聚己内酯的细胞毒性和动物急性毒性实验

目的:研究聚己内酯(PCL)对L 929细胞生长抑制作用的影响及其对小鼠急性毒性的作用.方法:采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法和吖啶橙荧光染色法研究不同浓度的PCL浸提液对L 929细胞生长抑制的影响;选用清洁级昆明种小鼠进行了动物急性毒性实验研究.结果:不同浓度的PCL浸提液对L 929细胞在2,4,7 d显示毒性级别分别为1级,0级,0级,PCL各处理组细胞与正常对照组细胞的凋亡指数差异无显著性.日给药量20 g·kg-1时,给药组小鼠行为活动正常,与对照组小鼠的体重相比差异无显著性.结论:高分子材料PCL符合生物体应用的基本要求,安全无毒有较佳的生物相容性.25%PCL混悬液小鼠灌胃给药,对小鼠基本无毒.     

新型载体聚己内酯对盐酸丁螺环酮缓释片释放的影响

 目的考察新型缓释载体材料聚己内酯对盐酸丁螺环酮缓释片中药物释放的影响。方法利用聚己内酯等为辅料,经湿法制粒制备盐酸丁螺环酮缓释片,并考察了不同相对分子质量和用量的聚己内酯对药物释放的影响。结果聚己内酯显示出良好的阻滞药物释放的性能,制备的缓释片能满足释放持续24h的设计用药要求。结论聚己内酯作为新型载体材料,适合于缓释片的阻滞剂。     

控缓释制剂载体材料聚己内酯的制备及表征

目的制备新型控缓释制剂载体材料聚己内酯,并探讨其结构和性质。方法以纯化后单体为底物、钛酸丁酯为引发剂,通过控制单体与引发剂的投料比,催化开环聚合得适宜分子量的产物。结果聚合反应有良好的收率,聚合产物有良好的分子量分布宽度。凝胶渗透色谱法(GPC)、傅立叶变换红外光谱(FT—IR)、热重分析(TGA)、X-射线衍射(XRD)表征为所需物质。结论所用工艺可获得理想分子量的产物,工艺简单并具有良好的重复性。     

儿科临床用药特征研究

小儿由于机体未发育完全,各种器官功能尚未成熟,在生理、病理、免疫等方面与成人相差较大,尤其是婴幼儿的细胞外液比重比较大,血浆蛋白与药物结合力较差,因此,小儿用药与成人有很多差异,因此小儿安全用药尤为重要。本文主要分析了儿科临床用药的特点及存在的问题,并提出相关对策。     

羟基喜树碱半固体脂质纳米粒的制备和体外释药特性

目的：制备羟基喜树碱的半固体脂质纳米粒（HCPT-SSLN），初步考察其体外释药规律。方法：采用乳化蒸发-低温固化法制备HCPT-SSLN；用激光粒度仪测定其粒径和ξ电位；考察其混悬液和冻千粉的物理稳定性；用透析法考察其体外释药性质。结果：HCPT-SSLN纳米粒平均粒径为130．5nm，裁药量为2．51％，包封率为79．19％，ξ电位为-33．1mV;室温（25℃）和4℃下放置6个月，纳米粒冻干粉和混悬液外观、粒径及包封率无明显变化；体外释药规律符合Weibull方程lnln[1／（1-Q）]=0．26331nt＋0．0509（R^2=0．9485）。结论：制备的HCPT-SSLN包封率高，稳定性好，大小均匀，体外释药具有缓释特点。     

靶向药物载体-磁流体的制备及表面改性

应用化学共沉淀法制得以Fe₃O₄为母核的磁流体,并用葡聚糖-70对其进行表面改性,同时对用葡聚糖改性后的磁流体在强碱条件下链接6个碳的有机物链,考察其化学和物理稳定性,并利用现代分析手段如激光粒度仪、FT-IR、XRD、TEM等对其进行表征。经过处理后的磁流体具有很强的耐酸碱能力,外观、稳定性和母核结构未发生明显变化。表面葡聚糖的存在大大增加了磁流体的稳定性,适合在苛刻条件下用作药物载体或者进一步与具有相应活性基团的药物相结合。     

以HPMC为骨架的盐酸丁螺环酮缓释片的制备

以HPMC单用或与卡波姆934p合用，制备盐酸丁螺环酮缓释片并进行体外释放度的测定。结果表明本品可持续释药24h，且加入卡波姆比单用HPMC为骨架具有更好的缓释效果。     

丝裂霉素磁性前体药物纳米粒的制备

目的:筛选磁性葡聚糖-丝裂霉素前体药物的制备工艺,并初步考察其性质。方法:利用正交试验设计考察了制备所需的pH值、药物与载体葡聚糖的重量比、药物与催化剂的重量比以及反应浓度等对接枝率、载药量以及粒径的影响。结果:在pH5.0~5.5时,药物与葡聚糖重量比为1.5∶10,1-乙基-3-(3-二甲基氨丙基)-碳二亚胺(EDC)与葡聚糖重量比为2∶1的条件下,所得到的接枝率可达到91.7%,载药量达到8.57%,粒径平均为135nm,跨距小于0.30。结论:通过正交设计得到了高接枝率和载药量的磁性前体纳米药物。     

丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放度的研究*

目的：研制丁螺环酮缓释片的最佳处方并考察其释放度。方法：以丁螺环酮为模型药物，新型载体材料聚已内酯（PCL）和羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料，湿法制粒压制丁螺环酮缓释片，测定药物的体外释放度，以拟合方程的相关系数r，T25，T50，Td和T80等质量评价指标来进行处方筛选。结果：根据初步筛选的最佳处方制备的缓释片释放曲线符合Higuchi方程，24h释药超过90％。结论：以PCL和HPMC为骨架材料，能制备出释药24h的丁螺环酮缓释片。     

微射流法制备注射用丝裂霉素纳米粒及其溶血试验研究

目的:采用微射流法制备注射用丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(MMC-PBCA-NPs)并考察其溶血性。方法:采用乳化聚合法制备MMC-PBCA-NPs粗乳,再经微射流高压均质机制备注射用MMC-PBCA-NPs溶液,采用紫外分光光度法测定其包封率和载药量,观察其粒径及形态等;以家兔进行制剂溶血试验。结果:所制备注射用MMC-PBCA-NPs分散性好,包封率和载药量分别为(85·1±3·8)%和(7·0±0·2)%,平均粒径为(113·5±3·86)nm,形态为圆形,溶血反应为阴性。结论:微射流法用于制备注射用丝裂霉素纳米粒是可行的。