替莫唑胺的合成及抗肿瘤活性

以5—氨基—3H—咪唑—甲酰胺盐酸盐为原料，经重氮化、与异氰酸甲酷进行环合反应生成替莫唑胺，并对其进行抗肿瘤活性试验。结果显示本品具有明显的体外抑瘤活性，可显著抑制小鼠S180实体瘤重、延长艾氏腹水瘤小鼠的生存时间。     

替莫唑胺多晶型的制备及其热稳定性

替莫唑胺在不同条件下进行了重结晶，经熔点、红外光谱、差热分析和粉末X—射线衍射法鉴定，确认替莫唑胺存在A、B两种晶型和一种粒状固体C，采用差热分析法对A、B和C的热稳定性进行了测定和比较。     

替莫唑胺含量测定方法的研究

目的：建立一种适合替莫唑胺的含量测定方法。方法：采用紫外分光光度法、高效液相色谱法、凯氏定氮法分别对替莫唑胺进行含量测定。结果：3种方法均适用于替莫唑胺的含量测定，且都有较高的灵敏度和精密度。结论：紫外分光光度法准确、快速、简便，是替莫唑胺含量测定的最佳方法。     

心肌能量代谢改善药米屈肼

米屈肼为新型心肌能量代谢改善药,它通过改善心肌的代谢而增加心肌对缺血和/或再灌性损伤的耐受,从而对缺血心脏产生明显的保护作用.现主要介绍其药效学、毒理学、药动学、临床评价等方面的研究进展.     

抗糖尿病药物维达列汀

维达列汀是一种口服有效的特异性二肽基肽酶Ⅳ（DPP—Ⅳ）抑制剂，能增强胰高血糖样肽Ⅰ（GLP-1）活性和降低2型糖尿病患者的高血糖症状。研究表明，维达列汀无论是单用还是与其他抗糖尿病药物合用，均能明显降低具有临床意义的糖基化血红蛋白（HbA1c）水平，具有良好的耐受性，且无体重增加和浮肿等不良反应，低血糖和胃肠道等不良反应发生率也较低。现对其药理作用、药动学、临床研究和不良反应等进行综述。     

小鼠血浆中替莫唑胺HPLC测定及药动学研究

目的　研究替莫唑胺口服后在小鼠体内药动学过程。方法　采用HPLC测定灌胃后在小鼠血浆中 ,不同时间间隔血药浓度 ,血药浓度 时间数据在计算机上经 3P97程序拟合进行自动模型判别及参数计算。结果　替莫唑胺在 0 .2 5～ 2 0 μg·mL-1范围内线性关系良好 ,其回归方程为c =6 .95× 10 -4A +0 .16 5 (r =0 .9995 ) ,平均回收率在 96 %以上 ,日内精密度≤2 .79% ,日间精密度≤ 7.6 3%。结论　口服替莫唑胺后 ,小鼠体内药动学过程符合二室开放模型     

5－（4－羟基苯基）－1，3，4－噁二唑－2－硫酮及其4种新曼尼期碱的合成

５－（４－羟基苯基）－１，３，４－噁二唑－２－硫酮及其４种新曼尼期碱的合成庞华，张君仁，刘培曼，帅翔，张志华，卢来春（山东医科大学药学系，济南２５００１２）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ５－（４－ＨＹＤＲＯＸＹＰＨＥＮＹＬ）－１，３，４－ＯＸＡＤＩＡＺＯＬ－...     

唾液中核黄素药-时曲线的测定

 目的：考察唾液与血浆中核黄素药-时曲线的相关性。方法：成人口服核黄素片后,用荧光分光光度法测定唾液中的核黄素,其激发波长为475.4nm,发射波长为524.7nm。结果：核黄素的回收率可达96％,其线性范围为5ng·ml^－1～3μg·ml^－1,检出限量为5ng·ml^－1,回归方程为△F′＝0.116c＋0.232,r＝0.9999。结论：测得唾液中核黄素药-时曲线与文献报道的血浆药-时曲线形状相似。     

β—受体阻滞剂类手性药物的HPLC拆分研究进展

介绍HPLC用于β－受体阻滞剂类药物对映体拆分的研究进展。根据近年献对拆分方法的作用原理、特点及研究概况等方面加以综述。HPLC法可以快速、准确地拆分并测定β－受体阻滞剂对映体，在β－受体阻滞剂类手性药物的拆分与测定研究中已得到广泛应用，联用手性柱、HPLC－MS联用和HPLC－NMR联用具有广阔的研究和发展前景。