质子泵抑制药应用现状分析

目的调查分析质子泵抑制药的应用现状和趋势,为临床用药提供参考。方法对同济医学院附属同济医院2003年7月~2006年6月质子泵抑制药消耗品种、金额进行分类统计,结合文献对其应用前景进行分析。结果3a中该类药物的使用平稳上升,其中奥美拉唑的应用最多,新型的质子泵抑制药使用有上升趋势。结论奥美拉唑作为相对成熟的质子泵抑制药,临床使用最为广泛。     

STEM-X的急性毒性与抗肿瘤活性实验研究

［摘要］目的研究STEM X的急性毒性和体内对肿瘤的抑制作用。方法采用急性毒性实验：选取昆明种小鼠30只，随机分为3组，每组10只。禁食24 h后一次性给药。给药后连续观察14 d，详细记录小鼠的死亡数目、死亡时间及主要毒性反应。抗肿瘤实验：建立S180荷瘤小鼠模型40只，随机分为4组，每组10只，即低剂量药物组（浓缩液10 mL•kg 1），高剂量药物组浓缩液（20 mL•kg 1），氟尿嘧啶（5 Fu）阳性对照组（20 mg•kg 1），空白对照组。连续灌胃给药10 d，处死动物，称重，完整剥离瘤块并称瘤重。计算肿瘤抑制率。结果急性毒性实验的3个剂量组均未出现小鼠死亡，无明显异常。 STEM X浓缩液的半数致死量（LD50）＞50 mL•kg 1。抗肿瘤活性实验中，高、低剂量组、阳性对照组的瘤重和空白组比较，差异有显著性。高剂量组的肿瘤抑制率和阳性对照组比较，差异无显著性。低剂量组和阳性对照组比较，差异有显著性。结论STEM X在正常剂量下，安全、毒副作用极低。对S180肉瘤有明显抑制作用。     

肠道ABC转运体的结构、功能及其调节的研究进展

肠道转运体由于在控制药物吸收、分布和代谢等药物动力学过程中起重要作用,目前已引起研究者的高度重视。根据底物跨膜转运方向转运体分为内转运体和外转运体两类。其中,内转运体主要介导氨基酸、核酸等营养物质的转运;而外转运体主要介导药物排泌,它们主要表达于肠道上皮细胞的顶膜上,能转运阴离子、氨基酸、多肽、糖类分子、维生     

STEM-X对糖尿病大鼠超氧化物歧化酶活力的影响

目的:观察STEM-X对糖尿病大鼠血糖及超氧化物歧化酶(SOD)活力的作用。方法:SD大鼠禁食12h后,按50mg.kg-1体质量一次性腹腔注射链脲佐菌素溶液,建立糖尿病大鼠模型。72h后,以空腹血糖≥15mmol.L-1,作为造模成功的筛选标准。随机分成STEM-X高剂量组、低剂量组和模型组,每组9只。另取10只正常血糖大鼠作为空白组。每7天测一次空腹血糖,4周后禁食12h采血测定SOD。结果:与模型组比较,STEM-X可使血糖降低,但差异无显著性(P>0.05),能显著提高SOD活力(P<0.05)。结论:STEM-X对糖尿病大鼠血糖无明显作用,但能显著提高SOD活力,具有较强的抗氧化能力。     

左羟丙哌嗪口崩片在健康志愿者的生物等效性

目的:建立HPLC-荧光法测定人血浆中左羟丙哌嗪浓度,研究左羟丙哌嗪口崩片的人体生物利用度和生物等效性.方法:健康男性志愿者20名,随机交叉单剂量17服左羟丙哌嗪17崩片和参比制剂左羟丙哌嗪胶囊,以HPLC法测定血药浓度,DAS软件计算药动学参数与生物等效性.结果:单剂量口服受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数Gmax分别为(326.5±106.4)μg·L-1和(289.5±101.0)μg·L-1;tmax分别为(0.48±0.17)h和(0.57±0.19)h;t1/2分别为(3.6±1.3)h和(3.5±1.3)h;AUCo-t分别为(1 089.3±274.7)/μg·h·L-1和(1 164.9±310.2)μg·h·L-1;AUCo-∞分别为(1 158.3±300.5)μg·h·L-1和(1 241.6±297.5)μg·h·L-1;受试制剂的相对生物利用度为(95.6±7.3)%.结论:左羟丙哌嗪口崩片和参比制剂具有生物等效性.     

某院在推进处方审核系统中给药途径存在的问题与对策

目的： 分析华中科技大学同济医学院附属同济医院在推进处方审核系统中给药途径存在的问题,根据对策构建给药途径在处方审核中的精细化审核模式,促进临床合理用药。方法： 收集该院处方审核系统2020年4月-9月门诊及住院所有给药途径监测数据,对红灯警示的不适宜给药途径,进行回顾性分析。根据循证证据及其等级结合该院临床实践,探索给药途径的精细化审核规则。结果： 该院2020年4月-9月给药途径红灯警示问题总数为5 328例,主要发生于静滴、外用、漱口、鼻饲管注入等给药途径,根据红灯警示问题结合该院实际情况迄今共维护给药途径自定义审核规则800多条。结论： 基于循证证据级别结合临床实际治疗需求构建具有医院特色的审核规则库,根据药物性质、科室治疗特色综合考虑患者病情特征进行给药途径的精细化审核,同时完善医生端HIS系统与PASS系统信息对接,对于减少医院给药途径不适宜问题,规范合理用药尤为重要。     

靶向蛋白降解技术的特点与研究进展

靶向蛋白降解(targeted protein degradation, TPD)技术可通过机体自身的蛋白清理系统(包括泛素蛋白酶体系统和溶酶体降解系统)去除致病靶蛋白，因而比传统的小分子抑制剂拥有更为广阔的应用领域。作为近年来制药行业内正快速发展的一个方向，TPD领域已开发出分子胶水、蛋白水解靶向嵌合体、溶酶体靶向嵌合体系统、自噬靶向嵌合体、自噬连接化合物等技术。目前全球已有30余种TPD药物进入临床试验阶段。该文聚焦于目前研究较为充分或进展较快的5种TPD创新技术，从基本概念、作用原理、技术特点、药物研发进展等角度综述了该领域的研究进展，以期为TPD药物的研发工作提供参考。