PET局部脑氧代谢率测定

应用PET和示踪动力学原理进行无创性局部脑氧代谢率（rCMRO2）测定为研究正常脑功能以及疾病状态下脑的病理生理状况提供了有力工具。本文对rCMRO2测定中的关键技术，包括局部氧摄取分数（rOEF）、局部脑血流量（rCBF）和局部脑血容量（rCBV）测定进行了详细介绍。     

PET心肌血流量测定

介绍了以15O-H2O和13N-NH3作为显像剂，应用PET和示踪动力学原理进行无创性局部心肌血流量（RMBF）测定的方法，并对RMBF测定中的技术问题，如输入函数校正、部分容积校正和心肌血容积校正等进行了简述     

99Tcm标记糖肽及其在荷瘤小鼠体内的分布与代谢动力学

Glucose and galactose are conjugated to the N- mercaptoacetyl-Val-Gly-Gly (MAVGG). The glycopeptides and MAVGG are labeled with 99Tcm. The partition coefficients between octanol and water (Pow) are measured. Glycopeptides or MAVGG labeled with 99Tcm areinjected into the mice bearing S180 tumor. 10μL blood samples are withdrawn at different time points and the radioactivities are counted to calculate the effective halflife (T1/2) using a bi-exponential fit. Biodistribution is measured at 3 h postinjection and the percentage of injected dose per gram ( ID%/g ) and tumor to normal tissue ratio (T/NT) were calculated. The assigned structures were confirmed on the basis of IR, NMR and MS. The 99Tcm labeling yield 巨radiochemical purity is greater than 90%. The lgPow of 99Tcm-Glu-MAVGG, 99Tcm-Gal-MAVGG and 99Tcm-MAVGG are –1.974, –2.128 and –1.378, respectively. The T1/2αof the three labeled peptides are 24.3, 37.1, 46.3 min and T1/2β are 221.5, 158.4 and 198.4 min, respectively. The tumor uptakes at 3 h postinjection are 1.46, 1.55 and 0.67 for 99Tcm-Glu-MAVGG, 99Tcm-Gal-MAVGG and 99Tcm-MAVGG, respectively. Their T/NT for tumor over muscle are 3.74、7.38 and 3.53, respectively. The results demonstrated that after carbohydrate conjugate of peptides, the lipophilicity is decreased , the blood clearance is increased and the tumor uptake is enhanced. Of the two glucopeptides, 99Tcm-Gal-MAVGG shows faster blood clearance, higher tumor uptake and T/NT, which suggests the potential utility of 99Tcm-Gal-MAVGG as a suitable tumor imaging agent.     

99Tcm-MAG2-Ade肿瘤显像剂的合成及其生物活性研究

为了制备肿瘤显像剂^99Tc^m标记肽,合成并表征了新的碱基修饰的小肽配体9-[N-(S-三苯甲基巯基乙酰)二甘氨酰氨基乙基]腺嘌呤(Tr—MAG2-Ade)。通过直接标记法得到了水溶性配合物^99Tc^m-MAGz—Ade,并对其体外稳定性进行了检测。在荷瘤小鼠体内的生物分布结果表明,^99Tc^m-MAGz—Ade在肿瘤中有较高的摄取,肿瘤与肌肉的摄取比为5．7,肿瘤与血液的摄取比为1．55。血液清除较快,有望用于非腹部肿瘤的显像。     

受体显像的定量分析

阐述了以模型为基础的受体显像定量分析方法，包括动力学法、绘图法和平衡法，并对受体显像定量分析中的几个技术问题，如示踪剂体内代谢的校正、血池放射性的校正以及组织内不可置换配体浓度的估测等进行了简述。     

血糖浓度对荷瘤小鼠18F-FDG体内分布的影响

为探讨血糖浓度对荷瘤小鼠18F-FDG体内分布的影响,取35只皮下接种艾氏腹水癌(EAC)一周后的小鼠禁食20h,随机分为对照组(n=11)与糖负荷组(n=12),分别给予蒸馏水和50%葡萄糖0.5mL灌胃,另有两组分别给予10%葡萄糖(5只)和30%葡萄糖(7只)0.5mL灌胃,1h后测血糖并尾静脉注射18F-FDG,再1h后放血处死,计算各组织SUV及肿瘤SUVc。糖负荷组荷瘤小鼠血糖浓度(11.98±3.01mmol/L)较对照组(3.95±1.11mmol/L)显著升高(P<0.01);糖负荷组小鼠的肿瘤、脑、脾、血SUV及肿瘤与肌肉摄取比(1.34,0.86,0.48,0.09,1.38)显著低于对照组(3.02,2.62,0.80,0.16,5.38)(P<0.01),心、肌肉SUV及肿瘤与脑、心与血摄取比(8.31,1.05,1.58,103.00)显著高于对照组(1.57,0.64,1.20,9.73)(P<0.01);肺、肝、肾SUV及肿瘤SUVc在两组间无显著差异(P>0.05)。肿瘤、脑、脾、血SUV及肿瘤与肌肉摄取比与血糖浓度呈显著性负相关,r分别为:-0.76,-0.92,-0.78,-0.48,-0.63(P<0.01);心、肌肉SUV及肿瘤与脑、心与血摄取比、肿瘤SUVc与血糖浓度呈显著性正相关,r分别为:0.85,0.43,0.51,0.85,0.45(P<0.01)。结果表明,血糖浓度变化显著影响荷瘤小鼠肿瘤及正常组织对18F-FDG的摄取。     

