5-氨基水杨酸结肠定位微丸丸芯的制备

【目的]制备治疗炎症性肠病的5-氨基水杨酸双层包衣微丸的丸芯。【方法】采用挤出-滚圆技术制备丸芯,考察丸芯的最大载药量;考察崩解剂（CMS—Na）对药物溶出速度的影响,考察润湿剂（不同浓度乙醇）对丸芯硬度、药物溶出速度和丸芯脆碎度的影响。【结果]平衡对工艺有利;滚圆载量和滚圆时间需要控制在-定范围内;最大载药量为75％（w／w）;崩解剂在处方中的最大含量为4％（w／w）,崩解剂含量越高,药物溶出速度越快;乙醇浓度越高,丸芯硬度越低,药物溶出速度越快,物料／润湿剂中水（质量比）需要在维持在1．6左右,才能使挤出工艺顺利进行;乙醇浓度越高,丸芯脆碎度越大。[结论1应用本实验中确定的处方和工艺参数制备出的丸芯表面光滑、坚硬,圆整度良好,能够进行下一步的流化床包衣。     

5-氨基水杨酸结肠定位双层包衣微丸的制备

 目的 制备5-氨基水杨酸（5-ASA）果胶壳聚糖聚电解质复合物（PEC）-尤特奇结肠定位双层包衣微丸。方法 扩散实验考察PEC膜对传递系统释药速率的影响;考察PEC包衣微丸在大鼠盲肠内的生物降解性;考察膜溶胀性与阻滞释药能力和生物降解性的关系;制备双层包衣微丸并验证其结肠定位性能。结果 扩散实验表明,在模拟小肠液中阻滞释药能力较强的3种处方为：A、果胶-壳聚糖Ⅰ=3∶1, B、果胶-壳聚糖Ⅰ-HPMC=2∶1∶1,C、果胶-壳聚糖Ⅱ=2∶1;膜降解实验表明PEC包衣微丸能被结肠微生物菌群所降解;溶胀实验显示,膜溶胀比与包衣微丸的释药速率和降解性之间不存在线性关系;模拟胃肠道传输的体外释药实验显示,PEC-尤特奇双层包衣微丸有效地在小肠中阻滞药物释放,在结肠中释药较快,具备双模式的释药特征。结论 5-ASA果胶壳聚糖PEC-尤特奇结肠定位双层包衣具有双模式的释药特征,具有良好的结肠定位性能。     

逍遥散及其加减方的抗抑郁作用比较研究

目的比较逍遥散及其加减方的抗抑郁作用,精简组方、明确药效,为抗抑郁新药的研发提供参考。方法 SD大鼠随机分为对照组,模型组,氟西汀(0.01 g/kg)组,加味逍遥散(16.20 g/kg)组,逍遥散(10.13 g/kg)组,逍遥散去生姜、薄荷(9.79 g/kg)组,逍遥散去生姜、茯苓、薄荷(8.10 g/kg)组。采用慢性温和不可预知刺激(chronic unpredicted mild stress,CUMS)结合孤养建立大鼠抑郁模型,同时对照组和模型组ig生理盐水,其余各组ig相应药物。观察给药后大鼠行为学指标(体质量、糖水消耗率、敞箱实验运动得分)的变化;采用ELISA试剂盒检测大鼠血浆中皮质酮,皮质和海马中多巴胺、去甲肾上腺素(norepinphrine,NE)、5-羟色胺、神经营养因子(brain derived neurotrophic factor,BDNF)水平。结果模型组大鼠行为学指标显著降低(P0.05),皮质和海马中多巴胺、NE、5-羟色胺、BDNF水平显著降低(P0.05),血浆中皮质酮水平显著升高(P0.05),表明CUMS结合孤养大鼠抑郁模型建立成功;与模型组比较,各给药组大鼠行为学指标显著升高(P0.05),皮质和海马中多巴胺、NE、5-羟色胺、BDNF水平均显著升高(P0.05),血浆中皮质酮水平显著降低(P0.05),其中逍遥散去生姜、茯苓、薄荷组疗效最佳。结论逍遥散及其加减方具有抗抑郁作用,其中逍遥散去生姜、茯苓、薄荷组抗抑郁作用最强,表明柴胡、当归、白芍、白术、甘草是逍遥散发挥抗抑郁作用的主要配伍药味。     

