和厚朴酚在大鼠体内药动学及唾液分布研究

目的：探讨和厚朴酚静脉注射给药后在大鼠体内的动态变化规律及其在唾液中的分布情况。方法：大鼠尾静脉注射和厚朴酚,用反相高效液相色谱法测定和厚朴酚在血浆、唾液中的浓度,采用药动学软件3 P97分析数据,确定药动学参数。结果：和厚朴酚在大鼠体内符合二室模型分布,主要药动学参数：t1／2＝（102．980±10．600） min,AUC＝（1219．260±120．520）μg· min／mL,Vc＝（0．722±0．027） L／kg, CL＝（0．0246±0．002）L／min。结论：和厚朴酚可在唾液中检测到,给药后腮腺、颌下腺中的药物浓度与血浆中的药物浓度有一定的相关性。表明腮腺和颌下腺唾液样本将来可被用于和厚朴酚的治疗监测。     

甲基莲心碱对阿霉素药动学影响(英文)

阿霉素是一种蒽环类广谱抗肿瘤药物,用于治疗白血病、肝癌,乳腺癌等实体肿瘤。本研究的目的是探讨甲基莲心碱对阿霉素药动学影响。通过高效液相色谱法测定阿霉素的血浆和组织中的药物浓度,运用C18反相色谱柱进行分离,流动相是乙腈:磷酸水溶液比例为30:70,流速为1 m L/min,检测波长为233 nm。药代动力学研究发现给予甲基莲心碱明显影响阿霉素的药动学。与对照组比较甲基莲心碱预处理组的AUC,CL和t1/2β明显改变。组织分布表明:心脏、肝脏和肾脏中的药物浓度在0.5和2小时明显高于阿霉素单独组药物浓度。甲基莲心碱预处理组与阿霉素组比较脾脏和肺脏药物浓度轻微的增加,但没有显著性差异。因此,当阿霉素与甲基莲心碱联用时应该考虑阿霉素的给药剂量。     

复方丹参注射液对大鼠肝脏细胞色素P450酶不同亚型的影响

目的:研究复方丹参注射液对大鼠肝脏细胞色素(cytochrome,CY)P450酶不同亚型活性的影响。方法:大鼠随机分为复方丹参注射液高剂量组、中剂量组、低剂量组和对照组。采用反相高效液相色谱(RT-HPLC)测定探针药物在血浆中的质量浓度,利用3P97药动学软件分析数据,计算药动学参数。结果:与对照组比较,复方丹参注射液高剂量组可使咖啡因的消除半衰期(t1/2β)由50.492 min升至54.456 min,药时曲线下面积(AUC)明显升高,清除率(CL)明显降低;高剂量组可缩短氯唑沙宗的t1/2β,降低AUC,显著增加CL;咖啡因和氯唑沙宗的中、低剂量组主要药动学参数无统计学差异;随着给药剂量的增加,甲苯磺丁脲的t1/2β,AUC逐渐增大,CL逐渐降低;而复方丹参注射液各组对咪达唑仑的药动学参数无显著性差异。结论:复方丹参注射液对CYP2C9具有一定的抑制作用,且呈剂量依赖型;复方丹参注射液高剂量组对CYP1A2有较弱的抑制作用,对CYP2E1有较弱的诱导作用,而复方丹参注射液中、低剂量组对CYP1A2和CYP2E1均无影响;复方丹参注射液高、中、低剂量组对CYP3A4的活性无影响。