新型骨显像剂99Tcm-ZL的制备和动物实验研究

以氯化亚锡为还原剂、用99Tcm标记唑来膦酸(ZL)制得99Tcm-ZL,研究了SnCl2·2H2O和ZL的用量以及溶液pH对标记率的影响,在pH=3-9、ZL的用量大于2mg和SnCl2·2H2O的用量大于40μg时,室温反应8min,可获放化纯和标记率大于90%的99Tcm-ZL,标记后6h内放化纯度保持不变.并对99Tcm-ZL的小鼠体内分布和兔显像进行了研究.小鼠体内生物分布表明,静脉注射后30min时,骨摄取达13.45%ID/g,am骨/肌和am骨/血分别达到28.01和16.96;兔显像表明,静脉注射75min后,即可获得清晰的骨显像.研究表明,99Tcm-ZL是一种稳定性好、制备简便、值得进一步深入研究的骨显像剂.     

~(99)Tc~m-半乳糖基化人血清白蛋白融合干扰素α2b的制备和生物分布

用氯化亚锡(SnCl2)还原法制备99Tcm-半乳糖基化人血清白蛋白融合干扰素α2b(GHSA-IFNα2b),研究了SnCl2和GHSA-IFNα2b的用量以及溶液pH对99Tcm-GHSA-IFNα2b标记率的影响;ICR小鼠尾静脉注射99Tcm-GHSA-IFNα2b(0.286MBq/只,n=6),于5、10、15、30、60、120min取脏器和血,称重、计数,计算%ID(organ)-1和%ID·g-1;并对99Tcm-GHSA-IFNα2b的SD大鼠显像进行了研究.结果表明,在pH=3.0～4.5、GHSA-IFNα2b的用量≥0.3 mg、SnCl2的用量为3～60 μg时,37℃反应30 min,可得标记率＞90%的99Tcm-GHSA-IFNαt2b,并在6 h内保持基本稳定;肝脏组织中的99Tcm-GHSA-IFNα2b在注射后10 min高达52.51%ID(organ)-1,能够被肝脏特异性摄取,主要通过胆道、肠道排泄;大鼠静脉注射15～30 min时,即可获得清晰的肝显像.     

89SrCl2治疗转移性骨肿瘤疼痛的初步临床观察

为了解8 9SrCl2 治疗转移性骨肿瘤的应用价值和不良反应 ,根据89SrCl2 治疗适应征 ,2 5例恶性肿瘤骨转移患者采用静脉注射89SrCl2 1.4 8— 2 .2 2MBq kg(体重 ) ,治疗后每 2周测定白细胞、血小板计数和血生化肝、肾功能指标 ,连续 8— 12周。随访观察患者骨痛的缓解情况和不良反应 ,并进行评判。结果表明 ,2 5例中显效 4例 ,有效 14例 ,无效 7例。前列腺癌、乳癌骨痛缓解疗效较高(分别为 4 4和 6 8) ,总有效率为 72 % ( 18 2 5)。重复治疗仍有疗效 ( 6 6)。疼痛缓解起始时间为2— 14d ,缓解持续时间达 12— 36周。有轻度骨髓抑制反应 ,血液学毒性小于Ⅱ级 ,肝、肾功能血生化指标无明显变化 ,未见出血、胃肠道不适、过敏等不良反应。少数患者 ( 5 2 5)有骨痛闪烁现象。无效可能与多种因素有关。实验结果说明 ,89SrCl2 治疗转移性骨肿瘤对缓解患者的骨痛症状和改善生活质量不失为一种有效、安全的手段 ,值得临床推广应用     

肝ASGP受体功能显像剂的制备及显像研究

采用ＦＰＬＣ快速纯化人血清白蛋白，利用双功能试剂２－亚胺基－２－甲氧基乙基－１－硫代－半乳糖甙与伯胺基的成脒反应，将工半乳糖残基引入人血清白蛋白分子，得到平均糖密度为３０的新半乳糖人血清白蛋白（ＮＧＡ）；用直接法制备＾９９ｍＴｃ－ＮＧＡ，其放化纯大于９０％，且室温下可稳定６ｈ以上，符合显像要求。＾９９ｍＴｃ－ＮＧＡ小鼠体内分布实验及大鼠、兔和狗的显像研究均表明＾９９ｍＴｃ－ＮＧＡ能够被肝脏特异摄取     

^99Tc^m-EIDP的制备及生物学分布

本文探讨99Tcm标记2-(2-乙基-咪唑-1-基)-1-羟基乙烷-1,1-双膦酸(EIDP)用于骨显像的可能性.以2-乙基咪唑为原料,经3步反应制得EIDP.以SnCI2为还原剂,制得99Tcm-LEIDP.正常小鼠尾静脉注射1.0 MBq(0.2mL)99Tcm-EIDP,取不同时间处死小鼠的心、肝、脾、肺、肾、肌肉、骨和血,测量放射性,计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g)及骨中放射性与各组织中放射性的比值,并计算血药清除动力学方程和各参数.新西兰兔静脉注射99Tcm-EIDP后于不同时间显像.EIDP的制备总收率为35.5%.99Tcm-EIDP的标记率和放化纯均>95%.在注射99Tcm-EIDP 1h后小鼠骨摄取99Tcm-EIDP的量达到最大值Am骨>为23.76%ID,g,Am骨/Asm血为33.94,Am骨/Am肌肉>为95.04.血药动力学方程为C=1090.736e-6.982t 84.956e-0379t.兔显像结果表明,2h时即可获得清晰的兔骨显像图.99Tcm-EIDP制备方便,骨显像清晰,是一种较有潜力的新型骨显像剂.