2-取代苯基-5-(3′-吲哚基)-噁唑衍生物的合成及其抗氧化活性

目的　合成 5 ( 3′ 吲哚基 ) 唑衍生物并研究其抗氧化活性。方法　以色氨酸为原料 ,与取代的苯甲酸在DCC催化下脱水缩合得到酰胺 ,再通过DDQ苄位氧化和分子内环合生成 5 ( 3′ 吲哚基 ) 唑。用DPPH体外抗氧化模型测定化合物的抗氧化活性。结果　合成了 11个 2 取代苯基 5 ( 3′ 吲哚基 ) 唑衍生物 ,其中化合物 2 1和 2 2的活性比维生素E强约 3～ 4倍 ;化合物 2 9的活性与维生素E相近。结论　合成的目标化合物中有 3个化合物有较好的抗氧化活性 ,有可能开发成为良好的抗氧化剂。     

从两株微小亚历山大藻中分离纯化膝沟藻毒素

目的从两株微小亚历山大藻(Alexandrium minutum Halim)中分离纯化膝沟藻毒素(Gonyautoxins).方法用胶滤层析、离子交换层析等方法从人工培养的两株微小亚历山大藻酸酒精萃取物中分离纯化膝沟藻毒素,再用HPLC法对毒素进行定性定量测定.结果从两株藻株培养液中均分离得到膝沟藻毒素GTX-4,GTX-1,GTX-3,GTX-2,其中Amtk4藻株的毒素含量为Amtk2的近10倍.结论微小亚历山大藻Amtk4藻株适于制备膝沟藻毒素.     

纵条矶海葵中的生物碱成分研究

目的对纵条矶海葵(Haliplanella luciae)进行生物碱成分的研究。方法采用包括HPLC在内的多种色谱方法进行分离纯化,应用多种波谱学方法,主要是MS、1H-NMR、13C-NMR和2DNMR,结合文献对照确定化合物的结构。结果从纵条矶海葵的甲醇提取物水溶性部位中分离鉴定了3个吲哚生物碱成分:tryp-toline(1),1-甲基四氢-β-咔啉(1-methyltetrahydro-β-carboline,2)和β-吲哚乙胺(tryptamine,3);以及1个嘌呤生物碱成分:2-甲基亚氨基-3-甲基-6-甲基氨基-9氢-嘌呤(2-methylimino-3-methyl-6-methylamino-9H-purine,4)。结论所有化合物均为首次从纵条矶海葵科中获得;吲哚、嘌呤类是该种海葵中生物碱成分的主要类型。     

1-氨基-γ-咔啉衍生物合成方法的研究

目的 研究1-氨基-γ-咔啉衍生物的合成方法，制备了1-(3′-二甲氨基丙胺基-γ-咔啉。方法 以吡啶为原料经N-氧化、硝化、重排等反应制得关键中间体4-羟基吡啶-2-酮，再经Fische，重排环合、卤代、Cu^ 催化、N-烃化，共8步反应合成目标化合物。结果与结论 以吡啶计算，总收率约5％。目标化合物的结构经核磁、质谱、高分辨质谱等光谱确证。     

2-取代苯基-5-(3′-吲哚基)-唑衍生物的合成及其抗氧化活性

目的合成5-(3′-吲哚基)-唑衍生物并研究其抗氧化活性。方法以色氨酸为原料,与取代的苯甲酸在DCC催化下脱水缩合得到酰胺,再通过DDQ苄位氧化和分子内环合生成5-(3′-吲哚基)-唑。用DPPH体外抗氧化模型测定化合物的抗氧化活性。结果合成了11个2-取代苯基-5-(3′-吲哚基)-唑衍生物,其中化合物21和22的活性比维生素E强约3～4倍;化合物29的活性与维生素E相近。结论合成的目标化合物中有3个化合物有较好的抗氧化活性,有可能开发成为良好的抗氧化剂。     

Deaminomartefragin A及其衍生物的合成与生物活性(Ⅰ)