5-氨基水杨酸结肠定位微丸丸芯的制备

[目的]制备治疗炎症性肠病的5-氨基水杨酸双层包衣微丸的丸芯。[方法]采用挤出-滚圆技术制备丸芯,考察丸芯的最大载药量;考察崩解剂(CMS-Na)对药物溶出速度的影响,考察润湿剂(不同浓度乙醇)对丸芯硬度、药物溶出速度和丸芯脆碎度的影响。[结果]平衡对工艺有利;滚圆载量和滚圆时间需要控制在一定范围内;最大载药量为75%(w/w);崩解剂在处方中的最大含量为4%(w/w),崩解剂含量越高,药物溶出速度越快;乙醇浓度越高,丸芯硬度越低,药物溶出速度越快,物料/润湿剂中水(质量比)需要在维持在1.6左右,才能使挤出工艺顺利进行;乙醇浓度越高,丸芯脆碎度越大。[结论]应用本实验中确定的处方和工艺参数制备出的丸芯表面光滑、坚硬,圆整度良好,能够进行下一步的流化床包衣。     

炎症性肠病的结肠生理特征和结肠定位给药

 目的综述炎症性肠病结肠局部生理特征的改变,以及其对以治疗该类疾病的结肠定位药物传递的影响。方法根据炎症性肠病和结肠定位药物传递近二十年的研究进展。结果炎症性肠病患者的结肠局部pH、运动和微生物系统与健康人不同,目前用于治疗炎症性肠病的结肠定位传递系统还没有将这些变化考虑在内,但生理特征的改变会对药物传递系统的疗效产生影响。结论患病结肠的局部生理特征会对结肠定位传递系统的疗效起作用,在设计这些传递系统的时候需要将其考虑在内。     

脐疗剂型及其经皮吸收概述

脐疗是具有鲜明中医特色的疗法,应用十分广泛.目前临床应用的脐疗剂型有散剂、糊剂（软膏剂）、硬膏剂、贴剂、袋剂、膜剂、液体制剂等,本文讨论除糊剂之外的剂型.药物脐疗中,剂型不同,经皮吸收的速度和程度不同,外加的因素如热量,磁场、激光可能会等会影响药物的经皮吸收.脐疗的应用范围已从传统中药扩展到了化学药物.目前临床应用的脐疗制剂具有制备简便的特点,但使用不便,影响患者的顺应性;脐部药物经皮吸收及其影响因素的实验研究明显滞后于临床,亟须进行脐疗的实验研究.     

盐酸小檗碱泊洛沙姆188固体分散体的制备

目的:制备盐酸小檗碱泊洛沙姆188固体分散体。方法:采用熔融法制备固体分散体,考察药物和载体的比例、熔融温度、冷却温度对溶出率的影响,比较固体分散体和物理混合物的溶出率的区别。结果:药物和载体比例达到1∶1时,载体的量足够使药物分散均匀;熔融温度对溶出率影响不大;冷却温度对溶出率影响较大,0℃时溶出率最快。与物理混合物相比,固体分散体将盐酸小檗碱的溶出率提高了近1倍。结论:盐酸小檗碱泊洛沙姆188固体分散体提高了盐酸小檗碱的体外溶出率。     

肺闭宁颗粒止咳、抗炎及促进PM2.5颗粒物排出作用的研究

[目的]考察肺闭宁颗粒在止咳、抗炎以及对促进PM2.5排出方面的药效学作用研究,为其临床用药提供数据支持。[方法]采用二氧化硫引咳小鼠模型、内毒素诱导的肺损伤小鼠模型以及斑马鱼PM2.5排出模型,给予不同浓度的肺闭宁颗粒干预后,观察其止咳、抗炎以及对纳米颗粒从斑马鱼体内排出进入肠道的影响。[结果]肺闭宁颗粒中（3.69 g/kg）、高（7.38 g/kg）剂量组可明显改善二氧化硫引咳模型小鼠咳嗽潜伏期时间及咳嗽次数;可降低内毒素诱导的肺损伤小鼠肺灌流液中白细胞介素-6（IL-6）浓度（P<0.05）;在斑马鱼PM2.5超细颗粒物排出模型中,肺闭宁颗粒125 mg/mL时,纳米活性炭排出发生率为63.3%,与模型对照组（16.7%）比较有统计学差异（P<0.05）。[结论]肺闭宁颗粒具有止咳、抗炎的作用,此外在促进PM2.5超细颗粒物排出、减少PM2.5对机体的损伤方面也有一定的效果,提示其在对抗雾霾天气引起的呼吸道系统疾病治疗中具有一定作用。     

PBL教学法在中药药剂学实验教学中的应用实践

<正>问题导向式学习(PBL)教学法与传统教学法有显著区别,PBL规定以学生为中心,以小组交互式学习替代传统的以教师为中心的讲授大班灌输方式。PBL能促进学生相互训练学习,活生思维,融会贯通教材中所学到的知识。激励学生学习知识的好奇心,学习目的更为明确,能将书本知识结合实际问题加以思考,培养学生的独立思考能力及自学能力[1-4]。传统的中药药剂学实验课多采用验证性实验教学方法,学生处于被动学习状态,缺乏独立思考