时累积释放率约为20％,随后以近恒定速率释药,24 h时药物基本释放完全.稳定性试验结果表明,制品在(40±2)℃、相对湿度(75±5)％条件放置6个月和(30±2)℃、相对湿度(65±5)％条件放置24个月,体外释放行为无明显变化.     

HPLC测定安神胶囊中芒果苷含量

目的:建立HPLC测定安神胶囊中芒果苷的含量测定方法。方法:采用HPLC测定芒果苷的含量,Diamonsil C18(4.6 mm×250 mm,5μm)为色谱柱,流动相乙腈-0.2%冰醋酸水溶液(15∶85),流速1 mL.min-1,检测波长258 nm,进样量10μL。结果:芒果苷在2.5～7.5 mg.L-1呈良好的线性关系(r=0.999 8),回收率99.58%(RSD 0.79%,n=9)。结论:方法简便,准确,灵敏度高,重复性好,可用于安神胶囊中知母有效成分芒果苷的含量测定。     

高压乳匀法制备氢溴酸高乌甲素固体脂质纳米粒的工艺研究

 目的 采用高压乳匀法制备了氢溴酸高乌甲素固体脂质纳米粒(LH-SLN),并考察制备过程中的主要影响因素。方法 首先通过实验确定制备工艺参数,然后考察各处方因素对包封率和稳定性的影响,最后以包封率为评价指标,采用正交实验设计法确定最优处方。结果 本实验制得的LH-SLN的包封率达到70.48％。结论 确定的处方较好,工艺可行。     

氢溴酸高乌甲素固体脂质纳米粒包封率的测定方法

目的:建立氢溴酸高乌甲素固体脂质纳米粒(LH-SLN)的包封率测定方法。方法:采用高压乳匀法制备LH-SLN,分别用透析法、超滤法分离固体脂质纳米粒和游离药物;采用HPLC法测定药物含量,并对这2种方法进行方法学考察,优选出准确度高的包封率测定方法。结果:超滤法能有效地将LH-SLN与游离药物分离。在所选色谱条件下,氢溴酸高乌甲素得到良好分离,辅料不干扰测定,氢溴酸高乌甲素在10.0~120.0mg.L-1内线性关系良好(r=0.999 9)。用此方法测定3批LH-SLN的平均包封率为53.65%,RSD为0.97%。结论:超滤法方便快捷,结果准确,更适用于LH-SLN的包封率测定。