胡椒碱胶囊自乳化释药系统的处方筛选及体外质量评价

摘 要 目的： 研究胡椒碱自乳化释药系统的处方及其体外特性。方法: 通过溶解度、处方配伍试验以及伪三元相图的绘制来筛选处方,并考察空白处方、含药处方对自乳化效率的影响以及自乳化后乳滴的粒度分布,考察了胡椒碱自乳化胶囊的溶出速率和稳定性。结果: 胡椒碱自乳化胶囊的最终处方为油酸乙酯、Tween 80、Transcutol P,三者之比为30∶55∶15（w∶w∶w）,药物为辅料总量的2.5%,粒径约为90 nm,胡椒碱自乳化胶囊60 min溶出度是自制的胶囊剂6倍;低温和常温稳定性考察药物含量无明显变化。结论:所制备的胡椒碱自乳化胶囊自乳化效率高、能力强、性质稳定,体外溶出率高。     

口服自乳化释药系统及其在中药制剂中的应用

自乳化释药系统是提高强疏水性药物溶出的有效载体系统之一。中药作为国之瑰宝,在防病治病方面有其独特的优势。随着组合化学和高内涵筛选技术的进步,将会发现越来越多的新药。然而诸多中药或化合物因其强疏水性及较低的口服生物利用度,而使其在临床上的应用受到限制,以自乳化释药系统作为该类药物的载体,将会给这一类药物带来巨大的市场潜能。现系统地综述口服自乳化释药系统的研究内容及最新进展。     

HPLC法测定5-氟尿嘧啶磁性碳微球的药物含量及包封率

目的:建立磁性碳微球中5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-Fu)含量及包封率的HPLC测定法.方法:色谱柱为DiamonsilTM ODS-C18柱(200mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-水(10∶90)为流动相,流速1.0 ml· min-1,检测波长为260 nm,柱温为30℃,采用磁性分离法分离微球和游离药物,测定并计算药物含量和包封率.结果:5-Fu在1.0～300.0 μg·ml-1范围内线性关系良好(r =0.999 9),方法回收率为99.52％～ 100.12％,日内、日间RSD均小于1.0％,制备的微球平均包封率为(66.62±1.18)％,平均载药量为(221.69±3.99) μg·mg -1.结论:本法简便,灵敏,准确,可用于5-Fu磁性碳微球的含量及包封率测定.     

RP-HPLC法测定自乳化释药系统中金雀异黄素的含量

目的:建立自乳化释药系统中金雀异黄素含量测定的RP-HPLC法。方法:采用Diamonsil C18(4.6 mm×200 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-水(65∶35),流速1.0 mL·min-1,检测波长261 nm,柱温25℃,进样量20μL。结果:在本色谱条件下金雀异黄素与辅料及溶剂峰分离良好,金雀异黄素质量浓度在1.0～100.0μg·mL-1范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),精密度试验的RSD(n=5)为0.4%～4.1%,重复性试验的RSD(n=5)为3.1%,平均回收率(n=5)为101.3%。结论:该方法简便、易行,可用于自乳化释药系统中金雀异黄素的含量测定。     

伊曲康唑脂质体在大鼠体内药动学研究

目的：研究伊曲康唑脂质体在大鼠体内的药动学。方法：大鼠尾静脉注射伊曲康唑脂质体及伊曲康唑注射液,建立液相-质谱联用分析（LC—MS／MS）方法测定血浆中的伊曲康唑药物浓度。结果：伊曲康唑血浓度在10～1600ng·ml^-1范围内线性良好（r=0．9989）,伊曲康唑脂质体及市售伊曲康唑注射液大鼠体内MRT分别为（3．68±0．19）h和（1．70±0．06）h,AUC分别为（155．47±13．84）mg·L^-1·h和（87．12±5．55）mg·L^-1·h,差异具有统计学意义（P〈0．01）。结论：伊曲康唑脂质体具有一定的缓释作用。     

HPLC测定姜黄素混悬剂中姜黄素的含量

目的：建立高效液相色谱法测定姜黄素混悬剂中姜黄素的含量。方法：采用Diamonsil~（TM）C_（18）（200 mm×4.6 mm,5μm）,流动相：乙腈-甲醇-水（35：45：20）,检测波长：430 nm,柱温：25℃,流速：1.0 ml·min~（-1）,进样量20 ml。结果：姜黄素在0.05~5.00μg·ml~（-1）范围内线性关系良好（r=0.999 8）,平均回收率为98.6%,RSD为1.3%（n=9）。结论：本法简单准确、重复性好,可用于姜黄素混悬剂中姜黄素的含量测定。     

肺部给药吸收评价方法的研究进展

摘 要 目的： 综述评价药物肺部吸收转运常用的方法、技术手段。方法: 通过查阅Pubmed、中国知网等数据库,系统地介绍评价药物肺部吸收的体外细胞模型、离体肺泡模型和体内动物模型,并对这些模型的优缺点及其应用进行综述。结果: 根据研究目的及药物的性质选择合适的肺部吸收评价模型。结论:为肺部给药制剂的研究与开发提供理论基础和研究思路。     

肺泡巨噬细胞摄取微粒作用影响因素的研究进展

摘 要近几年来肺部给药传递系统已成为人们研究的新焦点,但将微粒转运到肺组织后微粒与肺泡巨噬细胞间的作用却很少被人关注。根据不同的疾病通过调控微粒与肺泡巨噬细胞的摄取作用能够提高药物的治疗作用。文章参考大量的文献,综述了一些常见疾病与巨噬细胞间的关系并总结了肺部给药传递系统中肺泡巨噬细胞对微粒摄取作用的影响因素,为肺部给药制剂的发展与临床应用奠定基础。     

伊曲康唑自乳化释药系统的制备及溶出度研究

 目的研究伊曲康唑自乳化胶囊的处方并考察其溶出度。方法通过溶解度实验,辅料配伍选择并结合三相图的绘制确定伊曲康唑自乳化胶囊的最佳处方;以市售硬胶囊为参比制剂测定伊曲康唑自乳化胶囊的溶出度。结果该自乳化胶囊中油相为维生素E醋酸酯,乳化剂为Transcutol P,助乳化剂为Cremophor RH40;最佳比例为3∶12∶5。自乳化后药物释放快。结论通过处方研究确定了伊曲康唑自乳化胶囊的最佳处方。与市售硬胶囊相比,伊曲康唑自乳化胶囊的药物释放更快。