99Tcm-MAVGG-Glu的肿瘤定位性能

用99Tcm标记了β-N-巯基乙酰基-缬氨酰-甘氨酰-甘氨酰-葡萄糖(MAVGG-Glu),对标记物在荷S180肉瘤在小鼠体内的生物分布与显像进行了研究,并与18F-FDG的生物分布进行对比.结果显示,99Tcm对MAVGG-Glu的标记率大于90％.注射后3h和5h,99Tcm-MAVGG- Glu在肿瘤中的摄取率分...     

99Tcm-HSA在监测脂多糖诱导大鼠急性肺损伤中的价值

为评价99Tcm标记人血清白蛋白(99Tcm-HSA)在监测脂多糖(LPS)诱导大鼠急性肺损伤(ALI)中的价值,将20只尾静脉注射99Tcm-HSA 30 min后的成年Wistar大鼠随机分为4组正常对照组和LPS组分别由静脉注射生理盐水和8 mg/kg LPS ;氯胺酮组和氨基胍组在静脉注射LPS 8 mg/kg后30 min,分别腹腔注射氯胺酮(注射剂量为4 mg/kg)和氨基胍(注射剂量为20 mg/kg).于注射99Tcm-HSA后3 h将大鼠放血处死,测定肺通透指数(PPI)和肺湿重与干重比值(W/D).LPS组大鼠PPI和W/D分别为95.58±11.32和5.38±0.24,均较正常对照组(6.61±0.18和4.19±0.11)显著增高(P<0.01);氯胺酮组和氨基胍组PPI分别为36.80±7.22和33.54±6.22,均显著高于正常对照组(P<0.01),但低于LPS组(P<0.01);氯胺酮组和氨基胍组间的PPI无显著性差异(P>0.05).99Tcm-HSA是监测LPS诱导大鼠ALI肺通透性改变的有效方法.     

99Tcm-MIBI与99Tcm-GSH在荷瘤鼠体内分布的实验研究

对＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＭＩＢＩ和＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＧＳＨ在荷骨肉瘤裸鼠,荷乳癌ＥＡＣ和荷肉瘤Ｓ１８０小鼠体内的摄取分布进行实验研究,以探讨其在肿瘤诊断中的应用价值。结果表明,静脉注射＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＭＩＢＩ,小鼠肿瘤部位未见明显放射性浓聚,肝脏,心脏及膀胱有明显放射性浓聚,除血,脑及脾外,靶与非靶放射性比）Ｔ／ＮＴ）均〈１．０;１５及９０ｍｉｎ乳癌ＥＡＣ和肉瘤Ｓ１８０中的放射性摄取分别为１．４８、１．０     

125I-4-(N-苄基哌啶基)-4-碘代苯磺酰胺的体内σ受体亲和性能研究

经化学合成与放射性碘取代三丁基锡法制得^125I-4-(N-苄基哌啶基)-4-碘代苯磺酰胺，并观察了其在荷不同肿瘤细胞小鼠体内的分布，以探讨^125I-4-(N-苄基哌啶基)-4-碘代苯磺酰胺的体内σ受体亲和性能及应用于σ受体阳性肿瘤导向诊断与导向治疗的可能性。结果显示：^125I-4-(N-苄基哌啶基)-4-碘代苯磺酰胺在表达σ受体的脏器——肝脏、脾脏、心脏、肺脏、肾脏、小肠以及小鼠肝癌H22与乳腺癌EAC中具有高的摄取；σ受体配体氟哌啶醇可抑制标记配体在心脏、肺脏和脾脏中的摄取，但在肿瘤EAC中的摄取未受抑制。肿瘤与脑和肌肉有较高的T／NT值，肿瘤与肌肉的T／NT值在注射后2h最高，可达6．98。