硬尖神香草的化学成分研究

目的 研究硬尖神香草Hyssopus cuspidatus地上干燥部分的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、高效液相色谱技术等进行分离纯化,通过现代波谱学技术对所得化合物进行结构鉴定,并采用MTT比色法对分离得到的化合物进行体外抑制人胃癌HGC-27细胞的活性筛选。结果 从神香草95%乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为4S-(2-羟基异丙基)-环己烷-2-烯-1-酮（1）、(3R,4aR,5R,6R)-6-羟基-4a,5-二甲基-3-(丙-1-烯-2-基)-3,4,4a,5,6,7-六氢萘-1(2H)-酮（2）、对茴香酸（3）、三裂鼠尾草素（4）、5-羟基-6,7,3'',4''-四甲氧基黄酮（5）、蓟黄素（6）、E-p-香豆醇乙醚（7）、(E)-p-香豆醇γ-O-甲醚（8）、4-羟基-3-甲氧基乙基肉桂酸盐（9）。其中,化合物1为新化合物,命名为神香草酮A。对化合物1～9进行抗肿瘤活性筛选,结果显示,化合物1、3、8对HGC-27胃癌细胞具有一定的抑制作用,其半数抑制浓度（median inhibition concentration,IC₅₀）值分别为8.76、16.34、25.28 μmol/L。结论 化合物1为新化合物,化合物5～9为首次从该属植物中分到。     

6种黄槿倍半萜类成分的衍生化改造和体外抗肿瘤活性研究

目的 对黄槿中6种天然倍半萜类成分进行衍生化改造,并对所得衍生物进行体外抗肿瘤活性评价,分析其构效关系。方法 选取各种芳胺对黄槿中发现的6种倍半萜成分进行席夫碱修饰,采用噻唑蓝(MTT)法考察合成的目标化合物对HeLa、HepG2和MCG-803细胞的体外抗增殖活性。结果 衍生改造了19个不同的倍半萜类衍生物,结合¹H-NMR、¹³C-NMR、HR-MS确定其结构,其中17个衍生物首次得到。部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,苄胺基团对此类骨架化合物的结构修饰能够较好地提高其抗肿瘤活性。结论 部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,特别对HepG2细胞活性有较大的提高,化合物12、22、23具有进一步研究价值。     

猫须草水溶性化学成分的研究

目的对猫须草水溶性化学成分进行分离和结构鉴定方法通过多种色谱技术包括大孔树脂、MCI、HPLC等方法进行分离纯化,利用多种波谱技术并结合文献对其结构鉴定。结果从猫须草中分离得到15个化合物,分别鉴定为咖啡酸(1),咖啡酸甲酯(2),咖啡酸乙酯(3),丹参素(4),丹参素乙酯(5),迷迭香酸(6),迷迭香酸甲酯(7),迷迭香酸乙酯(8),isorinic acid(9),二氢松柏醇(10),二氢芥子醇(11),丹酚酸C(12),丹酚酸H(13),3’-O-(8″-Z-caffeoyl)rosmarinic acid methyl ester(14),黄芩素(15)。结论化合物2,4~5及9~15首次从猫须草中分离得到。     

大苞荆芥化学成分及其抗炎活性研究

目的 阐明维药大苞荆芥中的活性物质并研究其抗炎活性。方法 采用多种色谱方法对大苞荆芥化学成分进行系统的分离纯化，并利用波谱解析和理化性质对化合物的结构进行鉴定。同时采用MTT比色法，以氢化可的松作为阳性对照，对化合物进行体外抗炎活性实验。结果 从大苞荆芥中分离鉴定了20个化合物（包括2个酚酸类化合物和18个二萜类化合物），分别为7-氧代去氢松香酸（1 ）、脱氢松香醇（2 ）、朗伯酸（3 ）、3β，7α-二羟基-松香-8，11，13-三烯（4 ）、雷酚萜L（5 ）、13S-hydroxy-9-oxo-9，10-seco-abiet-8（14）-en-18，10α-olide（6 ）、8，11，13-阿松香三烯-7a，18-二醇（7 ）、3β，19-二羟基-松香-8，11，13-三烯（8 ）、7α，15，18-三羟基-松香-8，11，13-三烯（9 ）、松香烷-8，11，13-三烯-7β-醇（10 ）、6α-羟基脱氢松香酸（11 ）、15-羟基-松香-8，11，13-三烯-19-乙酸酯（12 ）、7a-羟基-松香-8，11，13-三烯-19-乙酸酯（13 ）、水杨酸（14 ）、反式-3-甲氧基-4-羟基肉桂酸（15 ）、15-羟基松香酸（16 ）、7β-羟基脱氢松香酸（17 ）、6-羟基脱氢松香酸（18 ）、角果酸G（19 ）、家地非诺酸K（20 ）。抗炎活性实验结果表明，化合物11 对脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的小鼠巨噬细胞系RAW264.7中NO释放有抑制作用，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC₅₀）值为0.256 mg/mL。结论 化合物5 、6 、11 、13 为首次从唇形科植物中分离得到；化合物1 、3 、4 、7 、8 、10 、12 为首次从荆芥属植物中分离得到；化合物2 、9 、14 、15 为首次从大苞荆芥中分离得到；化合物11 具有一定的抗炎活性，具有进一步深入研究的价值。