液-质联用法测定小鼠体内二苯乙烯苷代谢物液-质联用法测定小鼠体内二苯乙烯苷代谢物

二苯乙烯苷化学名为 2 ,3,5 ,4 ' 四羟基二苯乙烯 2 O β D 葡萄糖苷 ,为中药何首乌中的有效活性成分 ,其结构式如右图 ,据文献 [1～ 4 ]报道二苯乙烯类化合物主要有抗氧化、降低总胆固醇、抗肿瘤等药理作用。用高效液相色谱法研究何首乌中二苯乙烯苷兔及小鼠体内的代谢过程中[5] 发现 ,二苯乙烯苷在体内迅速转化为代谢物 ,6min左右即达峰值。通过对二苯乙烯苷及其代谢物进行全波长扫描发现 ,二苯乙烯苷及其代谢物的最大吸收波长均在 32 0nm ,且吸收光谱相似。本文采用高效液相色谱 质谱法对二苯乙烯苷在小鼠体内的代谢物进行研究 ,为今…     

尼群地平纳米片在犬体内的药动学与相对生物利用度

目的:建立反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定Beagle犬血浆中尼群地平的浓度,研究尼群地平纳米片在Beagle犬体内的药动学与相对生物利用度.方法:采用RP-HPLC测定12只Beagle犬口服受试药品及参比药品后的经时血药浓度,计算主要药动学参数及相对生物利用度.结果:受试药品与参比药品的主要药动学参数分别是:达峰时间(Tgeak)为(1.38±0.20)h和(1.87±0.22)h,峰浓度(Cmax)为(110.1±14.0)μg·L-1和(98.8±34.2)μg·L-1;曲线下面积(AUC)为(684.1±96.6)μg·L-1·h和(620.7±193.2)μg·L-1·h.结论:尼群地平纳米片吸收较为迅速,可快速发挥降压作用,其生物利用度也有所提高.     

何首乌有效成分二苯乙烯苷的药代动力学研究

目的建立小鼠和兔血浆中二苯乙烯苷浓度的HPLC测定方法,研究何首乌中二苯乙烯苷在小鼠和兔体内的药代动力学行为。方法用Diamonsil^TM C₁₈色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈-甲醇-1%甲酸(15∶18∶67)为流动相,流速1.0 mL·min^-1,检测波长320 nm。结果线性范围为0.41～42.0 μg·mL^-1(γ=0.9999),最低检测浓度为0.051 μg·mL^-1。高、中、低3种不同浓度的平均回收率分别为97.98%,101.7%和104.5%,日内精密度RSD分别为8.7%,2.9%和5.5%。小鼠和兔iv二苯乙烯苷后药代动力学行为均符合二室模型,药代动力学参数分别为:T_1/2α=1.9,2.7 min;T_1/2β=8.3,13.5 min;K₂₁=6.6,4.2 h^-1;K₁₂=3.8,3.0 h^-1;K₁₀=16.0,11.2 h^-1;V_c=0.090,0.198 L·kg^-1;AUC=6.918,4.530 mg·h·L^-1;CL=1.445,2.208 L·h^-1·kg^-1。小鼠ig给药后二苯乙烯苷在胃肠道内的吸收不规则,且血药浓度很低,药代动力学行为不符合房室模型。结论建立了二苯乙烯苷血药浓度的HPLC测定方法,阐明了二苯乙烯苷的药代动力学特征。方法的专属性高,操作简便,结果准确。     

何首乌中二苯乙烯苷在大鼠体内的药动学

目的　建立大鼠血浆及组织匀浆中二苯乙烯苷的RP- HPL C测定方法,研究何首乌中二苯乙烯苷在大鼠体内的药动学及组织分布。方法　色谱条件:用Diamonsil TMC1 8色谱柱(2 5 0 m m×4 .6 m m,5μm) ,乙腈-甲醇-水(15∶18∶6 7)为流动相,体积流量1.0 m L/min,检测波长32 0 nm。大鼠iv二苯乙烯苷2 0、10 m g/kg及ig二苯乙烯苷10 0、5 0 mg/kg,于不同时间点取血浆及组织,HPL C法测二苯乙烯苷血药浓度及在组织中的浓度。数据用3P97软件拟合,计算药动学参数。结果　大鼠iv不同剂量二苯乙烯苷后药动学模型为二室开放模型;ig不同剂量二苯乙烯苷后药动学模型符合一室模型;大鼠iv及ig二苯乙烯苷后,在体内分布广泛,大鼠iv二苯乙烯苷后以肝、心、肺中分布较高;ig二苯乙烯苷后心、肾中分布较高。结论　建立了大鼠血浆及组织匀浆中二苯乙烯苷的RP-HPL C测定方法,阐明了二苯乙烯苷在大鼠体内的药动学特征及组织分布情况。方法简便快速,结果准确可靠。