微透析技术在药物-蛋白结合研究中的应用

目的介绍微透析技术在药物-蛋白结合研究中的应用。方法通过查阅近年来国内外相关文献,概述微透析技术的基本原理、特点、探针及影响探针相对回收率的主要因素,并重点介绍其在药物-蛋白结合研究中的应用。结果与结论与平衡透析法、超滤法相比,微透析技术是一项新兴的在体或离体取样技术,在药物-蛋白结合研究中具有显著的优越性和广阔的应用前景。     

高效液相色谱法测定荨麻疹丸中黄芩苷的含量

目的 建立高效液相色谱法测定荨麻疹丸中黄芩苷含量.方法 色谱柱为Alltima C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为甲醇-水-磷酸(55: 45: 0.2);流速为1.0 mL.min-1;检测波长为280 nm;柱温25 ℃.结果 黄芩苷在0.212 3～3.396 8 μg范围内呈良好线性关系,r ＝ 0.999 9,平均加样回收率为98.74%,RSD＝1.08%(n＝6).结论 该方法 简便,准确,专属性强,重复性好,可用于荨麻疹丸的质量控制.     

GC法同时测定解热消炎胶囊中4种挥发性组分

目的建立GC法同时定量测定解热消炎胶囊中薄荷脑、异龙脑、龙脑、百秋李醇。方法采用HP-20M毛细管柱(25 m×0.32 mm,0.3μm);升温程序为100℃保持2 min,以5℃/min升温至130℃,再以10℃/min升温至220℃,保持5 min;进样口温度为250℃;FID检测器温度为250℃;载气为高纯氮气,体积流量为2.0 mL/min,空气体积流量为400 mL/min,氢气体积流量为40 mL/min。结果薄荷脑、异龙脑、龙脑、百秋李醇分别在0.081⁰.406 mg/mL、0.0520.406 mg/mL、0.052⁰.262 mg/mL、0.0540.262 mg/mL、0.054⁰.270 mg/mL、0.0130.270 mg/mL、0.013⁰.067 mg/mL范围内具有良好线性关系。平均回收率分别为98.6%、99.5%、100.1%、96.9%,RSD分别为1.6%、0.7%、1.7%、1.3%。结论本法进一步完善解热消炎胶囊质量控制。     

神经毒素纳米粒的制备及在大鼠体内的组织分布

目的:制备含冰片/薄荷脑低共熔物(BMEM)的神经毒素纳米粒(NT-NPs),并考察其体外性质和组织分布。方法:采用复乳-溶剂挥发法制备NT-NPs,通过光子相关光谱法和透析袋法分别考察其理化性质和体外释药特性;采用125I放射性同位素示踪法测定经大鼠鼻腔给药后在脑、心、肝、脾、肺及肾组织的放射性计数,并以每毫克组织的放射性计数表示组织分布情况。结果:纳米粒外观圆整,平均粒径为(76.1±30.8)nm,Zeta电位为(-29.2±3.1)mV,包封率为(70.6±4.3)%;体外释药呈现缓释和突释双相。与不含任何吸收促进剂组相比,BMEM组脑中的药量显著提高,增加了约19.11倍;其他各组织(除肺外)的药量亦有显著提高(P<0.01)。与冰片(BO)组相比,BMEM组脑和脾中的药量显著提高(P<0.05)。结论:含BMEM的NT-NPs包封率高,理化性质稳定,体外释药具有缓释特征。BMEM可有效增加NT-NPs经鼻腔吸收入脑及其他各组织的药量,是一种优良的新型吸收促进剂,具有良好的开发应用前景。     