目的设计合成deaminomartefragin A及其衍生物并测定其自由基清除、单胺氧化酶抑制和抗肿瘤活性.方法以天然的2-甲基丁醇为原料制备光学活性的4-甲基己酸;以丙二酸二乙酯为原料制备外消旋的2-甲基丁酸.再以易得的色氨酸为原料,与上述4-甲基己酸、2-甲基丁酸以及不同取代的苯甲酸分别在DCC催化脱水下缩合得到相应的酰胺,通过苄位氧化和分子内环合得到deaminomartefragin A及其侧链不同的衍生物.并对其生物合成前体酰胺进行分离纯化研究.结果合成了deaminomartefragin A及其衍生物,包括其生物合成前体在内共合成14个新化合物,其结构经光谱学测定确证,并对目标化合物进行了3种生物活性的筛选.结论初步的体外生物实验结果表明:deaminomartefragin A(16)和化合物17,18具有较强的自由基清除活性,其活性与维生素E相当.化合物6,7,11,12,14,15具有一定的抗肿瘤活性,化合物14,15,19有一定的单胺氧化酶抑制活性.     

Eudistomin类海洋生物碱的研究进展

海洋是一个巨大的天然产物宝库。海洋生物不同于陆地生物 ,它们生活在高盐、高压、缺氧和缺少光照的特殊环境中 ,在其生长和代谢过程中 ,产生并积累了大量具有特殊化学结构和独特生理活性的物质。海洋天然产物是寻找新药的重要资源。从上世纪 6 0年代起 ,世界各国便开始了海洋生物活性物质的研究。从海洋植物、动物、真菌和微生物中分离得到了大量结构各异的天然产物 ,它们的主要生物活性表现在抗肿瘤、抗菌、抗病毒和抗心脑血管病等方面。在过去的几十年间 ,大约 6 0 0 0多种海洋天然产物被发现 ,其中有重要生物活性并已申请专利的新化合物…     

膝沟藻毒素Gonyautoxins的分离纯化

目的从微小亚历山大藻(Alexandrium mimutum Halim)Amtk 2中分离纯化膝沟藻毒素gonyautoxins. 方法用凝胶色谱、离子交换色谱等方法从人工培养的微小亚历山大藻Amtk 2酸酒精萃取物中分离纯化膝沟藻毒素.结果从100 L Amtk 2培养液中获得(6.74±0.31)×109个藻细胞,其酸酒精萃取物经凝胶色谱分离首次在国内得到膝沟藻毒素GTX-4,GTX-1,GTX-3和GTX-2混合物(29.59±0.28) mg.从此混合物中取出4.06 mg经两次离子交换色谱纯化得到纯GTX-4(0.40±0.002) mg, GTX-1(5.95±0.03)×10-2 mg,GTX-3(6.92±0.05)×10-4 mg和GTX-2(0.11±0.005) mg.结论人工培养的微小亚历山大藻Amtk 2酸酒精萃取物通过凝胶色谱和两次离子交换色谱分离能够得到纯的膝沟藻毒素GTX-4,GTX-1,GTX-3和GTX-2.     

膝沟藻毒素Gonyautoxins的分离纯化膝沟藻毒素Gonyautoxins的分离纯化

目的从微小亚历山大藻(Alexandriun minutum Halim)Amtk 2中分离纯化膝沟藻毒素gonyautoxins。 方法 用凝胶色谱、离子交换色谱等方法从人工培养的微小亚历山大藻Amtk 2酸酒精萃取物中分离纯化膝沟藻毒素。结果从100 L Amtk 2培养液中获得(6.74±0.31)×109个藻细胞,其酸酒精萃取物经凝胶色谱分离首次在国内得到膝沟藻毒素GTX-4,GTX-1,GTX-3和GTX-2混合物(29.59±0.28) mg。从此混合物中取出4.06 mg经两次离子交换色谱纯化得到纯GTX-4(0.40±0.002) mg, GTX-1(5.95±0.03)×10^-2 mg,GTX-3(6.92±0.05)×10^-4 mg和GTX-2(0.11±0.005) mg。结论人工培养的微小亚历山大藻Amtk 2酸酒精萃取物通过凝胶色谱和两次离子交换色谱分离能够得到纯的膝沟藻毒素GTX-4,GTX-1,GTX-3和GTX-2。