栀子苷的药理活性与结构改造的研究进展

目的综述栀子的主要成分栀子苷的药理活性和结构改造方面的研究进展.方法以近几年有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳.结果和结论栀子苷在消化系统、心脑血管系统、中枢神经系统及抗肿瘤方面具有广泛的药理作用;因此近些年来,围绕着栀子苷进行了许多结构改造,像栀子苷作为结构特殊的天然环烯醚萜类化合物具有很广阔的研究前景.     

NHE-1磷酸化激酶RSK及其抑制剂的研究进展

 目的 综述钠氢交换蛋白1（NHE-1）磷酸化激酶p90核糖体S6激酶(RSK)及其抑制剂的最新研究进展。 方法 结合近期国内外的文献,综合介绍了RSK的结构、介导NHE-1活性的关系以及RSK抑制剂的研究现状和发展趋势。 结果与结论 NHE-1是一类分布广泛的膜蛋白,具有调节细胞内的pH值和细胞容量的功能,在心脑血管疾病的发生和发展中起着重要的作用。RSK是NHE-1的重要调节蛋白,针对RSK设计的抑制剂,可间接地抑制NHE-1磷酸化激活而发挥心脑血管治疗的作用。为针对NHE-1药物的研发提供了新的方向。
     

HIV-1核糖核酸酶H抑制剂的研究进展

目的 综述 HIV-1 RNase H的生化作用及以该酶为靶点的HIV-1抑制剂的药物设计、构效关系和作用机制等方面的研究进展.方法 着重以近几年国外该领域有代表性的文献为依据,进行分析、归纳、总结.结果与结论 RNase H在HIV-1逆转录过程中发挥着十分重要的作用,针对该酶所设计的抑制剂,可有效地抑制HIV-1的复制,因此HIV-1 RNase H是抗艾滋病治疗中的一个有潜力的药物作用靶点.     

嘧啶酮类化合物的诱导干扰素作用

对新合成的一系列嘧啶酮衍生物,进行了诱导小鼠血清干扰素活性实验。结果表明:凡是2-氨基-5-溴-6-取代-4(3H)嘧啶酮结构的化合物都是活性较强的干扰素诱导剂,其它取代形式则无效或活性降低。新合成的6-对磺酸苯基衍生物,有较高的水溶性,但诱生血清干扰能力降低。所有新合成的化合物诱导干扰素能力都不及 ABPP.     

优福定片中二组分的紫外吸收比法测定

利用等吸光点处（２７１．５ｎｍ）混合组分的吸光系数和尿嘧啶在λｍａｘ２５９ｎｍ处的吸光度，采用紫外吸收比法同时测定优福定片中二组分的含量。方法简便、快速、准确，重现性好。喃氟啶和尿嘧啶的回收率分别为１００．７±０．７％和１００．２±０．４６％（ｎ＝５）。     

干扰素诱导剂2,5,-6-三取代-4(3H)-嘧啶(硫)酮的合成及其抗病毒活性研究

取代嘧啶酮是一类小分子干扰素诱导剂,具有广谱抗病毒活性,毒性又低。为进一步考察2位取代基(如—NH_2、—NHNH_2、—SH、—SCH_3等)和4位硫酮基(C=S)对抗病毒活性的影响,我们设计合成     

取代嘧啶酮类化合物抗病毒活性研究进展

具有广泛生物活性的取代嘧啶酮类化合物是一类新型抗病毒剂。本文综述了该类化合物广谱抗病毒活性，抗病毒作用机理和构效关系。研究表明：这是一类很有研究和开发前景的化合物。     

人类免疫缺陷病毒核壳体蛋白NCp7锌指受体抑制剂的研究进展

目的 综述抗人类免疫缺陷病毒(HIV-1)药物新的作用靶点锌指受体的分子结构与功能以及针对于此靶点的抑制剂研究现状.方法 以近几年国内外具有代表性的论文为基础,进行归纳整理.结果 与结论 HIV-1的锌指受体是病毒中高度保守的蛋白质结构,针对于此受体设计的药物可以有效阻止病毒的复制,且不易引起耐药性.     

人类免疫缺陷病毒核壳体蛋白NCp7锌指受体抑制剂的研究进展

 目的综述抗人类免疫缺陷病毒(H IV-1)药物新的作用靶点锌指受体的分子结构与功能以及针对于此靶点的抑制剂研究现状。方法以近几年国内外具有代表性的论文为基础,进行归纳整理。结果与结论H IV-1的锌指受体是病毒中高度保守的蛋白质结构,针对于此受体设计的药物可以有效阻止病毒的复制,且不易引起耐药性。     

头孢噻肟钠杂质及其聚合物HPLC法测定探讨

目的　核实并确立一种可同时控制头孢噻肟钠含量、杂质及聚合物的HPLC方法。方法　采用现版的不同药典的相关HPLC法及HPLC -MS分析,研究头孢噻肟钠的完全杂质谱。结果　试验结果证明现行欧洲药典及美国药典HPLC方法分离头孢噻肟钠的杂质谱相近。欧洲药典方法因为非梯度洗脱,较易获得平直的基线,易于操作,但不如美国药典方法灵敏度高;而美国药典方法因为梯度洗脱,不易得到平直的基线,增加了操作的难度。结论　现行美国药典方法及欧洲药典方法均适合用于头孢噻肟钠的含量、杂质检测及作为稳定性实验方法,且同时可给出头孢噻肟钠中聚合物的量,与CP2 0 0 0中相关聚合物分析方法比较,灵敏度高、重现性好、准确性高,更适合药厂日常检测。