HIV.1的转录因子NF-kB及其抑制剂的研究进展

在病毒复制循环过程中,HIV-1的转录是其中的关键步骤,可作为HIV-1治疗的新靶点.在此过程涉及的所有因子中,细胞核因子κB(nuclear factor kappa B,NF-κB)是HIV-1转录过程中重要的诱导剂.NF-κB通过与HIV-1的长末端重复序列(long terminal repeat,LTR)增强子区的连接来激活HIV-1的转录.许多化合物通过抑制NF-κB的活性来抑制HIV-1的转录.本文综述了NF-κB对HIV-1转录过程的调节及当前NF-κB抑制剂的研究进展.     

稳定性核素氘在生物医学研究中的应用

氘标记物在生物医学研究中的应用，为人们提供了一个安全、有效、方便的示踪工具。本文综述了氘标记物在生物代谢转变研究方面的示踪技术，以及在医学诊断和临床治疗方面的应用进展。     

氨基巯三唑衍生物的合成及其生物活性研究 I.3-呋喃-4,5-二取代均三唑衍生物的合成与抗菌活性

目的 :合成新型氨基巯三唑衍生物 ,筛选广谱、高效、低毒的临床抗菌药物。方法 :设计合成了 3 (2’ 呋喃 ) 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑 (Ⅵ )及其衍生物 4 (5’ 硝基糠叉替氨基 )均三唑 (Ⅷ )以及 5 取代苄巯基均三唑 (Ⅶ ) ,并采用琼脂扩散法对合成化合物进行了抑菌活性试验。结果 :所合成化合物的化学结构由元素分析、红外光谱 (IR)和核磁共振氢谱 (1HNMR)等所证实。初步抗菌活性试验结果表明 :化合物(Ⅷ )对所有受试菌株均表现出高度敏感性 ,新合成的化合物 (Ⅶa～b)仅对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有较强的抑制活性。结论 :3 呋喃 4 ,5 二取代氨基巯基均三唑衍生物是一类新型的具有重要研究价值和临床开发前景的抗菌剂。     

贝利司他合成路线图解

<正>贝利司他(belinostat,1),化学名为N-羟基-3-(3-苯基氨基磺酰基苯基)丙烯酰胺(CAS登记号为414864-00-9),别名PXD101,是一种组蛋白脱乙酰化酶抑制剂,由Spectrum生物医药公司开发,于2014年7月4日被美国FDA批准上市,用于治疗T细胞淋巴瘤,其商品名为Beleodaq。外周T细胞淋巴瘤是一种罕见并发展迅速     

内质网应激介导的细胞凋亡途径及新靶点药物

 目的综述内质网应激介导的细胞凋亡信号转导途径,以及以各条途径中所涉及的关键酶为新靶点开发研制药物的进展情况。方法着重以近几年国外该领域有代表性的文献为依据,进行分析、归纳、总结。结果与结论Caspase,C/EBP homologous prote in(CHOP),Bc l-2,凋亡信号调节激酶(ASK1)等酶在内质网应激介导的细胞凋亡的信号转导途径中发挥着非常重要的作用,针对这些酶所设计的抑制剂或激活剂,可以抑制或促进细胞的凋亡,从而达到治疗相关疾病的目的。     

核苷(酸)类HIV-1逆转录酶抑制剂的耐药性机制

 目的综述了核苷(酸)类HIV-1逆转录酶抑制剂的耐药性机制。方法以近几年有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳。结果与结论核苷(酸)类HIV-1逆转录酶抑制剂的耐药机制主要包括逆转录酶对底物的识别机制及对核苷(酸)类抑制剂的切除反应,并且核糖核酸酶氨活性对耐药性的产生也有一定的影响。探讨耐药性机制对于研发有效的抗HIV药物以及对艾滋病的高效抗逆转录治疗具有重要意义。     

查耳酮衍生物的结构修饰及生物活性研究进展

查耳酮类化合物广泛存在于天然植物中,具有抗癌、抗炎、抗氧化等多种药理活性。近年来,通过对大量具有查耳酮骨架的新型化合物的合成,查耳酮衍生物的生物活性也得到了深入研究。综述查耳酮衍生物的生物活性、结构修饰及构效关系的最新研究进展。     

新型4-噻唑烷酮衍生物及其抗病毒活性研究进展

4-噻唑烷酮是一个具有重要生物学活性的化学结构,其衍生物具有广泛的药理活性,包括抗病毒活性。目前4-噻唑烷酮类抗病毒药的研究开发已取得长足进展。综述具有不同取代的新型4-噻唑烷酮衍生物及其抗人类免疫缺陷病毒、抗丙型肝炎病毒和抗流感病毒活性以及构效关系研究进展。     

以黄嘌呤氧化酶为靶点的新型非嘌呤类抗痛风及高尿酸血症药物研究进展

黄嘌呤氧化酶（XO）催化黄嘌呤生成尿酸及次黄嘌呤生成黄嘌呤的过程,是抗高尿酸血症或痛风药物研究的关键靶点。黄嘌呤氧化酶抑制剂由于作用机制明确、疗效显著而倍受关注,研发新型XO抑制剂具有广阔的应用前景。XO的结构生物学及分子模拟技术为新一代非嘌呤类XO抑制剂的合理药物设计奠定了基础。本文综述了以黄嘌呤氧化酶为靶标的新型非嘌呤类小分子杂环化合物及天然产物来源的活性分子在抗高尿酸血症或痛风药物研究领域中的进展。