大黄酸聚乳酸纳米粒的制备及大鼠体内药动学研究

 目的 制备大黄酸聚乳酸纳米粒,并考察其在大鼠体内的药动学特征,以期提高大黄酸口服生物利用度。方法 以聚乳酸为载体材料,采用改良的自乳化溶剂扩散法制备大黄酸聚乳酸纳米粒;透射电镜观察纳米粒的形态;激光粒度仪考察粒径和Zeta电位;超速离心法测定其包封率及载药量;透析袋法研究其体外释药特性;以大黄酸混悬液为对照组,进行大鼠口服大黄酸聚乳酸纳米粒的药动学研究。结果 纳米粒外观呈圆形或类圆形,平均粒径为（134.37±3.61）nm,Zeta电位为（-18.41±0.07） mV,包封率和载药量分别为（60.37±1.52）%和（1.32±0.09）%;体外释药符合Higuchi方程;大鼠口服大黄酸混悬液和纳米粒后,ρ_max分别为（5.788±0.15）和（11.607±0.56）mg·L^-1,t_max分别为（0.193±0.01）和（1.102±0.13）h, AUC_0→t分别为（8.077±2.98）和（34.583±3.93）mg·h·L^-1,t_1/2β分别为（3.319±0.23）和（21.721±6.13）h。结论 聚乳酸纳米粒可显著改善大黄酸的药动学行为,有效提高其口服生物利用度。
     

神经毒素自组装核壳型纳米粒的制备及其体外释药研究

 目的制备亲水性多肽类药物神经毒素的自组装核壳型纳米粒,并对其理化性质及体外释药特性进行考察。方法以聚乙二醇-聚氰基丙烯酸乙酯嵌段共聚物(PEG-g-PECA)为载体,乳化聚合法制备神经毒素自组装核壳型纳米粒,采用正交实验优化制备工艺,制得的核壳型纳米粒通过透射电镜、Zeta电位/粒度分布仪考察理化性质,并用透析袋法分别研究其在pH7.4和6.8的PBS缓冲液中的体外释药特性。结果PEG-g-PECA能包埋亲水性多肽神经毒素,制备的神经毒素自组装核壳型纳米粒粒径为(89.6±8.9)nm,多分散系数为(0.110±0.003),包封率为(58.43±0.62)%,Zeta电位为(-38.81±0.47)mV;在pH7.4和6.8的PBS缓冲液中的体外释药行为均符合Weibull方程,分别为lnln[1/(1-Q)]=0.474lnt-1.6121,r=0.9946(pH7.4)及lnln[1/(1-Q)]=0.351lnt-0.8271,r=0.9708(pH6.8)。结论以PEG-g-PECA为载体制备亲水性多肽类药物自组装核壳型纳米粒方法可行,所得纳米粒包封率较高,理化性质稳定,体外释药具有缓释制剂特征。     

HPLC-ELSD法测定人工牛黄甲硝唑胶囊中胆酸和猪去氧胆酸的含量

摘要目的 建立高效液相色谱 蒸发光散射检测器（HPLC ELSD）法测定人工牛黄甲硝唑胶囊中胆酸和猪去氧胆酸的含量。 方法色谱柱为Kromasil C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流动相为甲醇 1%冰醋酸溶液（80：20）；流速为1.0 mL·min－1；柱温为30 ℃；漂移管温度为80 ℃；氮气流速为2.0 L·min－1。 结果胆酸在1.188～17.820 μg范围内呈良好的线性关系，r＝0.999 3，平均回收率为98.04%，RSD＝1.60%（n＝6）；猪去氧胆酸在1.026～15.383 μg范围内呈良好的线性关系，r＝0.999 8，平均回收率为99.03%，RSD＝2.06%（n＝6）。 结论该方法简便、准确、重复性好，可为人工牛黄甲硝唑胶囊质量标准的完善提供依据。     

微透析技术在药物-蛋白结合研究中的应用

目的 介绍微透析技术在药物-蛋白结合研究中的应用。方法 通过查阅近年来国内外相关文献,概述微透析技术的基本原理、特点、探针及影响探针相对回收率的主要因素,并重点介绍其在药物-蛋白结合研究中的应用。结果与结论 与平衡透析法、超滤法相比,微透析技术是一项新兴的在体或离体取样技术,在药物-蛋白结合研究中具有显著的优越性和广阔的应用前景。     

超临界流体辅助雾化制备药物微粒的研究进展

超临界流体辅助雾化是一种制备药物微粒的新方法.本文介绍该法的原理与装置,并与其它超临界流体制粒技术进行了比较,并概述近年在制药领域中的研究进展.