液相色谱法测定吗氯贝胺及其多剂量口服后在人体的药动学(英文)

目的 :建立人血浆中吗氯贝胺的反相高效液相色谱检测方法 ,并研究中国健康男性志愿者多剂量口服吗氯贝胺后的药动学特征。方法 :采用反相高效液相色谱法测定人血浆中吗氯贝胺含量。血浆样品在碱性条件下 (pH 11)用二氯甲烷提取处理。色谱柱为 μ BondapakTM C18(12 5 ,10 μm ,3.9mm× 15 0mm)。流动相为乙腈 :0 .0 6 7mol·L- 1磷酸二氢钾溶液 (1∶5 ,V/V ,pH 2 .6 ) ,2 4 0nm检测。内标为甲氧氯普胺。应用 3P97程序拟合药动学参数。结果 :吗氯贝胺在 4 0～ 4 0 0 0 μg·L- 1范围内线性关系良好 (r =0 .9999) ,方法回收率在 99%～10 3%之间 ,日内日间RSD小于 8.14 %。吗氯贝胺血药浓度 时间曲线符合一室模型 ,主要稳态药动学参数Cmax为 (3911± 14 2 ) μg·L- 1;Tmax为 (1.4 2± 0 .2 0 )h ;T1/2 (kel) 为 (2 .6± 0 .3)h ;AUC0 2 4 为(2 2 5 83± 182 1) μg·h·L- 1;MRT为 (4.76± 0 .2 5 )h ;CL/F(s) 为 (2 1.2± 1.2 )L·h- 1。结论 :该方法快速、准确、灵敏度高、专属性强 ,可应用于吗氯贝胺的血药浓度测定     

黏膜上皮细胞培养模型及其在给药系统评价中的应用

 目的 综述黏膜上皮细胞培养模型的建立、评价、实验方法及在给药系统中的应用,为此方面的研究工作提供参考。方法 查阅、总结近年来国内外有关文献。结果 黏膜上皮细胞培养模型可在体外有效地研究药物及制剂的摄取、代谢、排放、转运以及生物黏附等过程。结论 黏膜上皮细胞培养模型被广泛用于多种给药系统研究中。     

环孢素-泊洛沙姆188固体分散体的体外评价

目的以泊洛沙姆188（F68）为载体制备环孢素（CsA）固体分散体并考察其体外溶出。方法以溶剂一熔融法制备固体分散体，以差示扫描量热法（DSC）和X．射线衍射法鉴定CsA在体系中的存在状态，以FTIR表征药物与载体的相互作用，以摇瓶法测定CsA的溶解度，按《中国药典》溶出度第三法测定CsA从物理混合物和固体分散体中的溶出。结果X-射线衍射图谱显示CsA结晶衍射峰消失，提示药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中。FTIR结果表明药物与载体间无相互作用。药物溶解度和溶出度均随着F68比例的增加而增大，固体分散体和物理混合物60min的累积溶出百分率分别为99．32％和75．41％，两者具显著性差异（P〈0．01）。结论F68能提高CsA的溶解度和溶出度，可用来制备CsA的固体剂型。     

主动肿瘤靶向给药系统的研究进展

综述了近年来抗体介导、受体介导和其它类型的主动靶向给药系统特别是靶向肿瘤的研究进展.     

隐形PEG-PHDCA纳米囊泡：PEG的相对分子质量对体外补体消耗和巨噬细胞吞噬的影响

目的考察不同PEG相对分子质量对包载羟基喜树碱的PEG-PHDCA纳米囊泡的理化性质、体外补体活性和巨噬细胞吞噬影响。方法对纳米囊泡的理化性质包括粒径、zeta电位、表面固有水化层厚度、PEG表面密度等进行表征，进一步阐明其理化性质与纳米囊泡的补体消耗和巨噬细胞吞噬之间的关系。结果PEG_{10 000}-PHDCA具有比其他两组更松弛的结构，PEG链表面密度最小；进一步通过固有水化层厚度的测定进行构型模拟表明：囊泡表面PEG发生折叠，柔韧性下降，导致其较差的隐形效果。与PEG_{2 000}-PHDCA囊泡比较，PEG_{5 000}-PHDCA囊泡显示了更佳的zeta电位(-10.03 mV)和水化层厚度(4.20 nm)，PEG的表面密度也在较佳范围内(0.49 PEG·nm^-2)，这些理化性质赋予其最佳的规避补体消耗和巨噬细胞吞噬的作用。结论过长的PEG链对囊泡表面的修饰并不利于其隐形效果，PEG_{5 000}-PHDCA修饰的纳米囊泡具有最佳的规避补体介导和巨噬细胞吞噬作用。     

反相高效液相色谱法测定血浆中吗氯贝胺浓度

目的:建立人血浆中吗氯贝胺的反相高效液相色谱检测方法.方法:血浆样品在碱性条件下(pH 11.0)用二氯甲烷提取处理.色谱柱为μ-BondapakTM C18 (3.9 mm×15 0mm,10 μm),柱温37.0 ℃,流动相为乙腈-0.067 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(1∶5,pH 2.6),流速1.0 mL·min-1,内标为甲氧氯普胺,检测波长为240 nm.结果:吗氯贝胺在40～4 000 μg·L-1范围内线性关系良好(r=0.999 9,n=8),血浆中最小检测浓度为10 μg·L-1(S/N=3),提取回收率为96.48%～100.38%,方法回收率在99.39%～103.07%之间,日内RSD≤8.14%,日间RSD≤6.25%.结论:该方法快速、准确、灵敏度高、专一性强,可用于吗氯贝胺血浆浓度监测和药动学及生物利用度研究.     

阿司匹林缓冲片的溶出度和生物利用度

 目的：测定阿司匹林缓冲片的体外溶出速率、酸中和能力、单剂量和多剂po的生物利用度及其对胃粘膜的剌激作用。方法：体外溶出采用转篮法；生物利用度测定采用受试者自身交叉对照试验，剂量为0.9g；胃粘膜刺激作用采用大鼠ig后2h的胃体解剖镜窥检进行。结果：缓冲片和普通片溶出50%所需时间分别为0.74 mill和3.67min。单剂量po后峰时分别为1.23h和3.08h,有极显著差异；峰浓分别为154μg/ml和133μg/ml;葯-时曲线下面积AUC分别为1 454 (fxg?h)/ml和1343(fig?h)/ml；多剂量稳态峰浓分别为297.5μg/ml和270.8μg/ml。缓冲片对大鼠胃刺激性小于对照片。结论：阿司匹林缓冲片溶出吸收迅速、完全，对胃粘膜刺激性减轻，明显优于普通片。     

长效硝酸异山梨醇酯片的体外释放和麻醉猫血压变化的关系

奚念朱等曾报道用海藻酸钙凝胶骨架为缓释材料制成硝酸异山梨醇酯(ISDN)的长效片剂。每片含ISDN 20mg,日服一片在治疗心绞痛方面疗效满意,确有缓释片剂的实用价值。本文就这种长效片的体外释药速度与体内的药理作用强度、持续时间的相关性进行了研究。我们参考Sachchidananda方法以麻醉猫的降压作用作为体内指标。     

药物的盐类(三)

生物利用度在美国,极大多数药物是以固体和多相剂型给药,因此药物必须在吸收之前溶出。此过程的最简单模型如下式所示: 固体药物溶出→溶解的药物吸收→在血液循环中的药物对于溶解度很差的药物,由于其溶出速     

依普黄酮固体分散体在大鼠的药物动力学评价(英文)

目的:评价依普黄酮固体分散体在大鼠体内的药物动力学行为。方法:测定它的药物动力学参数和相对生物利用度,采用高压液相色谱法测定大鼠血浆中依普黄酮的浓度。结果:大鼠灌胃依普黄酮固体分散体250mg·kg~(-1),其血药浓度-时间曲线符合一室模型,药物动力学参数为:K_e=0.21h~(-1),T_(1/2K_e)=5.19h,K_a=1.71h~(-1),T_(1/2K_a)=0.41h,T_(max)=0.67h,C_(max)=429μg·L~(-1),AUC=3916μg·h·L~(-1),相对生物利用度是323％。结论:依普黄酮固体分散体与依普黄酮的物理混合物比较,在大鼠体内有更多被吸收。